Ни для кого не секрет (особенно для людей, чья профессия связана с медициной), что лекарственные препараты – это далеко не всегда искусственные ингредиенты. Однако обычный обыватель и не подозревает, скольким медикаментам мы обязаны матушке-природе.

Большинство, к примеру, даже не догадывается, что салициловая кислота (компонент противовоспалительного и жаропонижающего средства, известного как ацетилсалициловая кислота или аспирин), может быть выделен из ивовой коры.

То же самое касается множества других препаратов, включая те, компоненты для которых изначально имели природное происхождение, а уже потом были синтезированы в лабораториях. Но даже сейчас количество крайне полезных и распространенных препаратов, в основе которых лежат природные компоненты, очень велико.

Предлагаем вашему вниманию интересные истории об одиннадцати медицинских препаратах, которые нам подарила сама природа. Происхождение некоторых из них, вне всякого сомнения, станет для вас настоящим открытием.

 

Лекарственные растения, ставшие медикаментами

Конопля посевная и дронабинол

Растение под названием Cannabis sativa, то есть конопля посевная, последние годы является предметов ожесточенных споров, связанных с тенденцией к легализации марихуаны. И хотя у многих конопля ассоциируется только с марихуаной, это растение находит крайне важное применение в фармацевтике.

Хорошо известны симптомы интоксикации, связанные с приемом марихуаны – покраснение глаз, расширенные зрачки, ксеростомия (сухость во рту), повышение аппетита, замедленная реакция, состояние эйфории, головокружение, поверхностное дыхание, увеличение частоты сердечных сокращений.

И если некоторые из вышеперечисленных симптомов однозначно являются негативными, медицинское сообщество вынуждено было признать пользу ряда других симптомов. Польза их заключается в том, что эти симптомы можно использовать для лечения определенных групп пациентов.

Препарат под названием "дронабинол" является синтетической формой тетрагидроканнабинола – химического соединения, содержащегося в конопле, из-за которого, собственно, и возникают общеизвестные побочные эффекты от приема марихуаны.

Существуют разнообразные сферы применения данного препарата. Однако наиболее широко он используется в качестве медикамента, стимулирующего аппетит пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД). Кроме того, дронабинол – это известное противорвотное, которое назначают пациентам при химиотерапии.

И хотя медики расходятся во мнениях по поводу применения дронабинола, этот препарат, созданный благодаря конопле, показал себя как лекарство с минимальными побочными эффектами и низким потенциалом возникновения привыкания.  

Подофилл щитовидный и этопозид

В свое время еще коренные жители североамериканского континента обратили внимание на возможность использования растения подофилл щитовидный (Podophyllum peltatum) в качестве очень эффективного слабительного, противопаразитного и очищающего организм средства.

Было это за сотни лет до того, как данный эффект этого растения семейства Барбарисовые был признан широкими медицинскими кругами. Интересный факт: как выяснилось, люди из индейской резервации Пенобскот в штате Мэн, США, использовали это растение для лечения рака.

Кроме того, подофилл щитовидный использовался ирокезами для лечения последствий змеиных укусов. Иными словами, польза от применения этого растения была очевидна (несмотря на то, что те же ирокезы с его помощью совершали ритуальные самоубийства).

Тем не менее, подофилл щитовидный в качестве медицинского средства использовали в Соединенных Штатах неофициально аж до 1820-го года. На территории Европы это делали еще дольше – вплоть до 1861-го года.

Здесь необходимого упомянуть Гартмана Штехлина – швейцарского фармаколога, который внес огромный вклад в дело терапии раковых заболеваний. Он всегда проявлял особый интерес к медико-биологической науке, за что его в свое время пригласили возглавить фармакологическую структуру в городе Базель, Швейцария.

Тогда, в 1955 году, на Штехлина была возложена задача исследований в области рака и иммунологии. Благодаря своей работе в Базеле, Гартману, изучавшему свойства подофилла щитовидного, удалось синтезировать из этого растения различные противораковые агенты.

Несмотря на тот факт, что химики изначально сочли полученные агенты небезопасными для применения (недостаточно "чистыми"), Штехлин обратил внимание на некоторые интересные свойства определенного экстракта из данного растения.

Когда специалистам удалось очистить этот экстракт, оказалось, что они создали фактически новый класс противораковых медицинских препаратов. Этопозид (так назвали лекарство) воздействовал таким образом на клетки опухоли, что они утрачивали способность к делению. Препарат блокировал выработку определенного фермента, необходимого клеткам для их размножения.

Таким образом, лекарство воздействовало на быстро делящиеся клетки (каковыми являются и клетки раковых опухолей). На счету этопозида, который в наши дни используется для лечения различных видов раковых заболеваний (особенно рака легких), немало спасенных человеческих жизней.

 

Медицинские препараты от природы

Калабарский боб и физостигмин

Люди из народности эфик, проживающие в штате Аква-Ибом, что на территории современной Юго-Восточной Нигерии, Африка, оказались первыми, которые узнали о специфических свойствах физостигмина – так назовут впоследствии вещество, получаемое из калабарских бобов (Physostigma venenosum).

Этот народ часто использовал калабарские бобы в качестве сильнейшего яда для тех, кого обвиняли в колдовстве. Из этих бобов варили особый молочный экстракт, который давали выпить подозреваемому в использовании черной магии. И если обвиняемый умирал, то его вина считалась доказанной.

Если же бедняга выживал (обычно благодаря тому, что яд выводился из организма в результате рвоты), тогда его объявляли невиновным и освобождали. Миссионеры были первыми, кто описал, как именно эфик использовали свойства калабарских бобов. Неудивительно, что вскоре эти бобы оказались в Шотландии.

Первым исследователем свойств бобов оказался токсиколог по имени Роберт Кристинсон, который в 1855 году решил протестировать токсичность яда, попробовав эту культуру. Ему удалось выжить, а результаты своего эксперимента он тщательно задокументировал.

Затем бобы исследовали в течение всех 1860-ых годов. Наиболее интересными являются результаты работ хирурга-офтальмолога Дугласа Аргайла Робертсона, который стал первым, кто начал использовать экстракт из калабарских бобов для медицинских нужд, изучая эффект его воздействия на своих зрачках.

Но самый полезный для медицины компонент из калабарских бобов был выделен учеником Кристинсона, Томасом Фрэзером, который и назвал его физостигмином. Этот препарат в 1867 году протестировал на себе известный немецкий офтальмолог Людвиг Лакер, что позволило ему впоследствии излечиться от глаукомы.

В 1920 году знаменитый фармаколог Отто Леви открыл нейромедиатор мозга ацетилхолин, обнаружив, что экстракт из калабарских бобов воздействует на этот нейротрансмиттер, что и обусловливает его сильный эффект, оказываемый на парасимпатическую часть вегетативной нервной системы.

С медицинской точки зрения физостигмин увеличивает количество ацетилхолина, блокируя такой фермент, как ацетилхолинэстераза, который разрушает этот нейромедиатор. Выражаясь более простым языком, физостигмин оказывается незаменимым для лечения тяжелой миастении. Позже его стали использовать для лечения болезни Альцгеймера.

 

Безвременник осенний и колхицин

История использования безвременника осеннего (Colchicum autumnale) для медицинских нужд восходит своими корнями еще к 1500 году до нашей эры. Тот факт, что с его помощью лечили ревматизм и воспаления, был зафиксирован древними египтянами на известных папирусах Эберса.

С тех пор прошло немало времени, а безвременник осенний стал использоваться для лечения других недугов: к примеру, подагры, семейной средиземноморской лихорадки, болезни Бехчета и перикардита. По свойствам он напоминает синтетический препарат таксол, воздействующий на лимфоциты.

Согласно описаниям, уже в первом веке нашей эры безвременник осенний использовался для лечения подагры древнегреческим врачом Педанием Диоскоридом. Подагра, как одна из разновидностей артрита, характеризуется образованием игловидных кристаллов соляных отложений вокруг суставов, что вызывает сильную боль, опухание, покраснение.

Другие целители, такие, как греческий врач Александр Траллесский, персидский врач Авиценна и, позднее, французский хирург Амбруаз Паре, также рекомендовали безвременник осенний в качестве лечения подагры. Препарат колхицин удалось впервые выделить из данного растения лишь в 1820 году. Сделали это французские химики Пелльтье и Кавенту.

Для применения в медицине вещество удалось очистить еще позже – это сделал в 1833 году немец по фамилии Гайгер. Колхицин прошел огромный путь, прежде чем была признана его эффективность. А случилось это совсем недавно – лишь в 2009 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило применение этого препарата.

Раувольфия змеиная и резерпин

Раувольфия змеиная (Rauwolfia serpentine) – это растение, медицинские свойства которого использовались в Индии задолго до того, как на них обратил внимание Новый Свет. Георг Рамф, ботаник, исследователь и торговец Британской Ост-Индской компании, впервые заинтересовался растением во время своего путешествия в 1755 году.

Он также обратил внимание на то, что раувольфия змеиная использовалась в Южной Африке для лечения умопомешательства. Кроме того, экстракт из корней этого растения свободно продавался по бросовой цене по всей Индии в качестве "лекарства для сумасшедших".

В добавок ко всему, растение использовалось матерями в Восточной Индии для того, чтобы успокоить перед сном своих плачущих детишек. А еще его использовали при родах, змеиных укусах, лихорадке и проблемах с пищеварением. Поговаривали, что индийский политик Махатма Ганди использовал экстракт из корней в качестве транквилизатора.

В начале XX-го века Индия предприняла усилия, направленные на то, чтобы исследовать и стандартизировать фармакологические свойства раувольфии змеиной. В 1927 году пакистанский химик Салимуззаман Сиддикви приступил к систематическим исследованиям активных элементов корней растения.

Доктора Катрик Чандра Бос и Гананат Сен, ведущие физиологи из Калькутты, также проводили независимое исследование экстракта, в результате которого было отмечено, что его использование помогает при высоком кровяном давлении и психических заболеваниях.

Наконец, доктор Растом Вакил, которого можно по праву назвать отцом современной кардиологии в Индии, приложил немалые усилия, популяризируя использование данного растения для лечения повышенного кровяного давления.

Препарат резерпин, который в 1952 году выделили из засушенных корней раувольфии змеиной, очень быстро стал популярным в медицине западного мира. Он стал первым в истории лекарственным препаратом, который продемонстрировал свойства антидепрессанта в исследованиях, где практиковалось случайное применение плацебо.

И хотя сегодня он довольно редко используется из-за огромного количества побочных эффектов, резерпин оказался критически важен для нашего понимания той роли, которую нейротрансмиттеры играют в развитии депрессии и регулировании кровяного давления.

 

Медицинские лекарственные препараты из растений

Пилокарпус перистолистный и пилокарпин

Когда в начале 1600-ых поселенцы начали прибывать в Новый Свет, они обнаружили, что туземные племена Бразилии обладают огромным багажом знаний о медицинском использовании местных растений.

В частности, они обратили внимание на растение под названием "пилокарпус перистолистный" (Pilocarpus jaborandi), используемое для лечения от многих недугов, но особенно от лихорадки. Было обнаружено, что листья этого растения могут вызывать потливость, слюноотделение и усиливать мочевыделение, как способ выведения токсинов из организма.

Даже название "jaborandi", если перевести его с языка племени тупи, населявшего часть Бразилии, переводится как "то, что вызывает слюну". В 1870 году на пилокарпус перистолистный обратила внимание медицина Запада, где он быстро завоевал широкую популярность.

Растение использовалось во всей Европе в качестве лекарственного средства при лечении проблем с пищеварением, заболеваний легких, лихорадки, кожных болезней и болезней почек. Удивил и тот факт, что пилокарпус оказался эффективным антидотом при отравлении белладонной.

Главным действующим веществом, вызывавшим лечебный эффект, оказался пилокарпин, который выделили из пилокарпуса перистолистного в 1875 году. Это открытие сделали практически одновременно различные исследователи – во Франции и в Англии.

Вскоре было обнаружено, что пилокарпин является крайне эффективным лекарством для лечения глаукомы, так как способен снижать внутриглазное давление. Даже в наши дни пилокарпин остается очень популярным и широко используемым средством при глаукоме. А еще с его помощью стимулируют потоотделение, когда необходимо диагностировать кистозный фиброз.

Примечательно, что лабораториям всего мира пока не удалось полностью воссоздать и синтезировать пилокарпин, который был обнаружен в пилокарпусе перистолистном. Это растение до сих пор остается одним из главных и важнейших частей экспорта Бразилии.

Тис тихий и паклитаксел

Исследователи по всему миру находятся в постоянном поиске инновационных способов борьбы с раковыми заболеваниями. Иногда методы лечения, которые ученым удается обнаружить, оказываются гораздо более эффективными, чем они даже планировали.

В 1955 году при Национальном институте рака, США, был создан Национальный центр лечения рака химиотерапией, целью которого также были поиски новых методов лечения раковых болезней. В 1960 году эта организация обратилась в Департамент сельского хозяйства своей страны.

Целью запроса был поиск новых культур, которые могли бы стать эффективным средством борьбы с этой болезнью. В течение последующих двадцати лет ученые изучили 30 000 растений и продуктов животноводства.

И среди эти десятков тысяч образцов был обнаружен один, который оказался ключевым в деле лечения раковых болезней. Два исследователя, доктор Монро Уолл и доктор Мансух Вани, обнаружили, что экстракт коры тиса тихого (Taxus brevifolia), растения, характерного для Тихоокеанского Северо-Запада, оказывает токсическое воздействие на раковые клетки.

Позднее было обнаружено, что эта токсическая составляющая синтезируется фактически сама – грибком внутри коры. Таким образом, на свет появилось новое лекарство для химиотерапии – паклитаксел. Сейчас оно активно используется для лечения рака яичников и груди.

Паклитаксел блокирует так называемые микротрубочки (белковые структуры клеток), что по существу лишает раковые клетки возможности делиться и разрастаться. С момента открытия данного препарата паклитаксел стал использоваться повсеместно для лечения рака и спас миллионы жизней.

 

Природная аптека

Белладонна обыкновенная и атропин

Белладонна обыкновенная (Atropa belladonna), известная как красавка, сонная трава и атропа – это растение, которое на протяжении многих веков используется человечеством для лечения очень большого числа недугов.

Растение характерно для Европы, Северной Африки и Западной Азии, однако позднее его ввезли в Канаду и Соединенные Штаты Америки. Еще до наступления периода Средневековья белладонна использовалась в качестве анестезирующего средства при операциях.

В один период его смертельная токсичность обусловила использование этого растения в качестве яда для устранения политических конкурентов. А в Древнем Риме этот яд просто наносили на кончили стрел военных лучников.

В Средние Века белладонна приобрела большую популярность в качестве косметического средства. Женщины Венеции использовали ее в качестве пигмента, нанося на щеки, чтобы вызвать румянец. Другой широкий способ применения – это закапывание белладонны дамам в глаза, чтобы расширить зрачки и придать им более соблазнительный вид.

Собственно, отсюда и произошло название растения – белладонна, которое переводится с итальянского как "красивая дама". Несмотря на столь невинные способы использования травы, многие быстро прознали про смертельный потенциал этого растения.

Впоследствии его, как источник яда, стали использовать не только убийцы и представители криминала, но и те, кто занимался знахарством (по сути, ведьмы). На протяжении долгих лет белладонна использовалась лишь в качестве яда и косметики, однако пришло время, когда люди осознали, что у этого растения гораздо более мощный потенциал.

Его стали использовать в качестве болеутоляющего, мышечного релаксанта, противовоспалительного средства, средства от кашля, лихорадки и высокого жара. В 1930 году был выделен терапевтический компонент белладонны, известный нам под названием "атропин".

И если белладонна обыкновенная сама по себе не доказала свою полезность для медицинских нужд, то атропин с тех пор стал крайне популярным и полезным медицинским препаратом. Атропин еще называют антихолинергическим средством, имея в виду его способность блокировать действие нейротрансмиттера ацетилхолина.

Механизм его действия абсолютно противоположен механизму действия физостигмина, выделенного из калабарских бобов. Благодаря этому, атропин способен вызывать расширение зрачков, увеличение частоты сердцебиений и снижение слюноотделения. Последние два свойства атропина обусловили его использование перед операциями.

Кроме того, его используют, чтобы обратить эффект при передозировках некоторыми препаратами. Для разных нужд медицины используются также различные производные атропина. К примеру, тиотропий и ипратропий бромид используются при различных легочных патологиях.

 

Хинное дерево и хинин

Хинин, который был обнаружен в коре хинного дерева в Южной Америке, изначально использовался индейцами племени кечуа в качестве мышечного релаксанта. Затем оно было завезено иезуитами в Европу, и к 1570-му году испанцы прознали про медицинские свойства коры хинного дерева.

Испанские врачи и ботаники Николас Монардес и Хуан Фрагосо обнаружили, что кора может быть использована в качестве лекарства при диарее. Несмотря на многочисленные ранние способны использования хинина, самое главное открытие касаемо его свойств ожидало человечество в начале XVII-го века.

Болота и трясины, окружавшие Рим в тот период истории, кишели малярийными комарами. Болотная лихорадка (то есть малярия), вызываемая паразитическими протистами, буквально выкашивала людей. Симптомы включали в себя жар, истощение, рвоту, головную боль, конвульсии и, в конечном итоге, смерть.

Малярия в те времена не щадила никого; от этого заболевания умирали не только обычные граждане, но также священнослужители и даже кардиналы. Агостино Салумбрино, иезуитский аптекарь, в своих путешествиях обратил внимание на то, что, когда страдающего от малярии человека била дрожь, ему давали лекарство из коры хинного дерева.

В те года Салумбрино не мог знать, что воздействие средства из коры на малярию не связано с тем, как оно влияет на дрожь, но, невзирая на это, аптекарь привез кору в Рим. Со временем кора хинного дерева стала одним из самых ценных товаров экспорта из Перу. С ее помощью удалось вылечить даже короля Англии Карла II.

В 1737 году француз Шарль Мари де ла Кондамин обнаружил наиболее эффективный компонент коры хинного дерева, который впоследствии, в 1820 году, был выделен химиками и фармацевтами Пьером Жозефом Пеллетье и Жозефом Бьенеме Каванту.

Экстракт назвали "хинином", взяв за основу слово "quina" из языка инков, которое переводилось как "кора" или "священная кора". Широкомасштабная профилактика малярии с помощью хинина началась примерно в 1850 году. Полученный препарат сыграл ключевую роль в колонизации Африки европейцами.

В начале XIX-го века в Перу попытались объявить вне закона экспорт коры хинного дерева, семян и саженцев, чтобы сохранить свою монополию на лекарство. К счастью для всего мира, голландцам удалось вырастить деревья на своих плантациях в Индонезии. Вскоре они и стали главными поставщиками исходного материала.

Во время Второй мировой войны поставки прервались после того, как немцы завоевали Нидерланды, а Япония взяла под контроль Индонезию и Филиппины. Соединенным Штатам удалось в конечном итоге заполучить четыре миллиона семян из Филиппин, однако к этому времени многие тысячи людей умерли от малярии в Африке и Южно-Тихоокеанском регионе.

Несмотря на тот факт, что японцы контролировали плантации хинного дерева, тысячи японских военных также скончались от малярии из-за неумения перерабатывать сырье для лекарства. Таким образом, с момента открытия хинин сыграл огромную роль в жизни многих миллионов людей на планете.

Это лекарство оказывало влияние на войны, колонизации и историю в целом. И лишь в 2006 году, из-за появления современных препаратов, Всемирная Организация Здравоохранения исключила его из лекарств терапии первого ряда. Однако хинин все еще используется при бабезиозе, синдроме Экбома, волчанке, артрите и других заболеваниях.

 

Экстракт растения для лечения сердца

Наперстянка и дигоксин

Дигоксин был когда-то основным препаратом лечения при нарушении сердечного ритма и аритмии. Этот препарат понижал частоту сердцебиений пациента, однако увеличивал интенсивность сокращений сердца.

К сожалению, дигоксин оказался медикаментом со слишком узким терапевтическим окном; это означает, что крайне легко получить передозировку препаратом с самыми губительными последствиями для пациента.

Дигоксин был открыт шотландским доктором Уильямом Уизерингом еще в 1775 году. К нему обратился пациент, который страдал от сердечной болезни. Уизерингу нечего было предложить больному для облегчения страданий, так как в то время подобные заболевания лечить еще не умели.

 Мужчина был уверен, что ему суждено умереть, однако отправился к городской цыганке-целительнице. Та дала бедняге какие-то травы для лечения, которые чудесным образом ему помогли. Об это прознал доктор Уизеринг, который нашел цыганку, потребовав у нее состав тех лекарственных трав.

В итоге им удалось договориться, и цыганка перечислила доктору все те растительные ингредиенты, которые входили в состав ее лекарства. Главным оказалась наперстянка пурпурная (Digitalis purpurea), или просто наперстянка.

Некоторые возможности этого растения к тому времени уже были известны; к примеру, оно использовалось для лечения ран. Кроме того, было известно и об ядовитых свойствах наперстянки – ее использовали в средневековых ордалиях (испытаниях, где обвиняемого проверяли ядами, огнем и так далее).

Уизеринг немедленно приступил к исследовательской работе, протестировав различные варианты экстракта наперстянки на 163-ех пациентах. Но в итоге ему удалось обнаружить, что самый эффективный результат дают сухие листья растения, если растереть их в порошок.

Таким образом, о полезных для сердца свойствах наперстянки было известно еще в 1785 году. И даже если принять во внимание тот факт, что дигоксин сейчас используется довольно редко, этот препарат можно назвать революционным с точки зрения его способностей справляться с нарушениями сердечного ритма.

Хондродендрон войлочный и Тубокурарин

На протяжении веков коренные южноамериканские жители использовали яд из хондродендрона войлочного (Chondrodendron tomentosum) для того, чтобы охотиться на животных. А когда испанские конкистадоры возвращались из Нового Света, они рассказывали о таинственной "летающей смерти".

В 1516 году историк Питер Мартир Д'Ангера написал из этих рассказов книгу для короля Фердинанда и королевы Изабеллы. Английский придворный, солдат и писатель сэр Уолтер Рэли посетил Венесуэлу в 1594 году, где также зафиксировал применение отравленных стрел в своей книге.

Один из лейтенантов Рэли услышал от местных, что яд этот назывался "орари", однако позже европейцы не раз коверкали его название, поэтому он стал больше известен (в том числе и последующим поколениям, включая нас), как "кураре".

Дальнейшие исследования Южной Америки продвигались медленно, вплоть до XVIII-го века, из-за войн. Известна история врача по имени Эдвард Банкрофт, который после 1763-го года путешествовал по Южной Америке в общей сложности пять лет, получив возможность привезти оттуда некоторое количество образцов яда кураре.

Химик сэр Бенджамин Броуди опробовал затем эти образцы на мелких животных. В конечном итоге он пришел к тому, что животных можно спасти после воздействия яда, если вентилировать им легкие с помощью мехов.

И вот уже в 1804 году в Южную Америку отправился известный английский натуралист и исследователь Чарльз Уотертон, которому также удалось раздобыть несколько образцов яда для проведения испытаний на месте.

В 1814 году ученый перед публикой, в присутствии сэра Бенджамина Броуди, продемонстрировал воздействие яда на трех ослах. Первый осел получил укол в лопатку и немедленно умер. Второму ослу перетянули ногу жгутом, сделав укол ядом ниже жгута. С животным все было хорошо, но, когда жгут сняли, он также издох.

Третье животное также было умерщвлено ядом, но его тут же реанимировали с помощью мехов, и оно продолжило жить. Французский ученый Клод Бернар, проводивший свои опыты на животных поменьше (на лягушках), пришел к выводу, что яд кураре воздействует на нервно-мышечные синапсы (сам термин появился несколько позже).

Дальнейшие исследования яда кураре открыли возможный потенциал данного вещества в качестве мышечного релаксанта для пациентов под анестезией. Были искусственно созданы подобные яду вещества, свойства которых были идентичны кураре.

Сегодня эти вещества являются жизненно важными почти для всех процедур, связанных с анестезией. Препараты воздействуют на скелетные мышцы, полностью расслабляя их во время хирургических операций (при необходимости, в момент общей анестезии происходит механическая вентиляция легких).

Источник: listverse.com