Осельтамивир

Осельтамивир представляет собой противовирусный лекарственный препарат, предназначенный для лечения и профилактики гриппа у взрослых и детей.

Названия препаратов: Осельтамивир Канон, Осельтамивира фосфат и прочие

Должно знать, что в настоящее время в России выпускается несколько лекарственных препаратов с названием Осельтамивир, которые ничем не отличаются друг от друга, кроме наименования и производящей их фармацевтической фабрики. Так, в России имеются следующие лекарства с названием Осельтамивир:

• Осельтамивир (выпускается ООО "Изварино Фарма" и ООО "Атолл");
• Осельтамивир Авексима (выпускается ОАО "Ирбитский химфармзавод");
• Осельтамивир Акрихин (выпускается АО "Химико-фармацевтический комбинат Акрихин");
• Осельтамивир-натив (выпускается ООО "Натива");
• Осельтамивир Канон (Выпускается ЗАО "Канонфарма продакшн");
• Осельтамивира фосфат (выпускается Эйсбрайт Фарма Пвт. Лтд., Индия).

В аптеках можно купить все вышеперечисленные Осельтамивиры, кроме Осельтамивир фосфата, так как последний не является готовым лекарством, а представляет собой чистый порошок активного вещества, который и используется для изготовления капсул с осельтамивиром.

Различия вышеуказанных Осельтамивиров только в названиях, к которым добавлено некое дополнительное, слово, ассоциирующееся с производителем. В принципе же, все эти Осельтамивиры скопом обычно называют просто "Осельтамивир", так как это верно по своей сути. Ведь от добавления одного слова в название суть не меняется.

Производителям просто пришлось пойти на то, чтобы к названию "Осельтамивир" добавить еще одной слово, так как по современным рыночным требованиям каждый фармацевтический завод должен выпускаемый им препарат зарегистрировать под "уникальным" наименованием, отличающимся от любых других. А в период СССР было одно название для одного и того же лекарства, которое выпускалось разными фармацевтическими фабриками по всей стране. Соответственно, чтобы сделать свое название "уникальным", фармацевтические заводы просто решили добавить к имеющемуся всем известному наименованию еще одно слово из названия комбината. Так и получилось несколько Осельтамивиров, которые ничем друг от друга, по сути, не отличаются.

Итак, учитывая вышесказанное, очевидно, что в дальнейшем тексте все препараты вышеприведенного списка мы будем называть просто Осельтамивир. А все приводимые сведения будут также касаться любого средства из вышеприведенного списка. Если у какого-либо Осельтамивира будут отличия от других, то мы будем на этом акцентировать внимание отдельно.

Форма выпуска, состав, описание и условия хранения

Осельтамивир в настоящее время выпускается в единственной лекарственной форме – это капсулы для приема внутрь. В зависимости от производителя капсулы могут быть различного размера и цвета, например, у одних заводов они белые, у других – голубые и т.д.

В качестве активного вещества препараты Осельтамивир содержат химическое вещество – соль осельтамивира фосфат в различной дозировке. В настоящее время выпускаются три дозировки капсул Осельтамивира:

• Осельтамивир 30 мг – каждая капсула содержит 39,4 мг осельтамивира фосфата, что соответствует 30 мг чистого осельтамивира;
• Осельтамивир 45 мг – каждая капсула содержит 59,1 мг осельтамивира фосфата, что соответствует 45 мг чистого осельтамивира;
• Осельтамивир 75 мг – каждая капсула содержит 98,5 мг осельтамивира фосфата, что соответствует 75 г чистого осельтамивира.

В качестве вспомогательных компонентов Осельтамивир разных дозировок и практически всех производителей содержит одни и те же следующие вещества:

• Крахмал кукурузный прежелатинизорованный;
• Повидон К-30;
• Кроскармеллоза натрия;
• Натрия стеарилфумарат;
• Тальк.

Возможно, некоторые производители используют вместо 1 – 2 вспомогательных компонентов другие вещества, вследствие чего для уточнения таких перечней вспомогательных компонентов нужно всегда внимательно читать прилагаемый к препарату листок-вкладыш с инструкцией.

Капсулы, в которые насыпан порошок активного и вспомогательных компонентов, также у различных производителей состоят из одних и тех же компонентов – желатина и титана диоксида. Дополнительно к желатину и диоксиду титана капсулы разных производителей могут содержать разнообразные красители, такие, как очаровательный красный, хинолиновый желтый, бриллиантовый синий, азорубин, черный оксид железа и т.д. Конкретные красители капсулы всегда можно узнать в инструкции на листке-вкладыше.

Капсулы, в зависимости от дозировки и производителя, могут быть разного размера и цвета. Но внутри капсул всегда содержатся гранулы или порошок белого или почти белого цвета. Иногда содержимое капсул может представлять собой спрессовавшуюся массу белого или почти белого цвета, которая легко рассыпается в порошок и гранулы при легком нажатии на нее пальцами.

Капсулы Осельтамивир 30 мг, 45 мг и 75 мг упаковываются по 10 штук в блистеры (конвалютки) или пластиковые банки. Срок годности препарата в любой дозировке составляет три года с даты выпуска. Хранить препарат следует в прохладном месте при температуре воздуха не выше 25 ^oС. Нарушение условий хранения приводит к потере Осельтамивиром своей эффективности.

Терапевтическое действие

Осельтамивир оказывает противовирусное действие, механизм которого достаточно сложен. Дело в том, что сам осельтамивир является пролекарством, которое, попадая в системный кровоток после всасывания в кишечнике, превращается в осельтамивира карбоксилат. И уже осельтамивира карбоксилат оказывает противовирусное действие за счет того, что эффективно и надежно тормозит работу фермента, называемого нейраминидаза. Этот фермент выделяется вирусами гриппов типа А и В, и нужен для разрушения клеточной мембраны. Соответственно, нейраминидаза нужна для выхода вирусов из клетки после размножения и для проникновения вирусов в еще незараженные клетки, то есть для распространения по организму. Когда же этот фермент блокируется, вирусы не могут распространяться по организму, заражать новые клетки, размножаться и т.д. В конечном итоге, они просто гибнут в связи с истечением их срока жизни. Кроме того, осельтамивира карбоксилат способен тормозить скорость роста вирусов гриппа, уменьшать их патогенность и ускорять выведение вирусных частиц из организма. Благодаря описанному механизму действия Осельтамивир оказывает свой противовирусный эффект, прекрасно подходящий для лечения и профилактики гриппа типов А и В.

Осельтамивир не влияет на выработку антител против вируса гриппа, в том числе и при введении противогриппозной вакцины. Поэтому на фоне применения Осельтамивира для профилактики можно ставить и прививку от гриппа.

Результаты исследований эффективности (Осельтамивир от гриппа)

По результатам исследований, в ходе которых заразившимся взрослым пациентам давали Осельтамивир для лечения гриппа, было выявлено, что препарат сокращает длительность проявления симптомов (температура, ломота в теле и т.д.), уменьшает тяжесть течения заболевания, снижает риск развития бактериальных осложнений (бронхита, отита, синусита, пневмонии). Все эти положительные эффекты Осельтамивира развиваются при условии, что препарат начинает приниматься не позднее, чем через 40 часов после появления первых симптомов заболевания.

У детей в возрасте 1 – 12 лет Осельтамивир, который начинали давать не позднее, чем через 48 часов после появления первых признаков инфекции, существенно уменьшал продолжительность заболевания (на 1,5 – 2 суток) и снижал риск развития бактериальных осложнений (отита, бронхита, пневмонии, гайморита).

Исследование, в котором Осельтамивир принимался взрослыми и подростками старше 12 лет в качестве профилактики, показало, что препарат обладает высокой эффективностью, так как заражались гриппом только 1 – 8 % людей, контактировавших с больными гриппом (членами семьи, коллектива, случайными попутчиками на улице, в транспорте и т.д.). Дети в возрасте 1 – 12 лет, принимавшие Осельтамивир в качестве профилактики после контакта с больным гриппом, заражались и заболевали только в 4 % случаев. Причем Осельтамивир оказывался высокоэффективным средством профилактики заражения гриппом как у здоровых людей, так и у лиц с ослабленным иммунитетом (например, ВИЧ-инфицированных, страдающих тяжелыми хроническими заболеваниями, принимающих иммуносупрессорные препараты и т.д.).