Тетурам

Тетурам представляет собой лекарственный препарат, предназначенный для лечения алкогольной зависимости. Принцип действия Тетурама заключается в создании крайне неприятных ощущений у человека, возникающих при употреблении алкоголя на фоне приема препарата, за счет чего происходит выработка отрицательного условного рефлекса и отторжение спиртосодержащих напитков. Тетурам используют как для длительной терапии хронического алкоголизма, так и для профилактики рецидивов (запоев) у людей, бросивших пить.

Состав и формы выпуска

В настоящее время лекарственный препарат Тетурам выпускается в единственной лекарственной форме – в таблетках. Однако имеются таблетки с различным содержанием активного компонента, одни из которых предназначены для приема внутрь, а другие для выполнения имплантации в подкожно-жировой слой или мышцу (так называемая "подшивка"). Все таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и окрашены в белый или белый с зеленовато-желтым отливом цвет. Таблетки с меньшей дозировкой снабжены на одной из сторон фаской (скошенные края), а с большей дозировкой – риской (черта по диаметру таблетки). Тетурам выпускается в упаковках по 50 или 30 штук.

В состав таблеток Тетурама в качестве активного компонента входит дисульфирам в различных дозировках. Так, таблетки для имплантации ("подшивки") содержат по 100 мг дисульфирама. А в таблетках для приема внутрь содержится по 150 мг или 250 мг активного компонента.

Состав вспомогательных компонентов может различаться у разных производителей, поскольку каждое фармацевтическое предприятие может выбирать наиболее доступные и хорошо сочетающиеся химические вещества, для работы с которыми имеются необходимые производственные мощности. Поэтому точный состав вспомогательных компонентов необходимо читать в листке-вкладыше с инструкцией по применению, который всегда имеется в упаковке с таблетками.

Однако наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов для Тетурама различные предприятия фармацевтической отрасли используются следующие вещества:

• Аэросил – А300;
• Картофельный крахмал;
• Поливинилпирролидон (повидон);
• Стеариновая кислота.

Также вместо аэросила, картофельного крахмала и стеариновой кислоты в качестве вспомогательных компонентов для изготовления таблеток Тетурама могут использоваться макрогол 6000, моногидрат лактозы, стеарат магния и кроскармеллоза натрия.

Терапевтическое действие

При приеме внутрь или введении таблеток Тетурама под кожу в виде импланта ("подшивки") активное вещество высвобождается и всасывается в системный кровоток. Далее в кровотоке и различных органах (прежде всего в печени) Тетурам блокирует работу фермента ацетальдегиддегидрогеназы, который необходим для превращения ацетальдегида (уксусного альдегида) в уксусную кислоту. А ацетальдегид представляет собой промежуточный продукт, в который превращается попавший в организм этиловый спирт. Далее ацетальдегид превращается в уксусную кислоту, которая, в свою очередь, превращается в ацетил-коэнзим-А, расходующийся в цикле трикарбоновых кислот для выработки энергии.

Соответственно, Тетурам блокирует цепочку превращений этилового спирта в организме на уровне ацетальдегида, вследствие чего последний накапливается в тканях и кровотоке, и вызывает крайне неприятные ощущения, такие, как покраснение кожного покрова, жар в верхней части туловища и в области лица, сдавление в груди, затруднение дыхания, сердцебиение, озноб, снижение артериального давления, тошнота, рвота, страх.

Таким образом, употребление алкогольных напитков после приема Тетурама вызывает очень неприятные ощущения, обусловленные накоплением в организме ацетальдегида. Вследствие этого у человека вырабатывается отрицательный условный рефлекс на запах и вкус этилового спирта и, соответственно, возникает отвращение к потреблению алкоголя. А неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя представляют собой клинический и терапевтический эффект Тетурама.

При приеме внутрь активное вещество быстро всасывается в кровоток из кишечника и желудка в объеме 70 – 90% от общей принятой дозировки. Далее Тетурам с током крови разносится по различным органам и накапливается в жировой ткани, формируя депо. Благодаря депонированию в жировой ткани Тетурам медленно и постепенно высвобождается, обеспечивая длительный и постоянный эффект. Значимый клинический эффект проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой дозировки препарата, но наибольшая выраженность действия развивается лишь на 3-й день применения. Кроме того, отличительной особенностью Тетурама является то, что благодаря депонированию он продолжает блокировать работу ацетальдегиддегидрогеназы в течение примерно 7 – 14 дней после прекращения приема препарата. Таким образом, после прекращения приема Тетурама его эффект сохраняется еще в течение 1 – 2 недель.

При имплантации таблеток Тетурама под кожу активное вещество сразу проникает в кровоток в полном объеме и также быстро распределяется в депо в жировую ткань различных органов. Далее Тетурам медленно высвобождается из жировых депо и поступает в кровь в небольших концентрациях, которых достаточно для развития и поддержания клинического эффекта. После имплантации первый клинический эффект развивается уже через несколько часов и сохраняется в течение длительного времени (до 5 – 9 месяцев). Причем длительность клинического эффекта, заключающегося в развитии неприятных ощущений в ответ на употребление алкоголя, после имплантации таблеток Тетурама значительно дольше, чем после приема препарата внутрь.

Вне зависимости от способа применения Тетурама, его концентрация в крови не изменяется при умеренных и слабых нарушениях функции печени. А при циррозе печени концентрация Тетурама в крови, напротив, увеличивается и, соответственно, выраженность клинического эффекта также становится сильнее.

Выводится Тетурам в основном с мочой и частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами.

Показания к применению

Таблетки для приема внутрь показаны к применению как для лечения хронического алкоголизма, так и для профилактики рецидивов (запоев, срывов) в процессе терапии алкоголизма.

Таблетки для имплантации ("подшивка") показаны к применению для лечения хронического алкоголизма, а также в качестве дезинтоксикационного (противоотравляющего) средства при отравлениях никелем.

Поскольку Тетурам является средством, вызывающим крайне неприятные ощущения и плохо переносимым, то его рекомендуется применять только в тех случаях, когда другие методы лечения алкоголизма оказались неэффективными.

Тетурам – инструкция по применению

Как производится прием Тетурама?

Общая схема терапии алкоголизма Тетурамом состоит из трех следующих этапов:
1. Сначала человек принимает Тетурам в назначенных врачом дозировках для того, чтобы препарат накопился в организме и в крови появилась его достаточно высокая концентрация, способная вызывать неприятные ощущения в ответ на употребление алкоголя.
2. На втором этапе проводят тетурамалкогольные пробы, которые заключаются в употреблении алкогольных напитков (обычно водки) после приема высокой дозировки Тетурама, примерно в 1,5 – 2 раза превышающей обычную. Тетурамалкогольные пробы производятся под наблюдением врача с интервалом между ними в 1 – 5 дней. Задача такой пробы заключается в вызове неприятных ощущений после употребления алкоголя и, соответственно, формировании отвращения к спиртным напиткам.
3. На третьем этапе, после тетурамалкогольных проб, препарат продолжают принимать в низкой поддерживающей дозировке (150 мг в сутки) в течение длительного промежутка времени (до 3 лет), необходимого для полного излечения от алкогольной зависимости.

Краткий принцип применения Тетурама следующий – для накопления необходимой концентрации активного вещества препарат принимают 7 – 10 дней, после чего с интервалом в несколько дней проводят тетурамалкогольные пробы для выработки отвращения к спиртным напиткам. После этого человека переводят на прием препарата в низких поддерживающих дозировках. То есть основным лечебным действием являются тетурамалкогольные пробы, в ходе которых у человека вырабатывается отвращение к спиртному. Фактически тетурамалкогольные пробы представляют собой намеренную провокацию больного алкоголизмом выпить, чтобы после этого человек почувствовал себя плохо и, тем самым, его тяга к спиртному уменьшилась или вовсе превратилась в отвращение.

Дозировки Тетурама для разных этапов различны, и должны подбираться врачом с учетом общего состояния человека и переносимости алкоголя. Обычно на первом этапе в течение 7 – 10 дней человек принимает препарат по 250 – 500 мг в сутки. Суточную дозировку препарата разбивают пополам и принимают дважды в день. Например, если врач назначил принимать Тетурам по 500 мг в сутки, это означает, что следует принять по 250 мг препарата утром и вечером. В течение этих 7 – 10 дней происходит депонирование препарата в жировой ткани и накопление необходимой концентрации в крови.