Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена

Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов, предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий. Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны.

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
• Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
• Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
• Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
• Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина калиевая соль;
• Бензилпенициллина натриевая соль;
• Бензилпенициллина новокаиновая соль;
• Бензатинбензилпенициллин;
• Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
• Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
• Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
• Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
• Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
• Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

• Гонококки (Neisseria gonorrheae);
• Менингококки (Neisseria meningitidis);
• Пневмококки;
• Стафилококки, не вырабатывающие пенициллиназу;
• Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
• Энтерококки;
• Alcaligenes faecalis;
• Actinomycetes;
• Bacillus anthracis;
• Clostridiae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Erysipelothrix insidosa;
• Escherichia coli;
• Fusobacterium fusiforme;
• Leptospirae;
• Listeia monocytogenes;
• Pasteurella multocida;
• Spirilllim minus;
• Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
• Streptobacillus moniliformis;
• Treponema pallidum.

Показания к применению

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:

• Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония, плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина, скарлатина, средний отит, синусит, ларингит, гайморит и т. д.);
• Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит, уретрит, аднексит, сальпингит);
• Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит, дакриоцистит, медиастинит, остеомиелит, флегмона, рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
• Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
• Сепсис или септицемия;
• Перитонит;
• Артрит;
• Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
• Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами;
• Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
• Профилактика и лечение дифтерии;
• Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит.

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:

• Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
• Сифилис;
• Фрамбезия;
• Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа;
• Профилактика послеоперационных инфекций.

В целом, основное отличие препаратов бензатин бензилпенициллина от других солей этого вещества заключается в том, что они оптимальны для длительной терапии, поскольку обладают продолжительным действием и потому рекомендуются для лечения хронических заболеваний. Все остальные соли бензилпенициллина (калиевая, натриевая, новокаиновая и прокаиновая) обладают коротким по длительности действием и поэтому оптимальны для лечения острых инфекций.

Инструкция по применению

Правила выбора соли бензилпенициллина

Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.

Для лечения сифилиса всегда используют препараты бензатин бензилпенициллина, для подкожных уколов при гнойных инфекциях кожи – только новокаиновую соль бензилпенициллина, а при газовой гангрене или роже – натриевую или калиевую соль бензилпенициллина. В периоды обострений ревматизма применяют новокаиновую или натриевую соль бензилпенициллина, а для профилактики во время ремиссий – Бициллин 1, 3 или 5.

Если необходимо вводить препарат в высоких дозировках (например, при боррелиозе, фрамбезии и т. д.) или путем внутривенной инфузии ("капельницы"), то следует использовать только натриевые соли бензилпенициллина.

Необходимо помнить, что Бициллин-3 нельзя использовать для лечения детей младше 12 лет.

При наличии заболеваний почек следует использовать только натриевую соль бензилпенициллина.

Разведение Бензилпенициллина

Для приготовления растворов калиевой, натриевой, новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина можно использовать следующие растворители:

• Стерильная вода для инъекций (можно использовать для любого вида инъекции – внутривенной, внутримышечной, люмбальной, субконъюнктивальной и т. д.);
• Физиологический раствор (применяется только для приготовления растворов для внутривенного, внутримышечного, люмбального, плеврального, подкожного введения);
• 2,5% и 5% Новокаин (применяется только для приготовления раствора для внутримышечных инъекций);
• 5% глюкоза (применяется только для приготовления растворов для внутривенных инфузий, так называемых "капельниц").

Для приготовления раствора для инъекции выбирают подходящий растворитель и набирают его в стерильный шприц в объеме 1 – 3 мл, если планируется внутримышечное введение, или 5 – 10 мл для осуществления любого другого вида инъекции (внутривенная, плевральная и т. д.). Затем с флакона с порошком бензилпенициллина с необходимой дозировкой снимают верхнюю алюминиевую крышку. Иглой шприца с растворителем насквозь протыкают резиновую пробку флакона с порошком бензилпенициллина и аккуратно выпускают весь объем жидкости. После этого иглу приподнимают над поверхностью жидкости и аккуратно встряхивают флакон, добиваясь полного растворения порошка. Когда во флаконе образуется прозрачный раствор без примесей и хлопьев, встряхивание прекращают. При использовании в качестве растворителя Новокаина готовый раствор может быть немного мутным, но без хлопьев. Далее опускают иглу шприца до самого дна флакона и набирают в него весь объем раствора. Затем вынимают иглу из пробки и производят инъекцию.

Для приготовления растворов препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Молдамин, Ретарпен, Экстенциллин), можно использовать следующие растворители:

• Стерильная вода для инъекций;
• Физиологический раствор;
• 2,5% и 5% Новокаин.

Для приготовления раствора в стерильный шприц набирают 5 мл выбранного растворителя, удаляют с флакона с порошком алюминиевую фольгу и протыкают иглой резиновую пробку насквозь. Затем весь объем растворителя выпускают во флакон с порошком и аккуратно встряхивают его до образования прозрачного раствора. После этого набирают весь объем полученного раствора в шприц, вынимают иглу из пробки и осуществляют инъекцию.

Следует помнить, что любые соли бензилпенициллина нельзя смешивать с растворами других солей, содой, Гемодезом, Реосорбилактом и т. д.

Способы введения солей бензилпенициллина

Препараты, содержащие натриевую и калиевую соли бензилпенициллина, можно вводить следующими способами:

• Внутримышечно;
• Внутривенно;
• Подкожно;
• Плеврально (в плевру легкого);
• Люмбально (в спинномозговой канал);
• Субконъюнктивально (в ткани глаза);
• В слуховой проход уха в виде капель;
• В носовые ходы в виде капель;
• Внутриорганно (вводится непосредственно в ткани какого-либо органа в ходе хирургической операции).

В процессе терапии можно изменять метод введения препаратов бензилпенициллина или комбинировать их при необходимости. Например, в начале терапии можно вводить Бензилпенициллин внутривенно для скорейшего достижения терапевтического эффекта, а через несколько дней перейти на внутримышечные инъекции и т. д.

Препараты, содержащие бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Ретарпен, Молдамин, Экстенциллин) или новокаиновую и прокаиновую соли бензилпенициллина, можно вводить исключительно внутримышечно.

Дозировка

Дозировки бензилпенициллина одинаковы для любой разновидности инъекций (внутримышечных, внутривенных и т. д.), но различны для детей и взрослых. При этом дозировки для детей младше 12 лет рассчитываются индивидуально по массе тела, исходя из среднего соотношения 50 000 ЕД на 1 кг веса. А для подростков старше 12 лет используются уже взрослые дозировки препаратов, которые в среднем составляют 1 000 000 – 3 000 000 ЕД в сутки за 4 – 6 инъекций. То есть, суточную дозировку делят на 4 – 6 равных частей и вводят по 4 – 6 раз в сутки через примерно равные промежутки времени.

Дозировки и кратность введения препаратов бензилпенициллины для детей и взрослых отражены в таблице.

Разновидности Бензилпенициллина	Дозировки и кратность введения для взрослых и подростков старше 12 лет	Дозировки и кратность введения для детей младше 12 лет
Бензилпенициллина натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли	При легком или среднетяжелом течении инфекции вводить по 1 000 000 – 5 000 000 ЕД в сутки за 4 – 6 инъекций. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 60 000 000 Ед в сутки и вводят за 6 – 8 раз	При легком или среднетяжелом течении инфекции вводить по 30 000 ЕД на 1 кг веса в сутки за 4 – 6 инъекций. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 300 000 ЕД на 1 кг веса в сутки и вводят за 6 – 8 раз
Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1, Ретарпен, Молдамин и др.)	При легком и среднетяжелом течении инфекции вводят по 300 000 ЕД по одному разу в сутки через каждые 3 – 4 дня. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 2 400 000 ЕД и вводят по одному разу в неделю	При легком и среднетяжелом течении инфекции вводят по 600 000 ЕД однократно (один укол на весь курс лечения). При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 1200 000 ЕД и вводят по одному разу в неделю
Бициллин-3	В зависимости от тяжести течения инфекции вводят от 600 000 ЕД по одному разу в неделю до 1 800 000 ЕД по два раза в неделю	Не применяется
Бициллин-5	В зависимости от тяжести течения инфекции вводят от 1 200 000 ЕД по одному разу в три недели до 2 400 000 ЕД по одному разу в месяц	Детям младше 8 лет вводят по одному разу в три недели по 600 000 ЕД, а детям 8 – 12 лет – по 1 200 000 ЕД по одному разу в месяц

Необходимо помнить, что при заболеваниях почек следует использовать только натриевую соль бензилпенициллина. Дозировки Бензилпенициллина натриевой соли для людей, страдающих заболеваниями почек определяются в зависимости от значения клиренса креатинина, вычисляемого на основании пробы Реберга, и отражены в таблице.

Показатели клиренса креатинина, мл/мин	Дозировка Бензилпенициллина
60 – 100 мл/мин	Взрослым и детям препараты вводят в стандартных дозировках
30 – 60 мл/мин	Максимальные суточные дозировки составляют 10 000 000 – 20 000 000 ЕД, которые разделяют на три инъекции в сутки и производят их через каждые 8 часов
10 – 30 мл/мин	Максимальные суточные дозировки 5 000 000 – 10 000 000 ЕД, которые разделяют на 2 – 3 инъекции в сутки и вводят через каждые 8 – 12 часов
Менее 10 мл/мин	Максимальные суточные дозировки 2 000 000 – 5 000 000 ЕД, которые разделяют на 1 – 2 инъекции в сутки и вводят через каждые 12 – 24 часа

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль – инструкция по применению

Порошок во флаконах растворяют непосредственно перед введением в выбранном растворителе и делают инъекцию стерильным шприцом. Для каждой последующей инъекции следует отступать от следа укола от предыдущей на 1 – 1,5 см. Натриевую или калиевую соль Бензилпенициллина вводят по 4 – 6 раз или, при тяжелом течении инфекции, по 6 – 8 раз в сутки минимум в течение 5 дней. Дозировки препарата и длительность терапии определяются степенью тяжести течения инфекции и скоростью выздоровления. Какой-либо разницы между натриевой и калиевой солью бензилпенициллина нет, поэтому они полностью взаимозаменяемы. Наиболее часто калиевую и натриевую соли бензилпенициллина вводят внутримышечно. Другие способы введения применяют редко и, как правило, в условиях стационара. Поэтому если специально не указывается способ введения антибиотика, то по умолчанию считается, что речь идет о внутримышечных инъекциях.

При инфекциях дыхательной системы, ЛОР-органов и мочеполовых органов при условии легкого или среднетяжелого течения заболевания взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 250 000 – 500 000 ЕД по 4 – 6 раз в сутки в течение в среднем 2 недель. Детям младше 12 лет дозировку рассчитывают по соотношению 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг веса в сутки. Полученную суточную дозировку делят на 4 – 6 равных частей и вводят по 4 – 6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекции дозировка для взрослых составляет 2 000 000 – 12 000 000 ЕД в сутки, разделенных на 6 – 8 инъекций, а для детей до 12 лет – 200 000 – 300 000 ЕД на 1 кг веса тела в сутки, разделенных на 6 инъекций в день. Длительность лечения тяжело протекающей инфекции обычно составляет 2 – 4 недели.

При плевритах возможно введение Бензилпенициллина непосредственно в плевральную полость, которое производится исключительно в условиях специализированного отделения больницы.

При абсцессах или актиномикозе легких Бензилпенициллин может также вводиться непосредственно в орган в ходе выполнения хирургической операции.

При сепсисе или септицемии (в том числе при септическом эндокардите) Бензилпенициллин вводят внутривенно, начиная с дозировки 3000 000 ЕД за раз и выполняя по 6 инъекций в день (18 000 000 ЕД в сутки). Затем дозировку повышают до 4000 000 ЕД по 6 раз в день (24 000 000 ЕД в сутки) и продолжают вводить антибиотик внутривенно до улучшения общего состояния. Когда общее состояние человека нормализуется, переходят на внутримышечные инъекции в дозировке по 4000 000 ЕД по 6 раз в сутки и продолжают лечение в течение 2 недель – 2 месяцев.

При первичной острой гонорее (триппере) препарат вводят по следующей схеме: в первый раз – 600 000 ЕД, затем по 400 000 ЕД через каждые 2 – 3 часа, в том числе ночью, вплоть до набора общей суммарной дозировки 3 000 000 ЕД (одна первая инъекция 600 000 ЕД и 6 инъекций по 400 000 ЕД). Когда общая полученная доза Бензилпенициллина составит 3 000 000 ЕД, лечение прекращают.

При повторных заражениях гонореей или при хроническом течении инфекции Бензилпенициллин вводят по 400 000 ЕД через каждые 3 – 4 часа, в том числе ночью, вплоть до набора суммарной общей дозировки 6 000 000 ЕД (13 – 14 инъекций по 400 000 ЕД). Когда общая полученная доза Бензилпенициллина составит около 6000 000 ЕД, лечение считается завершенным и введение препарата нужно прекращать.

При гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, а также менингитах и абсцессах мозга взрослым антибиотик вводят внутривенно или внутримышечно в суточной дозе 10 000 000 – 12 000 000 ЕД, а детям младше 12 лет по 300 000 – 500 000 ЕД на 1 кг веса в сутки. Суточную дозировку для взрослых и детей делят на 6 равных частей и вводят по 6 раз в сутки через примерно равные промежутки времени. Длительность терапии обычно составляет 10 – 30 дней, а при газовой гангрене не менее 2 недель.

При кожных инфекциях, помимо внутривенного и внутримышечного введения антибиотика, применяют обкалывания пораженных участков кожи новокаиновой солью бензилпенициллина. Для обкалывания новокаиновую соль бензилпенициллина в дозировке 1000 000 – 2000 000 ЕД разводят в 10 мл воды, добавляют 1 мл 0,25% Новокаина, и готовый раствор вводят в толщу кожи вокруг инфекционного очага.

При менингитах антибиотик также может вводиться люмбально, то есть в спинномозговой канал. Обычно люмбально вводят Бензилпенициллин в течение нескольких дней, после чего переходят на внутримышечные или внутривенные инъекции.

Для лечения рожи Бензилпенициллин вводят в суточной дозировке 1000 000 – 2000 000 ЕД, разделив ее на 6 инъекций. Длительность терапии обычно составляет 7 – 10 дней.

Для лечения сибирской язвы и болезни Лайма Бензилпенициллин вводят взрослым в суточной дозировке 18 000 000 – 20 000 000 ЕД, а детям младше 12 лет из расчета 200 000 – 300 000 ЕД на 1 кг веса. Суточную дозировку для взрослых и детей делят на 8 равных частей и вводят через каждые три часа, в том числе ночью. Длительность терапии сибирской язвы составляет 10 дней, а болезни Лайма минимум 2 недели.

Для лечения возвратного тифа Бензилпенициллин вводят по 500 000 МЕ через каждые 6 часов. Всего на курс лечения производят 6 инъекций.

Для купирования обострения ревматизма взрослым вводят по 600 000 ЕД Бензилпенициллина по одному разу в сутки, а детям младше 12 лет – вводят по 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг веса также по одному разу в сутки. Лечение продолжают в течение 10 дней, после чего переходят на профилактическое введение Бициллина-1, 3 или 5.

Новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина – инструкция по применению

Данные соли применяются по тем же схемам и в тех же дозировках, что и калиевая и натриевая соли бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина могут применяться только в том случае, если суточная дозировка антибиотика составляет не более 5000 000 ЕД. Если суточная дозировка больше этого значения, то следует использовать калиевую или натриевую соль бензилпенициллина.

Бензатин бензилпенициллина – инструкция по применению

Препараты бензатина бензилпенициллина (Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, Ретарпен, Молдамин и др.) обладают пролонгированным действием, поэтому их используют для длительной терапии хронических инфекций или для профилактики каких-либо инфекционных заболеваний. Бензатин бензилпенициллин весьма удобен для длительного лечения, поскольку одна инъекция обеспечивает эффективное антимикробное действие на несколько дней или недель, вследствие чего пациенту не нужно постоянно делать уколы, как при использовании новокаиновой, калиевой, натриевой или прокаиновой солей бензилпенициллина.

Препараты бензатина бензилпенициллина вводятся исключительно внутримышечно. Раствор для введения готовится из порошка непосредственно перед инъекцией и сразу же используется, поскольку не подлежит хранению. Для разведения порошка бензатина бензилпенициллина оптимально использовать специальную стерильную воду в объеме 5 – 10 мл. Воду вносят во флакон с порошком, тщательно перемешивают содержимое до получения прозрачного раствора и набирают его в шприц.

В общих случаях дозировки бензатина бензилпенициллина стандартные, указанные в соответствующем разделе. Однако при некоторых заболеваниях они могут отличаться от среднестандартных.

Так, для лечения острой гонореи бензатин бензилпенициллина вводят по 600 000 ЕД по одному разу в сутки в течение 6 дней. Также используется другая схема лечения острой гонореи: вводят по 1 200 000 ЕД по одному разу в сутки через день, всего на курс лечения три укола.

Для лечения хронической гонореи или при повторных заражениях бензатин бензилпенициллина вводят по 600 000 ЕД по одному разу в сутки в течение 10 дней.

Для лечения сифилиса всегда используется только бензатин бензилпенициллина. При свежем остром сифилисе вводят по 2400 000 ЕД два раза с интервалом между инъекциями 7 дней. При позднем сифилисе также вводят по 2 400 000 ЕД по одному разу в неделю, но на курс лечения необходимо уже не две, а 3 – 5 инъекций.

Для лечения врожденного сифилиса у детей вводят по 600 000 Ед однократно в каждую ягодицу.

Для профилактики рожи вводят по 2 400 000 ЕД по одному разу в месяц в течение нескольких лет подряд или только в весенне-осенние периоды каждого года на протяжении 3 месяцев.

Для профилактики раневых инфекций и осложнений после хирургических операций, а также для лечения фрамбезии бензатина бензилпенициллин вводят по 2 400 000 ЕД взрослым и по 1 200 000 ЕД детям однократно. При сохраняющейся опасности присоединения инфекции делают еще одну инъекцию антибиотика в той же дозировке не ранее, чем через неделю после предыдущей.

Профилактика обострений ревматизма проводится препаратами Бициллин-1, Бициллин-3 и Бициллин-5 длительно, в течение лет. Так, взрослым назначают курсы длительностью 1,5 – 3 месяца в осенне-весенние периоды каждого года. Детям и подросткам после первичного приступа ревматизма в течение трех лет проводят круглогодичную профилактику, то есть вводят Бициллины постоянно на протяжении 3 лет. Затем детей и подростков вплоть до 18 лет переводят на сезонную профилактику, то есть вводят Бициллины только на протяжении 1,5 – 3 месяцев в осенне-весенний периоды каждый год.

Дозировки Бициллинов для профилактики ревматизма следующие:

• Бициллин-1 – взрослым вводят по 2400 000 ЕД по одному разу в месяц. Детям с массой тела менее 25 кг вводят по 600 000 ЕД, а с весом более 25 кг по 1200 000 ЕД также по одному разу в месяц;
• Бициллин-3 – взрослым вводят по 1200 000 ЕД по одному разу в неделю. Для детей данный препарат применять нельзя;
• Бициллин-5 – взрослым вводят по 1500 000 ЕД по одному разу в три недели, а детям по 750 000 ЕД через каждые 2 недели.

Особые указания

Любые разновидности Бензилпенициллина нельзя вводить в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Если необходимо сочетать Бензилпенициллин с другими лекарствами, то следует набирать растворы в разные шприцы и делать инъекции в разные части тела, например, в ягодицу и в бедро и т. д.

Перед первым применением любой разновидности Бензилпенициллина необходимо провести аллергологическую пробу, если заранее не известно, что человек точно не страдает аллергией на антибиотик. Особенно важно проводить аллергологическую пробу у людей, страдающих бронхиальной астмой или любым видом аллергии. Также необходимо помнить, что наличие аллергии на антибиотики группы цефалоспоринов (Цефалексин, Цефазолин, Цефтриаксон и т. д.) является индикатором высокого риска аллергической реакции и на пенициллины, в том числе на Бензилпенициллин.

При использовании новокаиновой соли Бензилпенициллина или растворении порошка антибиотика Новокаином следует также провести аллергологическую пробу на новокаин. Необходимо помнить, что Бензилпенициллин и Новокаин являются высокоаллергенными веществами, а их сочетание увеличивает риск развития аллергической реакции у людей, склонных к ней, во много раз. Поэтому при наличии аллергии на любые другие вещества лучше отказаться от новокаиновой соли бензилпенициллина и использования Новокаина в качестве растворителя.

При развитии аллергической реакции на Бензилпенициллин следует немедленно отменить препарат, обратиться к врачу и начать лечение, направленное на купирование аллергии.

Если по прошествии трех дней применения Бензилпенициллина не наступило улучшение состояния, то следует прекратить использование препарата и заменить его другим антибиотиком.

Не следует использовать Бензилпенициллин в дозах, ниже рекомендованных, поскольку это не уменьшит нагрузку на организм, а приведет к развитию устойчивости у бактерий, вследствие чего для лечения инфекции придется применять гораздо более мощные антибиотики, обладающие большим количеством побочных эффектов.

Нельзя применять Бензилпенициллин менее 5 дней, поскольку в противном случае оставшиеся бактерии не будут уничтожены, а приобретут устойчивость к антибиотику. Вследствие этого через некоторое время произойдет рецидив инфекции и лечить ее придется уже другими, гораздо более сильными антибиотиками с большим количеством побочных эффектов и хуже переносимыми.

При беременности и грудном вскармливании допускается использование Бензилпенициллина только в тех случаях, когда польза превышает все возможные риски от побочных эффектов.

Люди старше 60 лет должны уменьшать стандартные дозировки всех разновидностей Бензилпенициллина на 1/3 – 1/2, чтобы в крови не создавалась слишком высокая концентрация антибиотика.

Бензилпенициллин следует с осторожностью применять для лечения инфекций у людей, страдающих кардиомиопатией, гиповолемией (обезвоживание), эпилепсией, нефропатией и заболеваниями печени.

При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция, натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).

Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.

У людей, страдающих сахарным диабетом, замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.

Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции, то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать противогрибковые препараты (Флуконазол), а также витамины группы В и аскорбиновую кислоту.

При случайном введении антибиотика в кровеносный сосуд может развиться синдром Уанье, который проявляется временным ощущением тревоги, угнетенности и нарушением зрения. Данный синдром проходит самостоятельно и не требует лечения. Однако во избежание подобного неприятного эффекта рекомендуется после введения иглы в мышцу немного потянуть поршень шприца на себя, чтобы аспирировать тканевую жидкость или кровь, если произошло попадание в сосуд. Если в шприце появится кровь, то инъекцию в это место делать не следует. Лучше вынуть иглу, заменить ее другой и ввести в другой участок тела.

Влияние на способность управлять механизмами

Все разновидности Бензилпенициллина не влияют на способность управлять механизмами, поэтому на фоне применения антибиотика можно заниматься любым видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Выраженность терапевтического действия Бензилпенициллина может уменьшаться при применении с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими препаратами, особенно группы Индометацина и Фенилбутазона.

Пробенецид, мочегонные средства, Аллопуринол, Фенилбутазон, препараты НПВС (Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид и др.) и блокаторы канальциевой секреции увеличивает концентрацию Бензилпенициллина в крови.

Одновременное применение Бензилпенициллина с Аллопуринолом увеличивает риск развития аллергических реакций.

Прокаиновая соль бензилпенициллина снижает выраженность действия сульфаниламидных препаратов (Ко-тримоксазол, Бисептол, Фталазол и т. д.) и оральных контрацептивов.

Не рекомендуется комбинировать Бензилпенициллин с другими пенициллинами, аминогликозидами (Левомицетин), тетрациклинами (Тетрациклин, Доксициклин), макролидами (Эритромицин, Джозамицин, Спиромицин и др.) и линкозаминами (Линкомицин).

Бензилпенициллин усиливает эффект антикоагулянтов (Варфарин, Дикумарин и др.).

Бензилпенициллин от сифилиса - инструкция по применению и дозировка. Можно ли лечить сифилис Цефтриаксоном, если на пенициллин аллергия? Последствия, осложнения и профилактика сифилиса - видео

Бензилпенициллин детям

В педиатрической практике Бензилпенициллин используется широко, и его соли разрешены к применению с рождения. Детям оптимально подходят калиевая и натриевая соли бензилпенициллина, а при необходимости длительной терапии – и бензатина бензилпенициллин (кроме Бициллин-3). Новокаиновую и прокаиновую соли не рекомендуются применять для лечения детей, поскольку они высокоаллергичны. Дозировки Бензилпенициллина для детей приведены в разделе инструкции по применению, а правила использования антибиотика точно такие же, как и для взрослых.

Побочные эффекты

Все разновидности Бензилпенициллина могут провоцировать следующие побочные реакции со стороны различных органов и систем:

1. Пищеварительный тракт:

• Тошнота;
• Рвота;
• Понос;
• Стоматит;
• Глоссит (воспаление языка).

2. Центральная нервная система:

• Рефлекторная возбудимость;
• Симптомы менингизма (головная боль, тошнота, рвота);
• Судороги;
• Кома.

3. Аллергические реакции:

• Повышение температуры тела;
• Крапивница;
• Сыпь на коже и слизистых оболочках;
• Боль в суставах;
• Отек Квинке;
• Эозинофилия (количество эозинофилов в крови выше нормы);
• Анафилактический шок;
• Мультиформная экссудативная эритема;
• Эксфолиативный дерматит;
• Приступ бронхиальной астмы;
• Сывороточноподобные реакции;
• Аллергический миокардит.

4. Другие:

• Кандидоз влагалища или полости рта;
• Реакция Яриш-Герксхаймера (температура, озноб, низкое артериальное давление, тахикардия, тошнота, головная боль, боль в мышцах). Обычно возникает при лечении сифилиса и других заболеваний, вызванных спирохетами;
• Интерстициальный нефрит;
• Анемия;
• Лейкопения (уровень лейкоцитов в крови ниже нормы);
• Тромбоцитопения (уровень тромбоцитов в крови ниже нормы);
• Нарушение насосной функции миокарда (только для натриевой соли бензилпенициллина);
• Аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (только для калиевой соли бензилпенициллина);
• Олигурия (малое количество выделяемой мочи);
• Альбуминурия (белок в моче) и гематурия (кровь в моче) – развиваются только на фоне имеющейся нефропатии.

Противопоказания к применению

Разновидности Бензилпенициллина противопоказаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов или цефалоспоринов (Цефалексин, Цефтазидим и др.);
• Гиперкалиемия – повышенный уровень калия в крови (только для калиевой соли);
• Аритмия (только для калиевой соли);
• Недоношенные дети и новорожденные до полугода (только для прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Возраст младше 12 лет (только для Бициллина-3).

При наличии эпилепсии противопоказано люмбальное введение растворов бензилпенициллина.

С осторожностью следует применять Бензилпенициллин при беременности, почечной недостаточности, наличии аллергических реакций на любые вещества, бронхиальной астме и псевдомембранозном колите.

Бензилпенициллин – аналоги

Аналогами Бензилпенициллина по терапевтическому действию являются другие антибиотик группы пенициллина, такие как:

• Азлоциллина натриевая соль лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Амосин таблетки, капсулы и порошок для приготовления раствора для приема внутрь;
• Ампициллин капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления раствора для инъекций;
• Грамокс-Д порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Карбенициллина динатриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций;
• Оксациллин капсулы, таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций;
• Оспамокс капсулы, таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Оспен 750 сироп;
• Стандациллин капсулы;
• Стар-Пен гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Феноксиметилпенициллин драже, таблетки, гранулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Хиконцил капсулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Экобол таблетки.

Цена

В настоящее время стоимость разновидностей Бензилпенициллина колеблется в следующих границах:

• Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, 1 000 000 ЕД, 1 флакон – 6 – 8 рублей;
• Бензилпенициллина новокаиновая соль, 600 000 ЕД, 1 флакон – 6 – 7 рублей;
• Бициллин-1, 1 200 000 ЕД, 1 флакон – 6 – 7 рублей;
• Бииллин-3, 600 000 ЕД, 1 флакон – 9 – 22 рубля, 50 флаконов – 417 – 448 рублей;
• Бициллин-3, 1 200 000 ЕД, 1 флакон – 12 – 15 рублей, 50 флаконов – 422 – 558 рублей;
• Бициллин-5, 1 500 000 ЕД, 1 флакон – 12 – 20 рублей, 50 флаконов 613 – 679 рублей;
• Ретарпен, 2 400 000 ЕД, 50 флаконов, 400 – 500 рублей.