Диазепам. Состав, формы выпуска, аналоги. Инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные реакции. Цены и отзывы

Что за препарат – диазепам?

Диазепам – это психотропный лекарственный препарат, который угнетающе влияет на нервную систему. В результате этого ослабевают многие эмоциональные и психические функции человека, что способствует его расслаблению (психическому и физическому), снятию нервного напряжения и облегчению процесса засыпания. Также, стоит отметить, что диазепам усиливает функции некоторых других медикаментов, благодаря чему нашел широкое применение в различных областях медицины.

Фармакологическая группа (диазепам – это транквилизатор или наркотик?)

С фармакологической точки зрения диазепам не является наркотиком, а относится к группе транквилизаторов.

Транквилизаторами называются препараты, которые назначаются с целью устранения тревоги, чувства страха и повышенного возбуждения. Они слабо влияют на состояние сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также не вызывают серьезных побочных реакций со стороны центральной нервной системы (при правильном применении).

В то же время, наркотики – это группа препаратов, которые также угнетаю активность центральной нервной системы, однако обладают и другими положительными и отрицательными эффектами.

Сравнительная характеристика транквилизаторов и наркотиков

Параметр	Транквилизатор (диазепам)	Наркотик
Угнетение ЦНС	Выражено	Выражено
Угнетение дыхания	Слабо выражено	Умеренно или сильно выражено
Изменение эмоционального состояния	Успокоительное и противотревожное действие	Приводит к развитию эйфории (необоснованному чувству эмоционального благополучия, блаженства)
Развитие привыкания	Наблюдается редко	Наблюдается часто

Механизм действия диазепама (фармакодинамика)

Как было сказано ранее, механизм действия и эффекты диазепама связаны с угнетением активности различных участков центральной нервной системы (ЦНС).

Диазепам обладает:

• Успокоительным эффектом. Обусловлен угнетением так называемой лимбической системы ЦНС. Помимо прочих функций, данная система регулирует эмоциональные проявления человека, цикл сна и бодрствования, формирование мотивации. Также она влияет на процессы обучения и запоминания информации. Ее угнетение приводит к эмоциональной лабильности (человек становится спокойным, безынициативным, слабее реагирует на любые внешние раздражители) и сонливости (облегчается процесс засыпания, а сон становится более глубоким и продолжительным). Также при приеме больших доз диазепама может нарушаться способность концентрировать внимание и запоминать новую информацию.
• Анксиолитическим (противотревожным) эффектом. Данный эффект также связан с влиянием препарата на лимбическую систему. Проявляется в уменьшении чувства страха, тревоги и психоэмоционального напряжения, которые могут быть связаны с какими-либо травмирующими ситуациями или возникать на фоне других заболеваний.
• Снотворным эффектом. Обеспечивается благодаря тормозному влиянию диазепама на процессы, происходящие в ЦНС. Препарат замедляет передачу нервных импульсов между нейронами (нервными клетками), в результате чего активность головного мозга снижается. Это способствует более быстрому засыпанию и более глубокому сну.
• Противосудорожным эффектом. Воздействуя на определенные участки ЦНС, диазепам угнетает нейроны, ответственные за поддержание мышечного тонуса. Это приводит к снижению мышечной силы, а при наличии судорожных припадков способствует их прекращению (остановке). В дальнейшем применение поддерживающих доз препарата позволяет предотвратить повторное развитие судорог.

Отзыв специалиста по препарату диазепам

Фармакокинетика диазепама

Фармакокинетика – это наука, изучающая скорость поступления лекарственных средств в организм, пути их распространения (в различные ткани и органы), а также пути и скорость выведения медикаментов из организма.

Через сколько действует диазепам?

Скорость развития эффекта при назначении диазепама определяется путем его введения в организм, а также функциональным состоянием внутренних органов пациента.

Диазепам может быть введен в организм:

• Энтерально (через рот в виде таблеток). В данном случае эффекты препарата развиваются медленно (через 20 – 40 минут), достигая своего максимума через 90 – 100 минут. Обусловлено это временем, которое необходимо, для того чтобы препарат растворился, всосался через стенку кишечника и поступил кровь, а затем достиг клеток ЦНС, на которые окажет свое действие. В то же время, стоит отметить, что развивающийся эффект выражен слабее, чем при других путях введения препарата. Обусловлено это тем, что после всасывания через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта диазепам проходит через печень, где определенная его часть обезвреживается. В результате этого лишь незначительная доля активного вещества поступает в ткани головного мозга.
• Ректально (через прямую кишку). В данном случае диазепам растворяется в прямой кишке и всасывается в системный кровоток через ее слизистую оболочку. При этом препарат не проходит через печень (что обусловлено анатомическими особенностями кровоснабжения прямой кишки), а сразу поступает в системный кровоток. Следовательно, в центральную нервную систему попадает больше активного вещества, чем при энтеральном введении, из-за чего и эффекты препарата будут более выраженными. Однако скорость развития эффекта также не высока (20 – 30 минут с момента введения).
• Внутримышечно. В данном случае препарат вводится в толщу мышечной ткани, откуда постепенно вымывается кровью и доставляется к центральной нервной системе. Максимальный эффект развивается несколько быстрее, чем при энтеральном применении (через 30 – 60 минут) и является более выраженным, однако сохраняется не так долго.
• Внутривенно. В данном случае препарат вводится сразу в кровеносное русло пациента, откуда с током крови доставляется к клеткам ЦНС за несколько секунд. Эффект при этом развивается очень быстро (в течение нескольких секунд) и является наиболее выраженным (по сравнению с другими путями введения).

Метаболизм и метаболиты диазепама

Метаболизм – это процесс обезвреживания препарата, то есть превращения активного вещества в другие компоненты (метаболиты), которые выделяются из организма.

Метаболизм диазепама происходит в клетках печени. Один из его метаболитов (нордиазепам) также обладает угнетающим эффектом на уровне центральной нервной системы (ЦНС). Так как нордиазепам выводится из организма очень медленно (в течение более 4 суток), повторное применение диазепама может обуславливать усиление его клинических эффектов и приводить к развитию симптомов интоксикации.

Период выведения диазепама из организма

Примерно 70% введенного в организм препарата выделяется через почки вместе с мочой. Небольшое количество диазепама выделяется в желудочно-кишечный тракт. Скорость выведения медикамента не зависит от пути его введения в организм, а определяется лишь функциональным состоянием почек пациента.

Период полувыведения (время, в течение которого концентрация активного вещества в плазме крови снижается вдвое) для диазепама составляет около 48 часов. В то же время, для упомянутого выше метаболита (нордиазепама) период полувыведения составляет около 96 часов, что может обуславливать сохранение вызванных препаратом эффектов в течение нескольких дней после окончания его применения.

Аналоги диазепама (феназепам, лоразепам, клоназепам, элениум, нитразепам, оксазепам, финлепсин)

Аналоги – это препараты, обладающие схожим механизмом действия, однако отличающиеся от диазепама выраженностью тех или иных клинических эффектов.

К аналогам диазепама относятся:

• Феназепам – данный препарат обладает такими же эффектами, как диазепам, однако его способность расслаблять мышцы и бороться с судорогами выражена слабее.
• Лоразепам – обладает умеренным противотревожным и противосудорожным действием, однако оказывает слабое снотворное и успокоительное действие.
• Клоназепам – обладает выраженным противосудорожным действием, однако менее выраженным противотревожным и снотворным действием.
• Элениум – обладает выраженным противосудорожным и умеренным противотревожным действием, в то время как снотворный эффект выражен слабо.
• Нитразепам – обладает выраженным снотворным, успокоительным и противосудорожным действием.
• Оксазепам – обладает умеренным противотревожным действием, продолжительность которого меньше, чем у диазепама.
• Финлепсин – не относится к группе транквилизаторов, однако обладает выраженным противосудорожным и противотревожным действием.

Диазепам и капли валокордин – это одно и то же?

Диазепам и капли валокордин – это два различных препарата, которые обладают различными механизмами действия на организм.

Механизм действия и эффекты диазепама были описаны выше. В то же время, в состав валокордина входят другие активные компоненты, влияющие на различные системы и органы.

В состав капель валокордина входят:

• Экстракт бромизовалериановой кислоты – оказывает успокоительное и спазмолитическое действие (устраняет спазм гладких мышц внутренних органов, что позволяет устранить болевой синдром при некоторых заболеваниях).
• Фенобарбитал – синтетический препарат, обладающий выраженным противосудорожным и умеренным снотворным и успокоительным действием.
• Масло перечной мяты – снижает артериальное давление и оказывает спазмолитическое действие.

По оказываемым эффектам капли валокордина схожи с диазепамом (хотя они не обладают противотревожным действием). В то же время, показания к использованию данных препаратов значительно различаются.

Торговые названия (синонимы) диазепама (реланиум, релиум, седуксен, валиум)

Диазепам – это активное вещество, которое получило свое наименование в момент образования (синтезирования). В то же время, сегодня фармакологические фирмы включают диазепам в состав множества других медикаментов, выпускаемых под различными торговыми названиями. Однако их эффекты остаются такими же, как при использовании обычного (оригинального) препарата.

Диазепам может выпускаться под названием:

• реланиум;
• релиум;
• седуксен;
• валиум;
• диазепекс;
• апаурин;
• апо-диазепам;
• диазепабене;
• диапам;
• дикам;
• сибазон;
• фаустан.

Состав и формы выпуска диазепама

Диазепам – это активное вещество, использующееся при изготовлении различных видов медикамента. Другие компоненты, входящие в состав препарата, предназначены для его стабилизации, защиты от воздействия внешних факторов или улучшения его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Диазепам выпускается в виде:

• таблеток;

• раствора в ампулах;
• ректальных свечей;
• микроклизм.

Таблетки диазепам по 5 мг и 10 мг

Диазепам выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Каждая таблетка может содержать 5 или 10 мг активного вещества. Помимо активного компонента, в состав препарата входят наполнители (моногидрат лактозы, стеарат кальция, картофельный крахмал) и повидон (улучшает всасывание активного вещества в желудочно-кишечном тракте).

Таблетка диазепама имеет круглую форму и белый цвет. На одной стороне таблетки имеется риска. В то же время, стоит отметить, что в зависимости от фирмы-производителя и торгового названия внешний вид медикамента может изменяться (таблетки могут быть голубоватого, розоватого или другого оттенка).

Обычно таблетки выпускаются в специальных блистерах (пластинках) по 10 штук в каждом. В упаковке может содержаться от 1 до 3 – 4 блистеров (что также зависит от фирмы-производителя).

Ампулы диазепам с раствором по 2 мл для внутривенных или внутримышечных инъекций (уколов)

Диазепам выпускается в виде 0,5% раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Такой раствор продается в ампулах по 2 мл, каждая из которых содержит 10 мг активного вещества (то есть по 5 мг диазепама в каждом миллилитре раствора). Помимо активного компонента, в состав раствора входит 96% спирт, стабилизаторы и стерильная вода для инъекций (уколов).

Ампула выполнена из темного стекла (коричневого цвета), которое защищает препарат от прямого воздействия солнечных лучей и других факторов внешней среды, которые могли бы разрушить препарат. Ампулы продаются в специальных картонных упаковках (по 5 или 10 штук в каждой). На упаковке, а также на каждой ампуле в отдельности должно быть написано название препарата, доза активного вещества, дата изготовления и срок годности. Если хотя бы одного из перечисленных параметров на ампуле нет, вводить данный раствор пациенту запрещается.

Ректальные свечи диазепам

Препарат выпускается в виде свечей, каждая из которых может содержать по 5 или по 10 мг активного вещества. Другие входящие в состав препарата компоненты предназначены для придания ему необходимой формы, а также для обеспечения хорошего всасывания активного вещества в прямой кишке. Выпускаются свечи в специальных блистерах (по 5 штук в каждом). В упаковке может содержаться 1 или 2 блистера.

Клизмы (микроклизмы) диазепам

Для введения в прямую кишку препарат также выпускается в специальных тюбиках с длинным наконечником. Каждый тюбик может содержать от 5 до 10 мг активного вещества, а также другие вспомогательные компоненты. Каждый тюбик также упакован в специальную герметичную обертку, которая непроницаема для солнечных лучей и других внешних воздействий. Продается препарат в картонных упаковках, каждая из которых может содержать 5 или 10 тюбиков.

Инструкция по применению лекарства диазепам (показания, дозировка и способы применения)

Применять диазепам рекомендуется только по назначению врача, строго соблюдая установленную им дозировку. В противном случае повышается риск развития побочных эффектов.

Показаниями к назначению диазепама могут быть:

• судороги;
• эпилепсия;

• эпилептический статус;
• расстройства сна;
• тревожные расстройства;
• дисфории (расстройства настроения);
• неврозы;
• психоэмоциональное возбуждение;
• абстинентный алкогольный синдром;
• премедикация перед наркозом (анестезией);
• заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.

Судороги

Судороги – это патологическое состояние, при котором различные (или сразу все) мышцы человеческого тела начинают сильно и непроизвольно сокращаться. Данные сокращения могут повторяться множество раз и являются весьма болезненными. Кроме того, из-за выраженного сокращения дыхательных мышц может нарушаться процесс дыхания, вследствие чего человек может умереть от недостатка кислорода.

Причин развития судорог может быть множество (травма головного мозга, заболевания центральной нервной системы, прием некоторых медикаментов и токсинов, повышение температуры тела у детей и так далее). В то же время, в большинстве случаев их возникновение связано с повышенной активностью клеток головного мозга, ответственных за мышечные сокращения. Угнетая активность головного мозга и расслабляя скелетные мышцы, диазепам снижает выраженность и предотвращает повторное развитие судорог.

Диазепам можно назначать:

• При уже развившихся судорогах. Препарат вводится внутривенно или внутримышечно по 5 – 10 мг. При невозможности внутримышечного или внутривенного введения медикамент может быть введен ректально (в виде свечей или микроклизм) в дозе 5 – 10 мг. При этом противосудорожный эффект будет развиваться медленнее. Внутрь (в виде таблеток) препарат при судорогах не назначается, так как из-за спазма жевательных мышц человек не сможет открыть рот, проглотить таблетку или запить ее водой.
• Для профилактики судорог. Препарат назначается внутрь (в виде таблеток) по 5 – 10 мг 1 – 3 раза в сутки.

Эпилепсия и эпилептический статус

Эпилепсия – это заболевание головного мозга, характеризующееся периодическим возникновением в нем очагов повышенной активности. При этом у пациента могут развиваться выраженные судороги, он может падать, нанося себе травмы, терять сознание и так далее.

Судороги при эпилепсии обычно длятся несколько секунд, однако при развитии эпилептического статуса сразу за одним судорожным приступом начинается другой, вследствие чего общая продолжительность судорог может составлять десятки минут, что представляет опасность для жизни пациента.

Диазепам при повторяющихся эпилептических припадках и эпилептическом статусе

Возраст пациента	Путь введения	Дозировка
Дети от 1 месяца до 5 лет	Внутривенно	По 200 – 500 микрограмм каждые 2 – 4 минуты (не превышая максимальную дозу в 5 мг).
	Ректально	По 200 – 500 микрограмм (0,2 – 0,5 мг) на килограмм массы тела (не превышая максимальную дозу в 10 мг).
Дети старше 5 лет и взрослые	Внутривенно	По 1 мг каждые 2 – 4 минуты (не превышая максимальную дозу в 10 мг).
	Ректально	По 150 – 500 микрограмм на килограмм массы тела (максимальная доза – 20 мг).

Расстройства сна (в качестве снотворного)

Для облегчения процесса засыпания препарат рекомендуется назначать в виде таблеток. Это обеспечивает постепенное и умеренно выраженное развитие эффекта, предотвращая развитие осложнений, связанных с быстрым (внутривенным, внутримышечным) введением препарата.

Начальная доза диазепама в качестве снотворного (для взрослых) – 1 таблетка (5 мг) на ночь (за 2 часа до предполагаемого отхода ко сну). При недостаточно выраженном эффекте разовую дозу препарата можно увеличить до 10 мг.

Другие показания к назначению

Диазепам может применяться в различных областях медицины (в психиатрии, неврологии, анестезиологии и так далее), что обусловлено его влиянием на центральную нервную систему и на мышцы человеческого организма.

Показания к назначению диазепама

Показания	Краткое описание	Способ применения и дозировка
Тревожные расстройства	Благодаря своей противотревожной активности, диазепам может применяться при заболеваниях и патологических состояниях, сопровождающихся чувством страха и тревоги (например, при панических атаках, когда человек испытывает необоснованное, ни с чем не связанное чувство страха). Также медикамент можно назначать при заболеваниях сердца, сопровождаемых сильными болями и страхом смерти.	Внутрь по 2,5 – 10 мг 3 – 4 раза в сутки.
Дисфории (расстройства настроения)	Патологическое состояние, характеризующееся стойким снижением настроения. Человек при этом может быть нервным, раздражительным или даже агрессивным. В некоторых случаях дисфория может появляться за несколько минут до начала эпилептического припадка.	Внутрь, по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.
Неврозы	Это психические расстройства, одними из проявлений которых могут быть эмоциональная неустойчивость, раздражительность, агрессивность, бессонница. Для борьбы с данными симптомами может применяться диазепам (в составе комплексной терапии).	Внутрь по 5 – 10 мг 2 – 6 раз в сутки.
Психоэмоциональное возбуждение	Может сопутствовать множеству заболеваний психики, неврозам. Также может наблюдаться у человека после психологических травм, катастроф, эмоциональных переживаний и так далее.	Если пациент слишком возбужден, диазепам может быть введен внутримышечно или внутривенно (однократно в дозе 5 – 10 мг). В дальнейшем (а также при умеренно выраженном возбуждении) препарат назначают внутрь по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.
Абстинентный алкогольный синдром	Данный синдром развивается у людей, принимавших алкоголь в больших количествах, а после этого резко прекративших употреблять его. Помимо прочих симптомов, данный синдром может проявляться мышечным тремором (дрожанием конечностей), психомоторным возбуждением, тревожностью, агрессивным поведением, судорогами.	В первый день препарат назначается внутрь по 10 мг 2 – 4 раза в сутки. В дальнейшем – по 5 мг 3 – 4 раза в сутки.
Премедикация перед наркозом (анестезией) и операцией	Введение диазепама накануне перед предстоящей операцией позволяет снизить тревожность пациента. Также стоит отметить, что данный препарат обладает способностью усиливать действие других медикаментов, используемых во время наркоза (в частности наркотических препаратов, назначаемых с целью обезболивания, а также миорелаксантов, расслабляющих мышцы во время операции). Следовательно, комбинирование диазепама с наркотиками и миорелаксантами позволяет снизить дозу последних двух препаратов, тем самым, снижая риск развития побочных реакций и передозировки.	Накануне перед операцией и утром в день операции препарат назначается внутрь (в таблетках) по 5 – 10 мг. Внутримышечно препарат может быть введен за 1 – 1,5 часа до начала операции (в такой же дозе). Для усиления активности наркотических болеутоляющих препаратов диазепам вводится внутривенно в дозе 5 – 10 мг непосредственно перед началом операции (когда пациент уже находится на операционном столе).
Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса	При целом ряде патологий может отмечаться повышение мышечного тонуса или мышечное дрожание (тремор). Это могут быть травмы головного или спинного мозга, столбняк (инфекционное поражение центральной нервной системы), воспалительные заболевания мышц, суставов и так далее.	При острых состояниях диазепам вводится внутривенно 1 – 2 раза по 10 мг. В качестве поддерживающего (длительного) лечения – внутрь по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.

Эффективен ли диазепам при онкологии?

Диазепам никак не влияет на течение онкологических (опухолевых) заболеваний, однако может быть использован при их симптоматическом лечении.

Злокачественные опухоли характеризуются агрессивным (быстрым) ростом, что часто сопровождается метастазированием (распространением опухолевых клеток в другие ткани и органы с последующим разрушением данных тканей) и выраженным болевым синдромом. На последних стадиях заболевания пациенты могут жаловаться на сильные боли, которые не могут быть устранены никакими препаратами, кроме наркотических обезболивающих средств. Для усиления действия данных препаратов (и, следовательно, для снижения общей дозы наркотиков) может быть использован транквилизатор диазепам. В то же время, такая комбинация препаратов может быть крайне опасной, так как даже незначительное превышение терапевтической дозы может спровоцировать чрезмерно глубокий сон пациента, остановку дыхания и смерть. Вот почему сочетать диазепам и наркотические обезболивающие препараты можно только в условиях стационара (больницы), где пациент будет находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала. В домашних условиях совмещать диазепам и наркотики категорически запрещено.

Доза диазепама для детей и пожилых людей

Назначать диазепам новорожденным (в течение первых 30 дней жизни) не рекомендуется. Обусловлено это тем, что печень новорожденного ребенка еще недостаточно развита, вследствие чего не может достаточно быстро и полноценно обезвреживать данный препарат. Следовательно, при введении диазепама в организм новорожденного может наблюдаться чрезмерно выраженное и длительное угнетение центральной нервной системы, связанное с риском развития побочных реакций (вплоть до остановки дыхания).

Доза диазепама для детей старше 1 месяца рассчитывается исходя из их массы (в миллиграммах на килограмм массы тела), а также патологии, для которой препарат назначается. Дело в том, что вес детей значительно варьирует и часто не соответствует их возрасту. Так, например, пятилетний ребенок может весить значительно больше, чем семилетний или даже восьмилетний. Следовательно, расчет дозы в зависимости от массы тела ребенка является более точным и безопасным методом.

При назначении диазепама пожилым пациентам его доза должна составлять половину от той, которая назначается взрослому человеку при такой же патологии. Обусловлено это тем, что обезвреживающие системы организма (в частности печень, система крови, почки и так далее) у пожилого пациента работают не так эффективно, как у молодого. Следовательно, при назначении одной и той же дозы к центральной нервной системе пожилого человека дойдет больше активного вещества, что может привести к развитию нежелательных побочных реакций. Уменьшение первоначальной дозы позволяет снизить риск развития осложнений, а при отсутствии желаемого леченого эффекта дозу всегда можно будет увеличить.

Противопоказания к применению диазепама

При ряде заболеваний и патологических состояний принимать данный препарат запрещено (или делать это нужно с повышенной осторожностью), так как это может привести к развитию грозных осложнений.

Диазепам противопоказан:

• При аллергии на компоненты препарата. Если у человека имеется аллергия на какое-либо вещество, введение данного вещества в организм будет сопровождаться чрезмерно быстрой и выраженной активацией иммунных реакций. Это будет проявляться учащением сердцебиения, выраженным потоотделением, кожной сыпью, а в тяжелых случаях нарушением дыхания, резким падением артериального давления или даже смертью. Вот почему пациентам, у которых ранее наблюдались аллергические реакции после введения диазепама, назначать данный препарат категорически запрещено. Важно учитывать, что аллергия может быть не только на активное вещество (то есть на сам диазепам), но и на вспомогательные вещества, применяемые при изготовлении различных форм медикамента.

• При тяжелой миастении. Миастения – это заболевание, характеризующееся снижением мышечного тонуса и мышечной силы различной степени выраженности. При тяжелой миастении мышечный тонус может быть снижен настолько, что человек будет с трудом самостоятельно передвигаться (или не сможет делать это вообще). Если такому пациенту назначить диазепам (который еще больше снизит мышечный тонус), это может привести к нарушению дыхания (из-за нарушения работы дыхательных мышц) и к смерти больного.
• При нарушении сознания. Диазепам обладает способностью угнетать активность центральной нервной системы и сознание пациента. Если сознание больного по тем или иным причинам уже нарушено, назначение даже небольших доз медикамента может спровоцировать остановку дыхания и смерть. Более того, при чрезмерном угнетении сознания могут нарушаться многие рефлексы пациента, в том числе кашлевой рефлекс. Если при этом у больного начнется рвота, рвотные массы из желудка попадут в дыхательные пути и затем в легкие, обуславливая их поражение. Это также может привести к смертельному исходу.
• При передозировке наркотиками. Наркотики оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), в частности угнетая активность тех зон мозга, которые ответственны за дыхание. Если пациенту с наркотической интоксикацией назначить диазепам, у него может произойти остановка дыхания, вследствие чего он умрет (если ему не будет оказана экстренная медицинская помощь).
• При интоксикации другими медикаментами, угнетающими нервную систему. Помимо наркотиков, ЦНС угнетают многие другие препараты (снотворные, успокоительные, антипсихотические и так далее). Одновременное их использование с диазепамом может привести к выраженным нарушениям сознания, остановке дыхания, коме.
• При тяжелой печеночной недостаточности. Как было сказано ранее, обезвреживание диазепама происходит преимущественно в печени. Если функциональное состояние данного органа нарушено, длительность обезвреживания диазепама может увеличиться. Если при этом буду производиться повторные введения препарата, его концентрация в крови может стать слишком высокой, что приведет к чрезмерному угнетению ЦНС и к развитию других побочных реакций.
• При тяжелой почечной недостаточности. Более 70% диазепама и его метаболитов (побочных продуктов обмена) выводится из организма через почки. Если выделительная функция данного органа будет нарушена, это также может спровоцировать накапливание чрезмерно высокой концентрации препарата и его активных метаболитов (нордиазепама) в крови.
• При дыхательной недостаточности. Дыхательная недостаточность – это патологическое состояние, при котором отмечается недостаточное поступление кислорода в организм или недостаточное выведение углекислого газа (побочного продукта, образующегося в результате жизнедеятельности клеток) из организма. При дыхательной недостаточности отмечается утомление дыхательных мышц, что еще больше нарушает обмен газов в легких. Если такому пациенту назначить диазепам, его миорелаксирующее (снижающее мышечный тонус) действие может спровоцировать критические нарушения вентиляции легких, что может привести к смерти больного.
• При шоковых состояниях. Шок – это патологическое состояние, проявлениями которого могут быть выраженное снижение артериального давления и угнетение сознания. Введение диазепама такому пациенту может спровоцировать дальнейшее падение артериального давления, что может привести к нарушению кровоснабжения головного мозга, потере сознания и смерти.
• При абсансах. Абсанс – это разновидность эпилептического припадка, при котором сознание человека отключается на несколько секунд или десятков секунд. Больной при этом «замирает», становится абсолютно неподвижным, а при прекращении абсанса не помнит, что с ним произошло (просто возвращается к выполняемой раньше работе). Диазепам может спровоцировать развитие абсанса или его переход в обычные судороги (если препарат будет введен непосредственно во время приступа), вследствие чего применять его в подобных случаях не рекомендуется.
• При синдроме Леннокса-Гасто. Данный синдром также является одной из разновидностей эпилептических припадков. Характеризуется резким исчезновением мышечного тонуса на несколько секунд, в результате чего человек может падать, нанося себе при этом повреждения. Если во время такого приступа назначить диазепам, это может спровоцировать развитие эпилептического статуса.
• При органических поражениях головного мозга. В данном случае имеются в виду травмы, инфекционные заболевания ЦНС, опухоли, операции на головном мозге и другие состояния, сопровождающиеся нарушением целостности мозговой ткани. Дело в том, что при описанных патологиях нарушается целостность так называемого гематоэнцефалического барьера (структуры, которая отделяет кровь от ткани головного мозга, препятствуя проникновению различных веществ и медикаментов в нервную систему). При повреждении данного барьера в ЦНС может попасть слишком большое количество диазепама (особенно при внутривенном введении препарата), что может стать причиной развития тяжелых побочных реакций.

Совместим ли диазепам и алкоголь?

Диазепам с алкоголем совмещать не рекомендуется, а при алкогольных отравлениях данный препарат категорически противопоказан. Дело в том, что алкоголь может по-разному влиять на центральную нервную систему (ЦНС). При низких концентрациях в крови он стимулирует (возбуждает) ЦНС, в то время как при высоких – угнетает ее. Угнетение ЦНС при интоксикации алкоголем может сопровождаться нарушением или даже потерей сознания, нарушениями дыхания и так далее.

При приеме алкоголя одновременно с диазепамом доза спиртного, необходимая для развития перечисленных выше побочных реакций, значительно снижается. Следовательно, человек быстрее пьянеет, быстрее теряет сознание, а в тяжелых случаях быстрее впадает в кому, что является угрожающим жизни состоянием. Вот почему совмещать алкоголь с диазепамом (особенно при введении больших доз препарата) не рекомендуется. Также не следует назначать данный медикамент пациентам, у которых имеются признаки алкогольного отравления (за исключением абстинентного алкогольного синдрома, описанного ранее).

Можно ли принимать диазепам при беременности и грудном вскармливании?

Применять препарат при беременности (особенно во время первого триместра) не рекомендуется. Дело в том, что диазепам может проникать из кровотока матери в кровоток плода, оказывая характерное (угнетающее) влияние на его центральную нервную систему (ЦНС). Так как ЦНС плода формируется именно в течение первых месяцев внутриутробного развития, применение диазепама в это время может спровоцировать различные врожденные аномалии, задержку развития и так далее.

Применять препарат во 2 и 3 триместрах беременности (когда ЦНС плода уже сформирована) допускается, однако лишь короткими курсами и при крайней необходимости, так как чрезмерное поступление активного вещества в кровоток плода может спровоцировать развитие побочных реакций (в частности угнетение сердцебиения плода, слабость дыхания после рождения).

Применять препарат во время кормления ребенка грудью также не рекомендуется. Дело в том, что диазепам проникает в грудное молоко матери и вместе с ним может попадать в организм ребенка. Это может привести к сенсибилизации детского организма (то есть в дальнейшем у него может развиться аллергия на диазепам), а также может спровоцировать развитие побочных реакций (в частности сонливость, вялость, заторможенность, мышечную слабость и так далее). Вот почему после длительного использования диазепама (более 10 – 14 дней подряд) или после применения препарата в больших дозах следует подождать минимум 4 – 5 дней (пока из организма не выведется диазепам и его активные метаболиты), а лишь потом возобновлять кормление ребенка грудным молоком.

Побочные эффекты диазепама

Побочные эффекты препарата могут быть связаны с его угнетающим действием на уровне центральной нервной системы, а также с его влиянием на другие органы.

Побочными эффектами диазепама могу быть:

• Аллергические реакции. Может появляться кожная сыпь, кожный зуд, учащение сердцебиения. Исключительно редко наблюдается падение артериального давления, нарушение сознания.
• Эффекты, связанные с влиянием на ЦНС. Сонливость, вялость, заторможенность. Изредка может наблюдаться медлительность мышления, нарушение сознания, головокружение. Крайне редко пациенты могут жаловаться на двоение в глазах, сильные головные боли, нарушения речи и мышечное дрожание (механизм развития данных явлений окончательно не изучен). При длительном применении (в течение нескольких месяцев подряд) может отмечаться нарушение памяти и способности к обучению (особенно у детей).

• Парадоксальное возбуждение ЦНС. На некоторых пациентов диазепам действует не так, как на всех, а абсолютно противоположно. При этом у пациента может отмечаться психомоторное возбуждение, повышенная нервозность, бессонница, необоснованное чувство тревоги и страха, повышение мышечного тонуса и мышечное дрожание (тремор). Чаще всего данное явление наблюдается при назначении препарата людям, страдающим хроническим алкоголизмом.
• Икота. Может наблюдаться при быстром внутривенном введении препарата, однако механизм развития данного осложнения не установлен.
• Нарушения пищеварения. Пациенты могут жаловаться на запоры или понос, вздутие живота, сухость во рту и так далее. Крайне редко может отмечаться выраженное повреждение и разрушение клеток печени, в результате чего у больного может развиться желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глаз, ротовой полости). Прием диазепама в данном случае следует немедленно прекратить и как можно скорее обратиться к врачу для дальнейшего обследования.
• Снижение полового влечения. Данное явление больше связывают с угнетающим действием диазепама на центральную нервную систему, чем с влиянием на половые органы или половые гормоны. При прекращении приема препарата половая функция полностью восстанавливается.
• Недержание мочи. Чаще наблюдается у детей. Считается, что недержание мочи связано с недоразвитием нервной системы в детском возрасте. По мере взросления частота данного осложнения значительно снижается.
• Снижение артериального давления. У психически стабильного (спокойного) пациента после назначения препарата давление снижается лишь незначительно, что может быть связано с угнетением сосудодвигательного центра в головном мозге (который в норме ответственен за поддержание сосудистого тонуса и артериального давления). В то же время, у психически возбужденных, тревожных или испуганных пациентов может наблюдаться изначально повышенное артериальное давление. Назначение диазепама в данном случае снимает чувство тревоги и оказывает успокаивающее действие, в результате чего может отмечаться выраженное снижение давления (то есть, возвращение его к нормальным показателям).
• Нарушение дыхания. Данное осложнение развивается при быстром внутривенном введении препарата, вследствие чего такой путь введения должен применяться исключительно в условиях стационара (больницы). Объясняется это тем, что в ЦНС быстро поступает относительно большое количество активного вещества, что приводит к быстрому и выраженному угнетению головного мозга и его функций. В то же время, у пациентов с другими сопутствующими патологиями (например, при наркотической или алкогольной интоксикации, при изначальном нарушении сознания или при заболеваниях легких) нарушения дыхания могут наблюдаться и при внутримышечном введении диазепама.
• Болезненность при введении. Может наблюдаться при внутривенном введении препарата. При этом пациент может жаловаться на чувство жжения в области вены или во всей руке. Данное неприятное ощущение проходит самостоятельно в течение нескольких секунд, реже – в течение 1 – 2 минут.

Вызывает ли диазепам привыкание и зависимость и как должна происходить отмена препарата?

При длительном применении препарат может вызывать привыкание и зависимость. Суть данного явления заключается в том, что при быстрой отмене диазепама может развиться так называемый синдром отмены. При этом у пациента появятся те же симптомы, которые имелись перед началом лечения, однако они будут гораздо более выраженными.

Синдром отмены при привыкании к диазепаму может проявляться:

• тревожностью;
• необоснованным чувством страха;
• нервным возбуждением;
• раздражительностью;
• агрессивностью;
• бессонницей;
• частыми ночными пробуждениями;
• тремором (мышечной дрожью) и так далее.

Важной особенностью является то, что при назначении диазепама все перечисленные проявления исчезают.

Чтобы избежать развития данного синдрома после длительного (в течение 2 – 4 и более недель подряд) применения диазепама, отменять его следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 2 – 3 дня. В то же время, стоит отметить, что при кратковременном (в течение 1 – 7 дней) назначении препарата в малых и умеренных дозах отменять его можно сразу, не боясь развития синдрома отмены, так как за такой короткий промежуток времени организм еще не успевает «привыкнуть» к медикаменту.

Кумуляция (накапливание) диазепама в организме

Суть данного явления заключается в том, что при частых повторных назначениях препарата само активное вещество или его метаболиты (продукты обмена, образующиеся в печени) могут накапливаться в различных тканях и органах. Это может обуславливать сохранение клинических эффектов препарата в течение нескольких дней после прекращения его введения. Так, например, время сохранения диазепама в организме человека, не страдающего печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью, может достигать 2 – 3 дней, в то время как его активный метаболит нордиазепам может действовать на центральную нервную систему человека в течение 5 – 6 суток.

Антидот при передозировке и отравлении диазепамом

Антидотом (противоядием) при передозировке диазепамом является препарат флумазенил.

Дело в том, что все эффекты диазепама развиваются посредством связывания активного вещества с так называемыми рецепторами – структурами нервных клеток, которые чувствительны к нему. Связываясь с рецептором, диазепам изменяет свойства нервной клетки, тем самым, угнетая ее активность и активность ЦНС в целом.

Механизм действия флумазенила заключается в том, что он обладает большим сродством к данным рецепторам, однако не вызывает абсолютно никаких эффектов на уровне ЦНС. Если флумазенил назначить до введения диазепама в организм, он заблокирует все рецепторы, вследствие чего никакого успокоительного, снотворного, противотревожного или противосудорожного эффекта наблюдаться не будет. Если же ввести флумазенил после введения диазепама, он разорвет связь диазепама с рецепторами и сам займет его место, в результате чего все имевшиеся ранее эффекты также пропадут.

Взаимодействие и совместимость диазепама с другими лекарствами (с трамадолом, миорелаксантами, нейролептиками, антидепрессантами, циклобарбиталом)

Диазепам может усиливать лечебные эффекты и побочные реакции других лекарственных средств, что следует учитывать при одновременном их применении (может потребоваться снижение дозы каждого из назначаемых медикаментов).

Диазепам может усилить действие:

• Трамадола – наркотического болеутоляющего средства.
• Миорелаксантов – препаратов, снижающих мышечный тонус и мышечную силу.
• Нейролептиков – препаратов, применяемых для лечения психозов и других психических расстройств.
• Антидепрессантов – препаратов, применяемых для лечения депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается выраженное и длительное снижение настроения).
• Снотворных препаратов – циклобарбитала и других.

Химико-токсикологическое исследование мочи на диазепам

С помощью лабораторного исследования мочи можно определить, принимал ли пациент диазепам в течение последних нескольких дней или недель. Дело в том, что большинство (более 70%) побочных продуктов обмена (метаболитов) препарата выводятся с мочой через почки. Более того, некоторые метаболиты могут сохраняться в организме в течение длительного времени (неделями и дольше), вследствие чего выявление их концентрации в анализе мочи позволит приблизительно определить, как давно и в каких количествах пациенту вводился диазепам.

Цена (стоимость) диазепама в аптеках различных городов России

Стоимость диазепама может различаться в зависимости от фирмы-производителя, формы выпуска и концентрации активного вещества, а также в зависимости от аптеки, в которой приобретается препарат (каждая аптека может устанавливать свои наценки, связанные с приобретением, транспортировкой и хранением медикамента).

Цена диазепама в различных городах России

Город	Таблетки по 5 мг (20 штук)	Ампулы по 5 мг (5 штук по 2 мл)
Москва	27 рублей	95 рублей
СПб (Санкт-Петербург)	28 рублей	100 рублей
Новосибирск	27 рублей	102 рубля
Краснодар	31 рубль	99 рублей
Хабаровск	35 рублей	105 рублей
Нижний Новгород	25 рублей	100 рублей
Екатеринбург	31 рубль	103 рубля
Самара	29 рублей	94 рубля

Нужно ли выписывать рецепт, чтобы купить диазепам (можно ли купить препарат без рецепта)?

Диазепам продается только по рецепту врача. Легально купить данный медикамент без рецепта невозможно.

Чтобы получить данный рецепт, нужно обследоваться у специалиста, который определит, необходим ли данному больному этот препарат. Если диазепам пациенту действительно необходим, врач выпишет рецепт, в котором укажет форму впуска препарата (таблетки, ампулы, микроклизмы или свечи), его дозировку и количество, которое можно продать данному пациенту. Этот рецепт пациент должен предъявить в аптеке, после чего ему выдадут необходимый медикамент. Рецепт при этом останется в аптеке, так как он подлежит строгому учету.

Срок годности рецепта на диазепам составляет 30 дней (дату выписывания рецепта врач также должен указать в нем). Если в течение этого периода пациент не приобретет препарат, рецепт становится недействительным.

Условия хранения диазепама

Хранить препарат следует в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте. Обусловлено это тем, что радиация (входящая в состав солнечного света) может отрицательно повлиять на компоненты медикамента, сделав его неэффективным или даже опасным для здоровья пациента. Также не следует хранить диазепам при температуре выше 25 градусов, так как при этом компоненты препарата могут разрушаться или взаимодействовать друг с другом, превращаясь в другие, неактивные или токсичные вещества.

При длительном хранении медикамента следует позаботиться о том, чтобы дети не получили к нему доступ, так как в случае приема слишком большой дозы у них могут развиться симптомы передозировки и отравления.

Отзывы пациентов о диазепаме

Отзывы пациентов о препарате преимущественно положительные. Многих удовлетворило быстрое наступление лечебного эффекта и его сохранение на протяжении всего курса лечения. Также одобрения заслужило разнообразие форм выпуска препарата, что облегчает его использование при самых различных патологиях и среди разных групп пациентов (у детей, пожилых людей и так далее). Особого внимания заслуживает цена препарата, которая, по мнению большинства пациентов, является доступной и приемлемой.

Из отрицательных моментов можно отметить побочные реакции, которые развиваются при длительном использовании медикамента или применении его в больших дозах. Больше всего неудобств людям доставляла постоянная сонливость, мышечная слабость и заторможенность, а также невозможность управлять транспортным средством в течение всего курса лечения (садиться за руль автомобиля при лечении диазепамом запрещено). Также некоторые пациенты отмечали, что найти свечи и микроклизмы с диазепамом в аптеках России крайне сложно, а имеющиеся аналоги и заменители стоят намного дороже, чем оригинальный препарат.