Диоксидин

Уже более 30 лет в российских стационарах успешно применяется антибактериальное средство диоксидин.
Более 15 лет собирались данные экспериментов и клинических испытаний по диоксидину. Препарат обладает высоким антимикробным эффектом, широким спектром воздействия (особенно в отношении анаэробов), эффективен в лечении тяжёлых гнойно-инфекционных процессов. Вместе с тем препарат токсичен, что ограничивает его применение в педиатрии в качестве системного медикамента. На медицинских форумах и съездах высказывают неоднозначное мнение о диоксидине. Он оценивается как крайне востребованный и необходимый препарат на фармацевтическом рынке Российской Федерации, однако многие специалисты высказываются резко отрицательно о диоксидине, указывая на его небезопасность и малую терапевтическую широту.

Учитывая большое разнообразие и стремительное развитие химиотерапевтических препаратов, следует выделить достоинства и недостатки, а также сферу применения диоксидина.
Преимущества и недостатки препарата зависят от его строения, физических и биохимических характеристик. Диоксидин является производным ди-N-оксида хиноксалина. Производные этого вещества обладают антибактериальным эффектом. Они характеризуются повышенными реакционными свойствами, а также легко вступают в окислительно-восстановительные реакции. Данные характеристики определяют особенности антибактериальной активности и ряд других биохимических свойств вышеуказанных веществ, в т.ч. токсичность. Производные ди-N-оксида хиноксалина активно изучались с в 60-80-е годы XX века. В странах запада был разработан ряд лекарственных средств на основе данных соединений, обладавших высокой антибактериальной активностью и широким спектром бактерицидного действия (квиндоксин, темадокс и др.). Данные препараты нашли применение только в ветеринарной практике – в лечении и профилактике инфекции сальмонеллы и других патогенных бактерий.

Диоксидин был разработан во Всесоюзном химико-фармацевтическом НИИ в Москве, на основании наблюдения биохимических характеристик более двухсот веществ этого ряда. Кроме того, был получен ещё один медикамент – хиноксидин, который в сущности является лекарственной формой диоксидина для перорального употребления, т.к. основным активным веществом хиноксидина служит диоксидин. Диоксидин производится только на территории Российской Федерации.

Причиной для разработки диоксидина как медикамента послужил его повышенный химиотерапевтический эффект, выявленный в ходе клинических испытаний на экспериментальных инфекционных патологиях, похожих по патогенезу с определёнными инфекционными заболеваниями человека (гнойный менингит, пиелонефрит и др.) и вызванными резистентными аэробными микроорганизмами (в их числе – синегнойная палочка и золотистый стафилококк). Эффективность препарата в отношении анаэробов дополнительно обусловливала востребованность препарата в клинической практике. Исследования продемонстрировали широкий спектр антибиотического воздействия медикамента. Наибольшая эффективность препарата достигается в уничтожении анаэробных бактерий, чувствительных к двухатомному кислороду (облигатные анаэробы). Также диоксидин эффективен в уничтожении аэробных микроорганизмов – возбудителей гнойной инфекции, а также в лечении некоторых заболеваний, вызванных облигатными бактериями (сальмонеллёз, шигеллёз, холера, псевдотуберкулёз). В ходе экспериментов с аэробными бактериями наибольшую эффективность диоксидин продемонстрировал в уничтожении грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, сальмонелла, шигелла, холерный вибрион, E. Coli, клебсиелл. Синегнойная палочка, стафилококки и стрептококки обнаружили большую резистентность к препарату. Также препарат эффективен в отношении палочки Коха (бактерии, вызывающей туберкулёз).

Состав и форма выпуска

Диоксидин раствор 1% для внутриполостного и наружного использования по 0,01 л в ампулах по 10 штук в пачке.
Содержание активных веществ в 1 мл раствора Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,01 г.
Диоксидин раствор 0,5% для в/в, внутриполостного и наружного использования по 0,01 и 0,02 л в ампулах по 10 штук в пачке.
Содержание активных веществ в 1 мл раствора Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,005 г.
Диоксидин мазь для местного применения 5% по 0,025, 0,03, 0,05, 0,06 или 0,1 кг в баночке или тубе.
Содержание активных веществ в 1 г мази Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,05 г.

Фармакологические свойства

Диоксидин - синтетическое бактерицидное антимикробное лекарственное средство широкого спектра воздействия. Используется для лечения гнойных инфекционных патологий. Применяется наружно, внутриполостно и внутривенно. Раствор диоксидина имеет желтоватый цвет, горький вкус, и не имеет запаха.

Диоксидин является бактерицидным препаратом. Избирательно тормозит образование ДНК в клетке микроорганизма, не влияя на образование РНК и протеина. Провоцирует структурные нарушения мембраны клетки и нуклеотида микроорганизма, ингибирует действие бактериальной нуклеазы и токсинов. Эффективность препарата возрастает в отсутствие кислорода благодаря стимуляции выделения активных форм кислорода. Механизм действия препарата остаётся не до конца раскрытым.

Усиление активности в условиях анаэробиоза свойственно для всех производных ди-N-оксида хиноксалина с антибактериальными свойствами, и не наблюдалось у других классов антибактериальных агентов. В этом состоит принципиальная разница между фармакокинетикой диоксидина и фармакокинетикой других антибактериальных средств. В анаэробной среде, в т.ч. и в заражённом организме, диоксидин стимулирует образование свободных радикалов, особенно реактивных форм кислорода. Данный механизм служит основой ряда биохимических свойств препарата, в том числе антибактериальной активности.