Дисульфирам

Дисульфирам представляет собой активное вещество целого ряда лекарственных препаратов, предназначенных для лечения алкоголизма. Дисульфирам нарушает процесс обезвреживания этилового спирта, вследствие чего употребление спиртного на фоне его приема вызывает крайне неприятные ощущения (учащенное сердцебиение, боли в сердце, покраснение лица, приливы крови и ощущение жара на лице, и т.д.). Вследствие возникающих неприятных ощущений у человека вырабатывается отвращение к алкоголю и, соответственно, алкоголизм излечивается.

Названия, состав и формы выпуска препаратов с дисульфирамом

Дисульфирам – это название активного вещества целого ряда лекарственных препаратов, предназначенных для лечения алкоголизма. Коммерческие названия препаратов, содержащих дисульфирам, различны, но все они оказывают одинаковое действие на организм человека. А поскольку в России нет официально зарегистрированного препарата с коммерческим названием "Дисульфирам", то мы рассмотрим показания, противопоказания, побочные эффекты и правила применения активного вещества дисульфирам. Причем необходимо понимать, что все характеристики активного вещества "дисульфирам" относятся и к любым препаратам с разными названиями, содержащими дисульфирам.

В настоящее время для обозначения дисульфирама в обиходе часто используются названия "дисульфира" и "дисульфир", которые являются просто искажением правильного наименования. Поэтому, услышав названия "дисульфира" или "дисульфир", необходимо понимать, что речь идет о дисульфираме.

Сегодня в странах СНГ на фармацевтическом рынке имеются лекарственные препараты, содержащие дисульфирам в качестве действующего компонента, со следующими коммерческими названиями:

• Антабус шипучие таблетки;
• Лидевин таблетки;
• Радотер шипучие таблетки (могут отсутствовать в аптеках в связи с прохождением процедуры перерегистрации);
• Тетурам таблетки;
• Эспераль таблетки.

Препараты, содержащие дисульфирам, выпускаются в двух лекарственных формах – это таблетки для приема внутрь и для имплантации. Причем в России официально зарегистрированы только лекарственные препараты с дисульфирамом в форме таблеток. Таблетки для приема внутрь и для имплантации ("подшивки") содержат различную дозировку препарата и имеют разный внешний вид. Какие-либо иные формы дисульфирама (гель, масляный раствор и др.) официальными органами России не зарегистрированы. Поэтому ниже мы рассмотрим только таблетированные формы препаратов с дисульфирамом.

Препараты дисульфирама в таблетированной форме содержат активное вещество в дозировках 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг, 400 мг и 500 мг. В качестве вспомогательных веществ различные препараты с дисульфирамом содержат разные компоненты. Это означает, что перед применением нужно внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к каждому конкретному препарату.

Таблетки различных производителей с дисульфирамом выпускаются в упаковках по 20, 30 или 50 штук. Как правило, таблетки с дисульфирамом окрашены в белый цвет с кремовым или зеленовато-желтым отливом, и снабжены риской и гравировкой с коммерческим названием.

Дисульфирам – действие

Препараты, содержащие в качестве активного компонента дисульфирам, применяют для лечения алкоголизма только тогда, когда другие, более мягкие по воздействию способы терапии, оказались неэффективными. Такой подход обусловлен тем, что действие дисульфирама основано на выработке отрицательного условного рефлекса в ответ на потребление спиртного. Отрицательный условный рефлекс вырабатывается вследствие преднамеренного вызова крайне неприятных ощущений от потребления спиртного. Неприятные ощущения вызываются путем выпивания под контролем врача небольшого количества водки на фоне приема дисульфирама. А поскольку дисульфирам нарушает обезвреживание спирта в организме, то попадание спиртного в организм на фоне приема препаратов вызывает реакцию непереносимости, проявляющуюся крайне неприятными ощущениями отравления, похожими на тяжелое похмелье. Когда человек несколько раз испытывает неприятные ощущения от потребления спиртного, у него вырабатывается условный рефлекс отвращения к алкоголю. И именно на этом основан эффект лечения алкоголизма препаратами дисульфирама.

То есть сущность терапевтического действия препаратов дисульфирама обусловлена тем, что на фоне действия лекарства потребление спиртного вызывает крайне неприятные ощущения, такие, как:

• покраснение кожного покрова;
• жар в верхней части туловища и в области лица;
• сдавление в груди;
• затруднение дыхания;
• сердцебиение;
• озноб;
• снижение артериального давления;
• тошнота, рвота;
• страх.

Эти неприятные ощущения продолжаются несколько часов, пока выпитый алкоголь полностью не выведется из организма.

Все неприятные ощущения, возникающие в ответ на употребление алкоголя на фоне приема препаратов дисульфирама, обусловлены тем, что лекарственные средства прерывают цепочку биохимических реакций (блокируют ацетальдегиддегидрогеназу), в ходе которых происходит обезвреживание этилового спирта, на этапе образования ацетальдегида. А это значит, что под действием дисульфирама в организме человека, выпившего алкоголь, накапливается ацетальдегид – токсичное вещество, вызывающее нарушения работы дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.

При приеме внутрь в виде таблеток дисульфирам быстро всасывается в кровоток через слизистую оболочку кишечника и желудка в количестве 70 – 90% от всей выпитой дозировки. Затем дисульфирам проникает в жировую ткань, где создается его депо ("запас"), из которого лекарство медленно и постепенно высвобождается, создавая и поддерживая постоянную концентрацию активного вещества в крови и, соответственно, длительный эффект. Первый значимый клинический эффект проявляется уже через 3 – 4 часа после приема первой таблетки препарата дисульфирама, но максимальная выраженность терапевтического эффекта наступает только через 12 часов.

После последнего приема таблеток с дисульфирамом их полноценное терапевтическое действие сохраняется примерно в течение двух суток. Однако остаточный эффект дисульфирама сохраняется примерно в течение 1 – 2 недель после приема последней дозировки препарата. Таким образом, в течение двух дней после приема последней дозировки дисульфирама в полной мере сохраняется эффект появления крайне неприятных ощущений в ответ на употребление алкоголя. А в течение 1 – 2 недель после приема последней дозировки препарата сохраняется слабый эффект появления неприятных ощущений в ответ на потребление спиртного. Это означает, что после приема последней таблетки дисульфирама нужно выждать минимум 2 недели, и только по их прошествии можно начинать потреблять спиртные напитки.

При заболеваниях печени с умеренно или слабо выраженными нарушениями функций органа концентрация дисульфирама в крови не изменяется. А при циррозе печени – напротив, концентрация дисульфирама выше, чем при отсутствии заболеваний печени. Поэтому выраженность терапевтического действия препарата у людей, страдающих циррозом печени, выше.

Дисульфирам выводится из организма, в основном, с мочой и частично с выдыхаемым воздухом и каловыми массами.

Показания к применению

Препараты дисульфирама в таблетированной форме с дозировками 150 мг, 200 мг, 250 мг, 400 мг и 500 мг предназначены к применению для лечения хронического алкоголизма, а также для профилактики срывов (запоев) в процессе терапии алкогольной зависимости другими методами.

Таблетки дисульфирама в дозировке 100 мг (Тетурам) предназначены для имплантации ("подшивки"), и показаны к применению для лечения хронического алкоголизма, а также в качестве дезинтоксикационного (противоотравляющего) средства при отравлениях никелем.

Поскольку дисульфирам вызывает крайне неприятные ощущения и плохо переносится, его рекомендуется использовать только в тех случаях, когда другие методы лечения алкоголизма оказались неэффективными.