Всё о препарате Флюкостат

Действие препарата

Препарат применяется при лечении инфекций различного генеза (криптококковых и кандидозных). Флюкостат уничтожает грибки, которые вызывают инфекции, воздействуя непосредственно на их клеточные мембраны. Он препятствует выработке наиважнейшего компонента клеток грибков – эргостерола. Без этого компонента клеточные мембраны грибков теряют способность защищать клетки от проникновения нежелательных веществ, а также они перестают удерживать в ней клеточное содержимое. Применение препарата – пероральное или внутривенное. Курс лечения зависит от разных факторов и может составлять от одного дня (при вагинальной молочнице) и до 6 – 8 недель. Профилактические курсы в особых случаях могут длиться до двух лет.

Флюкостат весьма эффективен для лечения грибковых болезней, но не устраняет раздражение, зуд, дискомфорт. Для устранения этих явлений можно применять спрей Эпиген интим. Это средство также способствует восстановлению полезной интимной микрофлоры, если она была нарушена.

Однако большой плюс Флюкостата именно в том, что он действует избирательно и подавляет активность грибковых микроорганизмов, при этом, практически не влияя на микрофлору ЖКТ и влагалища.

Параллельно с приёмом Флюкостата можно продолжать применение оральных противозачаточных средств.

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковое средство. Действующее вещество – флуконазол, он обладает активным противогрибковым действием. Флуконазол является также действующим веществом других препаратов.

Форма выпуска препарата и состав

1. Капсулы (50 мг).
Непрозрачные капсулы розового цвета, содержащие белый порошок. В одной капсуле содержится 50 мг действующего вещества флуконазола.

Дополнительные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, лактоза.
В состав капсульной оболочки входят: желатин, метилпарагидроксибензоат, краситель железа Е172, уксусная кислота, диоксид титана (Е171), пропилпарагидроксибензоат. Капсулы находятся в контурных ячейковых блистерах в картонной упаковке.

2. Капсулы (150 мг).
Непрозрачные капсулы белого цвета, содержащие белый порошок. В одной капсуле содержится 150 мг действующего вещества флуконазола.

Дополнительные вещества: лактоза, кремния диоксид, кукурузный крахмал, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
В состав капсульной оболочки входят: титана диоксид (Е171), желатин, уксусная кислота, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Капсулы находятся в контурных ячейковых блистерах в картонной упаковке.

Также Флюкостат выпускается в виде суспензий и растворов для инъекций, однако эти формы выпуска реже применяются.

Фармакологическое действие

Флуконазол относится к классу триазольных противогрибковых веществ, он активен по отношению к возбудителям оппортунистических и эндемических микозов.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность вещества флуконазол составляет 90%. После приёма внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Одновременный приём пищи никак не влияет на процесс абсорбции. Концентрация вещества в плазме крови тем выше, чем больше принятая доза.

Наилучший лечебный эффект проявляется благодаря кумулятивному действию препарата на 4 - 5 день при употреблении одной капсулы в сутки. Если в первый день лечения принять максимальную терапевтическую дозу, то уже на второй день лечения можно лабораторным методом выявить улучшение. Активное вещество флуконазол легко проникает во все жидкие среды организма. В слюне и мокроте концентрация флуконазола соответствует его концентрации в плазме крови. У тех больных, кто страдает грибковым менингитом, концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет 80% от его уровня в плазме крови.

Эпидермис, роговой слой, дерма, потовая жидкость содержат очень высокие концентрации вещества.

Препарат выводится через почки. Более 80% всей введенной дозы выходит с мочой в неизменном виде. Время выведения – около 30 часов. Метаболиты флуконазола в крови не обнаруживаются.

Показания

• Криптококковые инфекции с любой локализацией, включая кожу и лёгкие, у пациентов с нормальным и сниженным иммунитетом.
• Генерализованные кандидозы (диссеминированный кандидоз, кандидемия) и остальные формы кандидозной инфекции разной локализации (дыхательных путей, мочевых путей, эндокарда, брюшины, глаз).
• Кандидоз слизистых оболочек глотки, полости рта и пищевода (к ним относится также атрофическая форма кандидоза, которая связана с ношением протезов зубов); кандидурия; бронхолегочные инфекции, а также профилактические меры для предотвращения рецидива орофарингеального кандидоза.
• Генитальные кандидозы: острая и хроническая формы вагинального кандидоза, баланиты. Препарат применяется как для излечения данных заболеваний, так и в превентивных целях.
• Профилактические меры против развития грибковых заболеваний у тех пациентов, которые прошли химиотерапию или лучевую терапию.
• Микозы паховой области, стоп, всего тела; грибковое поражение ногтя.
• Отрубевидный лишай.
• Эндемические микозы (паракокцидиоидомикоз и кокцидиоидомикоз).

Противопоказания

• Возраст до трёх лет.
• Аллергическая реакция на сам препарат или на близкие по структуре азольные соединения.
• Применение Терфенадина или Астемизола.

Флюкостат применяют с осторожностью при разнообразных нефрологических заболеваниях; при хроническом алкоголизме; в случае органических болезней сердца; при аритмогенных состояниях у пациентов, склонных к развитию сердечных заболеваний.

Особые указания

У больных с сопутствующими заболеваниями печени, применение Флюкостата может вызывать серьёзные токсические изменения печени. Возникающие токсические эффекты Флюкостата обратимы и исчезают после отмены препарата.

У пациентов с диагнозом СПИД, чаще по сравнению с другими пациентами возникают тяжёлые кожные реакции. При появлении многоформной эритемы или буллёзных поражений, назначение препарата следует сразу же отменить.

У тех пациентов, которые страдает почечной недостаточностью, требуется частая коррекция режима дозировки.

Флюкостат или Дифлюкан

Эти два препарата содержат одинаковое действующее вещество. В общем-то, это одно и то же лекарство, которое выпускают разные фирмы под разными торговыми названиями. Флюкостат выпускается в России, а Дифлюкан – в США. Химический состав двух препаратов разнится, однако совсем незначительно. Это не оказывает влияния на эффективность препаратов. При этом стоимость зарубежного аналога – Дифлюкана – значительно выше, чем стоимость Флюкостата.

Дозировка

При различных криптококковых инфекциях взрослым пациентам назначают в первые сутки примерно 400 мг, в последующие дни назначают 200 - 400 мг. Продолжительность терапии при криптококковых инфекциях зависит от проявленной клинической эффективности. Эффективность выявляют с помощью микологических исследований. При таком заболевании как криптококковый менингит, к примеру, лечение длится не менее 6 недель, а то и больше.
Для профилактики повторного появления этого заболевания у ВИЧ-положительных пациентов, проводится дополнительное лечение Флюкостатом, с суточной дозировкой 200 мг.

При орофарингеальном кандидозе дозировка составляет примерно 50 - 100 мг. Длительность лечения от 7 до 14 дней. Может потребоваться более длительное лечение для пациентов со сниженным иммунитетом.

Кандидоз полости рта с атрофическими явлениями при ношении зубных протезов требует совмещённого лечения: Флюкостат и местные антисептики (для обработки зубных протезов). Дозировка составляет 50 мг, стандартная длительность терапии: 14 дней.

Различные локализации кандидоза (на слизистых, на коже и т.д.), за исключением локализации на гениталиях, требуют лечения продолжительностью от 14 до 30 дней. Эффективная суточная дозировка при подобных болезнях – от 50 до 100 мг.

Профилактическая дозировка может составлять 150 мг один раз в неделю для поддержания эффекта после основной проведённой терапии.

При вагинальном кандидозе Флюкостат однократно принимают внутрь в дозировке 150 мг. Чтобы снизить частоту рецидивов данного заболевания, препарат можно принимать один раз в месяц дозой в 150 мг.

При баланите, причиной которого является кандидоз, препарат применяют однократно в дозировке 150 мг.

Для профилактики кандидозов рекомендуют суточную дозу от 50 мг, в зависимости от того, как врачи оценивают риск развития грибковой инфекции. Если риск считается высоким, то дозировка может составлять 300 - 400 мг.

Дозировка препарата при микозах стоп, паховой области и при кандидозах кожи составляет либо 50 мг в сутки либо 150 мг в неделю единоразово. Длительность лечения заболеваний варьируется от 2 до 6 недель, в зависимости от их тяжести.

При таком заболевании как отрубевидный лишай, рекомендуется дозировка 300 мг 1 раз/нед. Терапия осуществляется в течение двух недель. Впрочем, в данном случае стандартизированный алгоритм терапии не подходит, требуется индивидуальный подход: некоторым больным терапию назначают 3 - 4 недели, другим же достаточно будет назначить препарат единоразово. Альтернативная схема лечения при отрубевидном лишае: 50 мг препарата в сутки, длительность лечения – до 4 недель.

При таком заболевании как онихомикоз, недельная дозировка составляет 150 мг. Следует осуществлять лечение до тех пор, пока не вырастет нормальный, неинфицированный ноготь. Чтобы ноги на руках и ногах полностью заменились, требуется 90 - 180 дней и 180 - 360 дней соответственно.

Глубокий эндемический микоз требует длительного лечения (до двух лет), при дозировке от 200 до 400 мг. Врач в каждом случае индивидуально определяет длительность лечения.

Примерная длительность лечения при следующих эндемических микозах:

• Кокцидиоидомикоз – 12 - 24 месяца.
• Споротрихоз – до 15 месяцев.
• Паракокцидиоидомикоз – до 18 месяцев.
• Гистоплазмоз – до 17 месяцев.

У детей, аналогично, продолжительность лечения зависит от такого фактора как микологический эффект.

Кандидозы слизистых оболочек: суточная дозировка рассчитывается, исходя из массы тела (3 мг на кг). В первые сутки максимальная дозировка может быть удвоена, чтобы быстрее достичь равновесной концентрации в плазме крови.

Генерализованные кандидозы и криптококковые инфекции: в зависимости от тяжести состояния, суточная дозировка может составлять от 6 до 12 мг/кг. В превентивных целях детям с пониженным иммунитетом назначают от 3 до 12 мг/кг в сутки.

Как правило, для детей, у которых нарушена функция почек, дозировку Флюкостата уменьшают в соответствии с выраженностью почечной недостаточности. То же самое касается пожилых ослабленных пациентов. Если же у них нарушения почек отсутствуют, применяется обычный режим дозирования.

Если требуется однократное лечение, то даже при наличии почечных нарушений можно применять обычную дозу препарата. Тем, кто проходит регулярную процедуру диализа, препарат следует назначать после каждого сеанса процедуры.

Передозировка

Распространённые признаки передозировки: галлюцинации, заторможенность или возбужденность, параноидальное поведение. Для лечения состояния передозировки форсируют диурез, так как флуконазол выходит вместе с мочой. Для этого пациенту дают мочегонные средства. Помимо этого, промывают пациенту желудок и проводят симптоматическую терапию. Также можно провести сеанс гемодиализа. Трехчасовый сеанс гемодиализа способен снизить концентрацию флуконазола в плазме в два раза.

Лекарственное взаимодействие

Флюкостат в сочетании с Варфарином влияет на такой показатель как протромбиновое время. Поэтому сочетанное применение лекарственных средств из группы кумариновых антикоагулянтов и Флюкостата требует тщательного контроля состояния пациента.

Фенитоин совместно с Флюкостатом использовать можно, но при этом должен осуществляться постоянный контроль концентрации Фенитоина в плазме крови. Флуконазол действует так, что концентрация Фенитоина увеличивается в значительной степени, что может стать причиной его передозировки. Поэтому для обеспечения терапевтической концентрации Фенитоина, проводят коррекцию его дозировки.

Если применяется Рифампицин вместе с Флюкостатом, то дозировку последнего следует увеличить.

При сочетанном применении Флюкостата и Цизаприда или Терфенадина могут возникать нежелательные сердечные реакции, аритмии.

Взаимодействие Рифабутина и Флуконазола сопровождается повышением концентрации Рифабутина в сыворотке крови. Пациентам, получающим подобную совместную терапию, требуется тщательный контроль со стороны медицинского персонала.

Применение Мидазолама и Флюкостата чревато появлением психомоторных эффектов. При этом сильно повышается риск токсичного воздействия на почки.

Во время беременности и кормления грудью применение Флюкостата возможно только при серьёзных показаниях: тяжёлые грибковые инфекции, потенциально несущие угрозу для жизни. Активное вещество препарата выделяется вместе с грудным молоком, где находится примерно в таком же количестве, как и в плазме крови.

Побочные действия

ЦНС: частые головокружения, слабость, изредка – судороги.
Кроветворная система: угроза развития агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении.
Пищеварение: тошнота, рвота, метеоризм, понос, неприятный привкус во рту, боли в животе, изредка – нарушения работы печени, гипербилирубинемия.
Сердечная система: аритмии.

Иногда встречаются такие побочные реакции как алопеция и нарушения функционирования почек.

Условия хранения и срок годности

Хранить капсулы при комнатной температуре (до 20 - 25 градусов). Препарат годен два года со дня выпуска.

Отзывы

Лариса, 32 года.
Отлично помогает мне при молочнице. Правда, иногда приходится повторять лечение, потому, что молочница никогда насовсем не уходит, часто возвращается. Но зато одна капсула мне помогает сразу же.

Елена, 28 лет.
Честно говоря, отношусь к препарату неоднозначно. Да, он, несомненно, помогает, но вот при его использовании множество противопоказаний, а главное – побочных реакций, что стоит хорошо задуматься перед его покупкой.

Антон, 27 лет.
Когда лечил баланит и баланопостит, мне назначали в числе прочих лекарств и Флюкостат. Вроде после него действительно сдвиги появились, но лечился все равно долго и нудно.

Саша, 19 лет.
У меня начался сильный зуд и дискомфорт, это похоже на симптомы молочницы. В аптеке посоветовали Флюкостат. Помогло действительно быстро, я довольна.