Ирунин

Ирунин – это антимикотический медикамент широкого спектра воздействия, производное азола. Активное вещество – итраконазол. Препятствует производству эргостерина мембраной клеток грибов. Эффективно уничтожает дерматомицетов (трихофитон, микроспория, эпидермофитон паховый), дрожжевых грибков рода Candida, плесневых грибов (Cryptococcus anamorph, аспергилл, гистоплазма, Paracoccidioides brasiliensis, споротрикс шенкин, кладоспориум, бластомицеты).

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается спустя 3-4 часа после приёма.

Время установления стационарной концентрации активного вещества в крови при продолжительном употреблении – 8-15 дней. Концентрация активного вещества в крови через 3-4 часа после приёма Ирунина зависит от дозы:
• 0,1 г 1 раз в сутки – 0,4 мкг на 1 мл крови;
• 0,2 г 1 раз в сутки – 1,1 мкг на 1 мл крови;
• 0,2 г 2 раза в сутки – 2 мкг на 1 мл крови.

Препарат связывается с протеинами крови на 99,8%.
Содержание активного вещества в тканях, содержащих кератин (особенно в эпидермисе), приблизительно в 4 раза выше, чем в крови, а его утилизация зависит от скорости восстановления ткани.

Препарат полностью выводится из крови примерно через 1 неделю после отмены терапии. Лечебная концентрация в эпидермисе сохраняется более 20-30 суток после завершения месячного курса терапии. Активное вещество содержится в кератине ногтей уже спустя 7-8 дней после начала терапии и сохраняется примерно 180-200 дней после окончания 90-дневного курса терапии. Также итраконазол выделяется сальными и потовыми железами.

Итраконазол преимущественно концентрируется в тканях, более всего подверженных грибковой инфекции. Содержание в лёгких, почках, печени, костной ткани, желудке, селезёнке, скелетной мускулатуре 2-3 раза выше содержания препарата в крови.

Лечебная концентрация во влагалище сохраняется около 2 суток после завершения трёхдневного курса терапии в дозировке 0,2 г в сутки, и около 3 суток после завершения однодневного курса терапии в дозировке 0,2 г 2 раза в сутки.

Итраконазол расщепляется печенью с выделением множества продуктов распада. Наиболее важный из них – гидроксиитраконазол, который также обладает антимикотическим эффектом.

Выведение из крови делится на две фазы. Период полувыведения препарата – 24-36 часов.
Выделение с калом – 3-18%, выделение почками – менее 0,03%. Около трети активного вещества выводится в виде продуктов распада с мочой в течение 7-8 дней.
При циррозе печени период полувыведения препарата удлиняется, а действие активного вещества снижается (как правило, необходимо увеличить дозировку).

При нарушении функций почек действие итраконазола также снижается (необходимо увеличение дозировки).

При вагинальном применении в рекомендуемых дозах достигается оптимальная местная концентрация препарата. При этом всасывание итраконазола практически не происходит.

Показания

• стригущий лишай;
• онихомикозы, вызванные трихофитами, дрожжевыми или плесневыми грибками;
• кандидоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальная молочница;
• разноцветный лишай;
• системные грибковые инфекции;
• грибковое воспаление роговицы глаза.

Способ применения и дозы

Для наиболее эффективного всасывания рекомендуется принимать препарат непосредственно после еды. Капсулы необходимо принимать целиком.

• при кандидозном вульвовагините доза составляет 0,2 г 2 раза в сутки; длительность курса – 1 сутки;
• при разноцветном лишае доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки; длительность курса – 3 суток;
• при дерматомикозах доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки в течение 1 недели, или 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней;
• при грибковом кератите доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки; длительность курса – 3 недели;
• при оральном кандидозе доза составляет 0,1 г 1 раз в сутки; длительность курса – 2 недели;
• при грибковых поражениях кистей и стоп необходим дополнительный курс длительностью 2 недели в дозе 0,1 г в сутки.

Биодоступность активного вещества при оральном употреблении снижается при иммунных заболеваниях (например, фебрильная нейтропения, ВИЧ или трансплантация органов в анамнезе). При этом может возникнуть необходимость в двукратном увеличении дозировки.

При онихомикозах необходима пульс-терапия. Курс пульс-терапии состоит в приёме Ирунина по 0,2 г 2 раза в сутки. Длительность курса – 7 дней.
Также при онихомикозах допустимо проведение непрерывной терапии: по 0,2 г 1 раз в сутки. Длительность терапии – 90 дней.

При поражении ногтей кистей рук, как правило, требуется повторение курса.
При поражении ногтей стоп, как правило, требуется 3 курса. Временной промежуток между курсами – не менее 20 дней.
Эффект терапии наблюдается после завершения курса, по мере регенерации ногтей.

Выведение активного вещества из кожи и ногтей происходит медленнее, чем из крови. Поэтому максимальное клиническое и антимикотическое действие достигается спустя 15-30 дней после завершения терапии при кожных заболеваниях, и через 6-9 месяцев после завершения терапии инфекций ногтевых пластинок.

При системных грибковых инфекциях оптимальная дозировка варьируется в зависимости от вида грибка. Ниже приведена рекомендуемая дозировка:

• при аспергиллёзе доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки; длительность курса – 2-5 месяцев; при тяжёлых формах дозировка увеличивается до 0,2 г 2 раза в сутки;
• при кандиозе доза составляет 0,1-0,2 г 1 раз в сутки; длительность курса – от 3 недель до 7 месяцев; при тяжёлых формах доза увеличивается до 0.2 г 2 раза в сутки;
• при криптококкозе (за исключением менингита) доза составляет 0,2 г 1 раз в сутки; длительность курса – от 2 до 12 месяцев; при менингите проводится поддерживающий курс – 0,2 г 1 раз в сутки.
• при гистоплазмозе доза составляет 0,2 г 1-2 раза в сутки; длительность курса – 8 месяцев;
• при споротрихозе доза составляет 0,1 г 1 раз в сутки; длительность курса – 3 месяца;
• при паракокцидиомикозе доза составляет 0,1 г 1 раз в сутки; длительность курса – 6 месяцев;
• при хромомикозе доза составляет 0,1-0,2 г 1 раз в сутки; длительность курса – 6 месяцев;
• при бластомикозе доза составляет 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки соответственно; длительность курса – 6 месяцев.

Ирунин также применяют вагинально. Вагинальные суппозитории вводят во влагалище непосредственно перед сном, в горизонтальном положении на спине.
Продолжительность курса – 1-2 недели. В отдельных случаях, по назначению врача, курс повторяют.