Клоназепам

Клоназепам является противоэпилептическим препаратом, производным бензодиазепина. Он также оказывает миорелаксирующее, седативное и снотворное действие. Действующее вещество данного средства – одноимённое вещество клоназепам.

Форма производства
Препарат выпускается в виде раствора, предназначенного для внутривенного введения, и в виде таблеток.

Препараты, которые содержат клоназепам
• Ривотрил.
• Клоназепам.

Фармакология
Лекарственное вещество является усилителем ингибиторов (медиаторов пресинаптических и постсинаптических процессов торможения, которые происходят во всех отделах центральной нервной системы) и влияет на распространение нервных импульсов. Оно стимулирует так называемые бензодиазепиновые рецепторы, которые находятся в нейронах спинного и головного мозга; а также тормозит процессы возбудимости в подкорковых структурах головного мозга (к ним относится таламус, лимбическая система, гипоталамус). Торможению подвергаются и спинальные полисинаптические рефлексы.

Анксиолитическое (то есть противотревожное) действие препарата обуславливается влиянием на лимбическую систему и проявляется снижением эмоциональности, ослаблении беспокойства, страха, тревоги. Седативное действие проявляется за счёт влияния на таламическую и ретикулярную системы и характеризуется снижением невротической симптоматики (страха, тревоги).
Противосудорожное действие препарата возникает за счёт пресинаптического торможения. При этом происходит подавление эпилептической активности, но не уменьшается возбуждение очага.

Доказано клиническими исследованиями, что вещество клоназепам устраняет приступы пароксизмальной активности разных видов. На ЭЭГ видны изменения фокального и генерализованного типа. Клоназепам при этих двух типах эпилепсии является достаточно эффективным средством.
Миорелаксирующий эффект обусловлен прямым торможением функций мышц и двигательных нервов, а также торможением спинальных полисинаптических и моносинаптических тормозных афферентных путей.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата при пероральном приёме (то есть при приёме внутрь) составляет не менее 90%. Вывод из организма производится в виде метаболитов.

Показания

• Эпилептические припадки у детей и взрослых.
• Эпилептический статус.
• Тонико-клонические судороги (такие судороги могут возникать не только при эпилепсии, но и, например, при остром алкогольном состоянии; они характеризуются гипертонусом мышц).
• Атонические припадки (так называемые «drop-атаки» или синдром «падения»). Они характеризуются резким расслаблением мышц и сфинктеров, вследствие чего во время приступа у пациента могут непроизвольно выделяться кал или моча. Синдромом падения называют состояние, когда пациент, будучи в ясном сознании, внезапно «теряет опору» и падает на пол.
• Кивательные судороги (по-другому они называются «судороги приветствия»). Чаще такие судороги проявляются у младенцев. Характеризуются они кивающими движениями головы, спазмом мышц шеи и непроизвольными подергиваниями глаз.
• Синдром Веста («инфантильные спазмы»). Причиной данного заболевания, часто приводящего к смерти, является врождённая патология развития головного мозга. У детей с синдромом Веста нарушено психомоторное развитие.

Эпилептическим статусом называют состояние, при котором наблюдаются повторяющиеся друг за другом эпиприпадки, и в промежутках между ними пациент находится без сознания. Статус может быть проявлением болезни или её осложнением. При эпилептическом статусе показано внутривенное введение препарата.

Другие показания
Повышенный мышечный тонус, сомнамбулизм, психомоторное возбуждение, бессонница при органических нарушениях, панические расстройства, абстинентный алкогольный синдром (сюда входят признаки сильного психомоторного возбуждения, тремор, ажитация, острый или развивающийся алкогольный делирий, а также галлюцинации).

Противопоказания

• Угнетение дыхательной функции; дыхательная недостаточность при хронической обструктивной болезни лёгких.
• Гиперчувствительность к активному веществу.
• Отравление алкоголем, сопровождающееся ослаблением витальных функций жизнедеятельности.
• Острое состояние после отравления снотворными или наркотическими анальгетиками.
• Миастения.
• Глаукома (офтальмологическое заболевание, при котором наблюдается повышенное давление внутри глаза; а также инволюция зрительного нерва, что приводит к серьёзнейшему нарушению его функции).
• Шок; кома.
• Беременность.
• Тяжёлая депрессия (приём препарата может усилить суицидальные наклонности).

C осторожностью применяют препарат при таких заболеваниях и состояниях как

• Спинальная атаксия (нарушение двигательных функций), мозжечковая атаксия.
• Гиперкинез (рефлекторные «насильственные» движения разных групп мышц).
• Алкоголизм в хронической стадии, химическая зависимость, употребление психоактивных лекарственных средств.
• Гипопротеинемия (недостаток белка в сыворотке крови), печеночная и почечная недостаточность.
• Органические нарушения головного мозга, сердечная недостаточность.
• Психозы, бронхоспастический синдром, апноэ (кратковременная остановка дыхания, случающаяся зачастую ночью во время сна, что и приводит к смерти), нарушения глотания у детей.
• Пред- и послеоперационный периоды (т.к. препарат подавляет кашлевые рефлексы).
• Пожилой возраст пациентов.

Побочные реакции

ЦНС
В начальной стадии лечения у пациентов, особенно у пожилых, часто наблюдаются ухудшения состояния нервной системы, проявляющиеся усталостью, снижением внимания, головокружением, сонливостью, вялостью и заторможенностью. Эмоции притупляются, двигательные и психические реакции замедляются.
Редко встречаются такие побочные явления как нарушение речи, миастения, депрессия, эйфория, временная потеря памяти на последние происходящие события, неадекватность поведенческих реакций, спутанность сознания или состояние острого возбуждения, бессонница.
Чересчур длительное лечение некоторых форм заболевания может привести к увеличению частоты эпиприпадков.

Дыхание
В некоторых случаях наблюдается бронхиальная гиперсекреция и нарушение работы дыхательного центра.

Кровеносная система
Побочные эффекты от приёма препарата могут затронуть органы кроветворения и привести к таким заболеваниям как нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия (это болезни, при которых изменяется качественный состав крови и нарушается баланс различных кровяных клеток – эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов).

ЖКТ
Пищеварительная система страдает от таких побочных эффектов Клоназепама как усиленное слюнотечение или сухость во рту, диарея или запор, ощущение изжоги, рвота, тошнота, понижение аппетита, нарушения работы печени.

Мочеполовая система
Изредка наблюдаются такие нарушения как задержка мочи или наоборот, её недержание, нарушение менструального цикла, нарушение работы почек, снижение или усиление либидо, а также преждевременное обратимое половое созревание у детей (так называемый преждевременный неполный пубертат).
Аллергические реакции проявляются крапивницей, кожной сыпью, зудом. Крайне мал, но не исключен риск развития анафилактического шока.