Описание и отзывы о препарате Клоназепам

Клоназепам является противоэпилептическим препаратом, производным бензодиазепина. Он также оказывает миорелаксирующее, седативное и снотворное действие. Действующее вещество данного средства – одноимённое вещество клоназепам.

Форма производства

Препарат выпускается в виде раствора, предназначенного для внутривенного введения, и в виде таблеток.

Препараты, которые содержат клоназепам

• Ривотрил.
• Клоназепам.

Фармакология

Лекарственное вещество является усилителем ингибиторов (медиаторов пресинаптических и постсинаптических процессов торможения, которые происходят во всех отделах центральной нервной системы) и влияет на распространение нервных импульсов. Оно стимулирует так называемые бензодиазепиновые рецепторы, которые находятся в нейронах спинного и головного мозга; а также тормозит процессы возбудимости в подкорковых структурах головного мозга (к ним относится таламус, лимбическая система, гипоталамус). Торможению подвергаются и спинальные полисинаптические рефлексы.

Анксиолитическое (то есть противотревожное) действие препарата обуславливается влиянием на лимбическую систему и проявляется снижением эмоциональности, ослаблении беспокойства, страха, тревоги. Седативное действие проявляется за счёт влияния на таламическую и ретикулярную системы и характеризуется снижением невротической симптоматики (страха, тревоги).
Противосудорожное действие препарата возникает за счёт пресинаптического торможения. При этом происходит подавление эпилептической активности, но не уменьшается возбуждение очага.

Доказано клиническими исследованиями, что вещество клоназепам устраняет приступы пароксизмальной активности разных видов. На ЭЭГ видны изменения фокального и генерализованного типа. Клоназепам при этих двух типах эпилепсии является достаточно эффективным средством.
Миорелаксирующий эффект обусловлен прямым торможением функций мышц и двигательных нервов, а также торможением спинальных полисинаптических и моносинаптических тормозных афферентных путей.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата при пероральном приёме (то есть при приёме внутрь) составляет не менее 90%. Вывод из организма производится в виде метаболитов.

Показания

• Эпилептические припадки у детей и взрослых.
• Эпилептический статус.
• Тонико-клонические судороги (такие судороги могут возникать не только при эпилепсии, но и, например, при остром алкогольном состоянии; они характеризуются гипертонусом мышц).
• Атонические припадки (так называемые «drop-атаки» или синдром «падения»). Они характеризуются резким расслаблением мышц и сфинктеров, вследствие чего во время приступа у пациента могут непроизвольно выделяться кал или моча. Синдромом падения называют состояние, когда пациент, будучи в ясном сознании, внезапно «теряет опору» и падает на пол.
• Кивательные судороги (по-другому они называются «судороги приветствия»). Чаще такие судороги проявляются у младенцев. Характеризуются они кивающими движениями головы, спазмом мышц шеи и непроизвольными подергиваниями глаз.
• Синдром Веста («инфантильные спазмы»). Причиной данного заболевания, часто приводящего к смерти, является врождённая патология развития головного мозга. У детей с синдромом Веста нарушено психомоторное развитие.

Эпилептическим статусом называют состояние, при котором наблюдаются повторяющиеся друг за другом эпиприпадки, и в промежутках между ними пациент находится без сознания. Статус может быть проявлением болезни или её осложнением. При эпилептическом статусе показано внутривенное введение препарата.

Другие показания
Повышенный мышечный тонус, сомнамбулизм, психомоторное возбуждение, бессонница при органических нарушениях, панические расстройства, абстинентный алкогольный синдром (сюда входят признаки сильного психомоторного возбуждения, тремор, ажитация, острый или развивающийся алкогольный делирий, а также галлюцинации).

Противопоказания

• Угнетение дыхательной функции; дыхательная недостаточность при хронической обструктивной болезни лёгких.
• Гиперчувствительность к активному веществу.
• Отравление алкоголем, сопровождающееся ослаблением витальных функций жизнедеятельности.
• Острое состояние после отравления снотворными или наркотическими анальгетиками.
• Миастения.
• Глаукома (офтальмологическое заболевание, при котором наблюдается повышенное давление внутри глаза; а также инволюция зрительного нерва, что приводит к серьёзнейшему нарушению его функции).
• Шок; кома.
• Беременность.
• Тяжёлая депрессия (приём препарата может усилить суицидальные наклонности).

C осторожностью применяют препарат при таких заболеваниях и состояниях как

• Спинальная атаксия (нарушение двигательных функций), мозжечковая атаксия.
• Гиперкинез (рефлекторные «насильственные» движения разных групп мышц).
• Алкоголизм в хронической стадии, химическая зависимость, употребление психоактивных лекарственных средств.
• Гипопротеинемия (недостаток белка в сыворотке крови), печеночная и почечная недостаточность.
• Органические нарушения головного мозга, сердечная недостаточность.
• Психозы, бронхоспастический синдром, апноэ (кратковременная остановка дыхания, случающаяся зачастую ночью во время сна, что и приводит к смерти), нарушения глотания у детей.
• Пред- и послеоперационный периоды (т.к. препарат подавляет кашлевые рефлексы).
• Пожилой возраст пациентов.

Побочные реакции

ЦНС
В начальной стадии лечения у пациентов, особенно у пожилых, часто наблюдаются ухудшения состояния нервной системы, проявляющиеся усталостью, снижением внимания, головокружением, сонливостью, вялостью и заторможенностью. Эмоции притупляются, двигательные и психические реакции замедляются.
Редко встречаются такие побочные явления как нарушение речи, миастения, депрессия, эйфория, временная потеря памяти на последние происходящие события, неадекватность поведенческих реакций, спутанность сознания или состояние острого возбуждения, бессонница.
Чересчур длительное лечение некоторых форм заболевания может привести к увеличению частоты эпиприпадков.

Дыхание
В некоторых случаях наблюдается бронхиальная гиперсекреция и нарушение работы дыхательного центра.

Кровеносная система
Побочные эффекты от приёма препарата могут затронуть органы кроветворения и привести к таким заболеваниям как нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия (это болезни, при которых изменяется качественный состав крови и нарушается баланс различных кровяных клеток – эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов).

ЖКТ
Пищеварительная система страдает от таких побочных эффектов Клоназепама как усиленное слюнотечение или сухость во рту, диарея или запор, ощущение изжоги, рвота, тошнота, понижение аппетита, нарушения работы печени.

Мочеполовая система
Изредка наблюдаются такие нарушения как задержка мочи или наоборот, её недержание, нарушение менструального цикла, нарушение работы почек, снижение или усиление либидо, а также преждевременное обратимое половое созревание у детей (так называемый преждевременный неполный пубертат).
Аллергические реакции проявляются крапивницей, кожной сыпью, зудом. Крайне мал, но не исключен риск развития анафилактического шока.

Влияние на плод во время беременности - угнетение развития нервной системы плода. Если мать во время беременности принимала препарат, то возможно нарушение дыхания, а также угнетение сосательного рефлекса у новорождённых.

Прочие побочные действия
Привыкание к препарату и химическая зависимость от него, понижение давления; крайне редко - понижение массы тела, преходящая алопеция (временное облысение), учащённое сердцебиение. При резком уменьшении дозировки или при отмене назначения наблюдается повышенное потоотделение, ажитация, тремор, тахикардия, тошнота и рвота, нервозность, выраженная тревожность, чрезмерная раздражительность, плохое настроение, нарушения режима сна, депрессия, мышечный спазм, миалгия.

В тяжёлых случаях возможно усиление основных проявлений заболевания: судорог и эпилептических припадков; а также светобоязнь, галлюцинации, гиперестезии и парестезии (ложные ощущения жжения, ползания мурашек на коже, онемения).

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, сонливостью или парадоксальным возбуждением, атаксией, дизартрией, снижением рефлексов, непроизвольными дергаными движениями глазных яблок, слабостью, гипотонией, брадикардией, нарушением дыхания. В критических ситуациях, когда дозировка препарата во много раз превышала рекомендуемую, пациент после этого может впасть в кому.

Гемодиализ (то есть искусственное очищение крови) при передозировке Клоназепамом неэффективен. В качестве реабилитационных мер, медики выполняют промывание желудка и назначают пациенту сорбенты.

Существует антагонист веществ из группы бензодиазепинов, который называется флумазенил. Он запрещён к применению у больных с эпилепсией, которые до этого получали лечение Клоназепамом, так как у таких больных совместное применение флумазенила и бензодиазепинов может вызвать новые эпилептические припадки.

Дозировка и способы применения

Эпилепсия
Начальной дозой для детей от 0 до 10 лет, с массой тела до 30 кг, считается 0,01 – 0,03 мг препарата на каждый килограмм веса, в сутки. Терапевтическая доза допускается до 0,1 мг, то есть в несколько раз выше начальной. Дозировка может повышаться до тех пор, пока не будут заметны улучшения, или же пока не появятся побочные эффекты. При появлении нежелательных реакций дозировку плавно снижают. Максимальная доза, которая может назначаться детям – это 0,2 мг.

Для пациентов возраста от 10 до 16 лет:

• Начальная суточная дозировка – 1 мг, несколько раз в сутки.
• Терапевтическая – к начальной дозировке прибавляют 0,25 или 0,5 мг.

Для взрослых пациентов:

• Начальная дозировка – 1,5 мг.
• Терапевтическая – к начальной дозировке прибавляют 0,5 мг.

Приём препарата, в зависимости от дозировки, может быть раздёлен на три употребления в сутки; или же будет производиться один раз в трое суток.
Если показания врача предписывают пить Клоназепам три раза в сутки, то дозировку надо разделить строго на три одинаковых части; если же так не получается, и одна доза будет чуть большей, чем остальные, то её надо принимать непосредственно перед сном.
Приём препарата при эпилептическом статусе: струйным или капельным путём. Детям грудного, а также младшего возраста вводят внутривенно 0,5 мг. Взрослым - 1 мг.
Если возникает необходимость эти дозировки повторить, то следует помнить, что максимальная суммарная доза не должна превышать 10 мг.

Суточная максимальная доза для инъекционного применения составляет не более 13 мг.
Чтобы избежать воспаления стенок вен при инъекционном введении, надо вводить раствор, в котором содержится 1 мг Клоназепама, только после добавления в него такого же количество разбавителя.

Введение препарата в вену производится очень медленно, и при этом постоянно контролируются ЭЭГ, частота дыхания и артериальное давление. Препарат может подвергнуться частичной адсорбции поливинилхлоридными материалами. Поэтому рекомендуется либо вводить раствор сразу после его разведения, либо применять для его хранения стеклянные пробирки. После разведения препарат годен в течение четырёх часов.

Синдром пароксизмального страха
Для взрослых пациентов дозировка составляет 1 мг в сутки. Максимально дозу можно увеличивать до 4 мг. Отмена Клоназепама проводится медленно и плавно, чтобы не спровоцировать повторное появление приступов пароксизмального страха.
Безопасность применения препарата при данном состоянии у детей до 16 лет не доказана.
Пожилые люди вследствие слабого здоровья не могут принимать полную дозировку, поэтому им желательно снижать количество приёмов препарата. То же самое касается пациентов с двигательными нарушениями; заболеваниями почек.

Примечание

Если пациенту рекомендовано перейти на другой противоэпилептический препарат, то переход следует осуществлять медленно, проводя контроль состояния пациента. Сочетанное применение препаратов может вызвать усиление седативного действия, и как следствие этого, пациент станет апатичным. Чтобы этого избежать, требуется точная коррекция дозировки.

Длительное лечение противосудорожными препаратами может повлиять на функцию печени. К тому же, чем дольше применяется Клоназепам, тем выше вероятность развития лекарственной зависимости, особенно, если раньше пациент злоупотреблял наркотическими средствами или этанолом.
Продолжительное лечение Клоназепамом у детей может привести к побочным влияниям на их психическое развитие, и что самое опасное – это выявится не сразу, а спустя несколько лет, когда станет заметна уже значительная разница в развитии между этим ребёнком и его сверстниками.

Беременным препарат могут назначить только в том случае, если польза от него превысит возможное отрицательное действие. В первом триместре беременности назначение препарата может особенно повредить плоду (могут развиться врождённые пороки сердца). При назначении Клоназепама в последнем триместре – это может привести к нарушению ритма сердцебиения у плода; к гипоксии.

Постоянное использование средства в течение всей беременности вызовет у ребенка физическую зависимость от него и синдром «отмены» (аналогичные состояния бывают у наркоманов, которые пробуют «завязать» с наркотиком).
Использование Клоназепама непосредственно перед самыми родами или во время них, влияет на тонус мышц младенцев (появляется мышечная слабость).
Во время приёма препарата нужно соблюдать большую осторожность при вождении автомобиля, поскольку концентрация внимания изменяется к худшему, и психомоторные реакции замедляются.

Длительное использование средства постепенно приведёт к образованию толерантности к нему, и действие препарата на организм ослабнет. Резкая отмена Клоназепама может привести к появлению различных нарушений нервной системы.
Приём Клоназепама категорически нельзя совмещать с приёмом алкогольных напитков. И даже после отмены препарата, еще три дня пить алкоголь запрещено.

Взаимодействие

Взаимно усиливаются эффекты противоэпилептических препаратов, миорелаксантов, нейролептиков, снотворных препаратов, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, этанола, средств для общей анестезии.
У пациентов с паркинсонизмом Клоназепам уменьшает эффективность противопаркинсонического средства Леводопа. Нежелательно принимать его одновременно с вальпроевой кислотой, это может спровоцировать эпиприпадок.
На фоне приёма гипотензивных средств, Клоназепам может усиливать их действие.
Наркотические анальгетики приводят к нарастанию лекарственной зависимости и усиливают эйфорию.
Циметидин пролонгирует эффект Клоназепама.

Отпуск и хранение

Отпуск из аптек – по рецепту.
Сберегать препарат следует в сухом, тёмном месте, при температуре до 20 градусов. Годность со дня выпуска – 3 года.

Отзывы

Елена, 42 года.
Недавно мне врачи выявили склонность к судорогам, потому что у меня, оказывается, повышенный тонус мышц. Назначили терапию Клоназепамом. Спустя три недели тонус понизился, и угроза судорог почти миновала. Мой врач говорит, что недели через две он мне и вовсе прекратит назначения.

Антон, 24 года.
Да, принимал Клоназепам целую неделю. Последствий никаких не было. Летом ехал к другу в гости на машину, в другую область, 6 часов за рулем. А за окном жарит солнце и температура за окошком плюс 40. Доехал, как говорится, на автомате, вышел из машины, упал. Дальше не помню. Очнулся от того, что водой холодной полили и ложку в рот засунули – чтобы язык не заглотал. Друг сказал, что я упал на пол, задергался в припадке и пена со рта пошла. Врач говорит, что эпиприпадок спровоцировался перегревом.

Лиза, 28 лет.
У меня с детства проблемы с дыханием бывают (иногда вдохну и будто выдохнуть не могу целую минуту, очень страшно в эти моменты), а при повышенном мышечном тонусе мне назначили вот этот Клоназепам. Очень хорошо, что он никак не повлиял на мои дыхательные проблемы, я очень этого боялась, и врач тоже опасался, но все-таки считал целесообразным его назначить.

Аня, 30 лет.
У моего малыша диагностировали синдром Веста. Это очень страшная штука… Даже при тщательном лечении могут остаться психические осложнения. И видно это будет не сразу. Жду, пока малыш подрастет и молюсь, чтобы Клоназепам не оставил после себя последствий.

Женя, 34 года.
У меня бывают атонические судороги – это очень неприятно, особенно, если я не дома, а в людном месте – на глазах у всех просто позоришься… Врач назначил это средство два месяца назад, сейчас вышел на минимальную поддерживающую дозу, надеюсь на стойкий лечебный эффект.