Пенициллины

Препарат амоксициллин

Антибиотик амоксициллин относится к группе пенициллинов, и обладает широким спектром действия. Он подавляет деятельность таких вредоносных для человеческого организма бактерий, как стафилококки, стрептококки, кишечная палочка и многие другие. Амоксициллин уничтожает эти микробы, воздействуя на стенки их клеток. Однако сам препарат разрушается в организме под влиянием фермента пенициллиназы (бета-лактамазы). Не все бактерии восприимчивы к воздействию амоксициллина; есть и такие, которые остаются нечувствительными к его влиянию.

Формы выпуска

Амоксициллин выпускается в виде следующих форм:
1. Капсулы по 250 мг (16 штук в упаковке).
2. Капсулы по 500 мг (16 штук в упаковке).
3. Гранулы во флаконе (для приготовления суспензии).

Все формы амоксициллина принимают внутрь; введение этого антибиотика в виде инъекций (уколов) не предусмотрено.

Амоксициллин - инструкция по применению

Показания

Амоксициллин эффективно применяется в следующих случаях:

• При инфекциях дыхательных путей (фарингит, синусит, трахеит, ларингит, бронхит, пневмония).
• При инфекциях ЛОР-органов (ангина, отит).
• При инфекциях мочевыводящих путей и половых органов (цистит, уретрит, пиелонефрит; эндометрит, гонорея и др.).
• При инфекциях кожи (импетиго, рожа).
• При ряде кишечных инфекций (дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф и паратифы).
• При менингите.
• При сепсисе.
• При таких инфекциях, как листериоз, лептоспироз, боррелиоз.

Это препарат из группы антибиотиков. Хотя это не самый новый препарат, он все еще широко применяется в медицинской практике. Если Вы хотите изучить инструкцию по применению этого препарата, прочитайте эту статью. Это полусинтетический пенициллин. Выпускается он в виде сухих форм для разбавления водой и внутреннего употребления, в виде капсул, в виде лиофилизата для разбавления водой для инъекций. Попав в организм, препарат влияет на состояние клеточных мембран, уничтожая таким образом многие виды болезнетворных микроорганизмов. Если Вы страдаете заболеванием, спровоцированным микробами, чувствительными к этому препарату, то он Вам может помочь.

Об этих веществах наверняка слышал каждый из нас. Но вот для чего они применяются, когда они открыты и какие бывают? Ответы на эти вопросы Вы можете получить из данной статьи. Открыты эти вещества были в конце двадцатых годов двадцатого столетия. Это первые антибиотики, которые были обнаружены учеными. Точнее, самым первым антибиотиком был бензинпенициллин. Открытие этих веществ было революцией в медицине и уже с сороковых годов того же века они начали использоваться для лечения. То первое полученное вещество было чисто натурального происхождения. Оно вырабатывалось микроорганизмами. С тех пор наука далеко шагнула вперед, и теперь эти вещества есть как натуральные, так и синтетические или полусинтетические.

Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов, предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий. Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны.

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
• Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
• Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
• Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
• Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина калиевая соль;
• Бензилпенициллина натриевая соль;
• Бензилпенициллина новокаиновая соль;
• Бензатинбензилпенициллин;
• Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
• Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
• Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
• Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
• Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
• Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

• Гонококки (Neisseria gonorrheae);
• Менингококки (Neisseria meningitidis);
• Пневмококки;
• Стафилококки, не вырабатывающие пенициллиназу;
• Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
• Энтерококки;
• Alcaligenes faecalis;
• Actinomycetes;
• Bacillus anthracis;
• Clostridiae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Erysipelothrix insidosa;
• Escherichia coli;
• Fusobacterium fusiforme;
• Leptospirae;
• Listeia monocytogenes;
• Pasteurella multocida;
• Spirilllim minus;
• Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
• Streptobacillus moniliformis;
• Treponema pallidum.

Показания к применению

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:

• Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония, плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина, скарлатина, средний отит, синусит, ларингит, гайморит и т. д.);
• Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит, уретрит, аднексит, сальпингит);
• Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит, дакриоцистит, медиастинит, остеомиелит, флегмона, рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
• Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
• Сепсис или септицемия;
• Перитонит;
• Артрит;
• Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
• Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами;
• Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
• Профилактика и лечение дифтерии;
• Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит.

Маленькие пациенты нередко приходят в поликлинику именно по поводу заболеваний горла. Почти третья часть подобных заболеваний возникает по вине стрептококков. В некоторых европейских странах принято в таких случаях применять пенициллин. Голландские ученые изучили эту методику, в применении как у больших, так и у маленьких пациентов. Они пришли к выводу, что недельная терапия подобным препаратом намного действеннее, чем прием в трое суток, как было распространено ранее.

В ходе работы обследованы были малыши и подростки от четырехлетнего до пятнадцатилетнего возраста с воспалительными заболеваниями горла. У пациентов отмечалось повышение температуры, воспаление гланд, увеличение подчелюстных лимфоузлов. Всех пациентов разделили на три группы. Одна принимала пенициллин неделю, другая только трое суток, а третья не получала препарат вообще. Дозировки были рассчитаны с учетом возраста пациентов. Действенность методик определялась по тому, как скоро проходят неприятные ощущения в горле, применялись ли обезболивающие лекарства, длительности отсутствия на занятиях, появлению осложнений. Но основным критерием было то, как быстро снимается болевой синдром. По результатам опыта, в первой и третьей группах основные показатели выздоровления были практически одинаковыми. Неприятные ощущения проходила в среднем через пять суток от начала лечения. А вот у пациентов, лечившихся пенициллином трое суток, выздоровление шло примерно на полтора суток позже.

Что касается появления осложнений после заболевания, то картина схожая. Хотя общее количество их очень невелико, тем не менее, среди пациентов, лечившихся пенициллином трое суток случаев осложнений на 0,01% больше.

В 1928 году ученый А. Флеминг провел обычный опыт в ходе длительного исследования защиты организма человека от инфекционных заболеваний. Вырастив штаммы микроорганизмов стафилококков, ученый увидел, что многие чашки для культивирования поражены обычной плесенью Penicillium, это вещество, благодаря которому хлеб при длительном лежании приобретает зеленый цвет. Вокруг некоторых пятен плесени ученый обнаружил область без бактерий. Отсюда Флеминг вывел, что обычная плесень синтезирует вещество, уничтожающее возбудители инфекции. Далее он обнаружил молекулу, которую сегодня мы называем пенициллином.
Принцип действия пенициллина в том, что он тормозит или подавляет химические реакции, необходимые для жизни возбудителя инфекции. Антибиотик не влияет на клетки человека и животных, так как внешние оболочки наших клеток разительно отличаются от клеток бактерий.
В 30-х годах прошлого века ученые пытались улучшить эффективность пенициллина и многих других антибиотиков после того как научились синтезировать их в довольно чистом виде. И только в 1938 г. двое ученых Оксфордского университета, Говард Флори и Эрнст Чейн выделили чистую форму пенициллина. Из-за больших потребностей в лекарственных средствах в период 2-ой мировой войны началось производство этого антибиотика в больших масштабах уже в 1943 г. А уже в 1945 Флеминг, Флори и Чейн получили Нобелевстую премию за свое открытие.

Оказывается, некоторые очень авторитетные организации проводят рейтинги величайших открытий человечества. Так, подобный опрос был проведен Лондонским Музеем науки.

По информации, полученной из агентства Би-Би-Си, в опросе приняли участие пол сотни тысяч человек. Пенициллин занимает в этом рейтинге почетное второе место. Первое место отдано рентгеновским излучениям. Вопрос это очень спорный. Ведь именно открытие этого вещества спасло миллионы солдат во время второй мировой войны.

Благодаря пенициллину стало возможно излечение людей от туберкулеза и сифилиса – болезней, «косивших» целые города и поколения людей. Когда-то даже банальное воспаление легких было смертельным заболеванием. С открытием данного вещества это заболевание стали без труда лечить. Пенициллин оказался эффективным против гонореи, ревматоидной лихорадки и еще множества заболеваний. А сколько жизней и ампутированных конечностей было бы спасено, если бы это вещество было открыто лет на сорок раньше. Во время первой мировой войны люди умирали от заражения и оставались инвалидами, потому что нечем было бороться с инфекцией. А еще данное вещество в сороковые годы двадцатого века стали применять для получения большего привеса у сельскохозяйственных животных. В этой отрасли это вещество также давало хорошие результаты.

Интересно было бы узнать более конкретно, в каких кругах проводился опрос. Ведь на третьем месте в списке самых великих открытий стоит двойная спираль ДНК.
Сегодня здоровый образ жизни не предполагает использование антибиотиков. Но иногда необходимость в пенициллине может возникнуть у любого человека.

Несмотря на современное развитие медицины, менингит продолжает быть серьезной угрозой для жизни и здоровья миллионов малышей.
В медицинских кругах есть мнение о том, что если при первых признаках заболевания применять пенициллин, это может облегчить течение болезни.

Научные работы на эту тему велись много лет в Великобритании. Начались разработки методики в конце девяностых прошлого века. Изучались данные почти двухсот случаев заболеванием менингитом по всей стране. Была сопоставлена клиническая картина, собраны сведения у медиков, ведущих эти случаи, у родных заболевших детей. Случаи менингита сравнивались по степени. Подбирали случаи с серьезными симптомами нарушения в деятельности нервной системы. Двум третям заболевших назначили дозу пенициллина. В тех случаях, когда препарат не был применен, чаще всего медики сомневались в правильности определения заболевания, а у некоторых пациентов наблюдались аллергические реакции на этот препарат. При подсчете окончательных результатов учитывались такие факторы как стадия болезни, предшествующая терапия, вид менингококка, присутствие осложнений и даже является пациент мальчиком или девочкой.

Результаты проведенных исследований были обескураживающими. В опытной группе малышей, принимавших пенициллин, смертность была в 7 раз больше. Более того, в опытной группе у половины пациентов наблюдались осложнения. Основные результаты исследования говорят о том, что у пациентов, принимавших препарат в начале заболевания менингитом, болезнь проходила сложнее. Однако, такие результаты могут быть и из-за того, что в целом пенициллин прописывался пациентам с осложненным течением болезни. В таких случаях трудно ожидать отличных результатов.

Пенициллины и многие другие бета-лактамы вызывают аллергическую реакцию чаще других антибиотиков. Вероятность лекарственной аллергии к пенициллинам от 1% до 8% (по разным источникам), анафилактический шок на эти антибиотики наблюдаются лишь в одном случае из тысячи. Как правило, аллергическая реакция к пенициллинам наблюдается в среднем возрасте (от 20 до 50 лет). Есть возможность самостоятельного исчезновения в ходе лечения. По некоторым данным, в США от лекарственной аллергии умирают около 300 человек в год.
Время развития и виды лекарственной аллергии на препарат бывают различными. Бывают случаи, когда механизм их побочного эффекта не обнаруживается.
При аллергии на антибиотик в анамнезе есть высокая вероятность анафилактического шока, поэтому, если требуется терапия пенициллинами и нет возможности замены на другие антибиотики, назначают десенсибилизацию. В период десенсибилизации антибиотики принимают внутрь или парентерально. Прием препарата внутрь считается более безопасным. Десенсибилизацию начинают с крайне малых дозировок лекарства. Каждые четверть часа ее удваивают. Непосредственно после проявления легкой реакции (зуда, крапивницы), прописывают препарат в терапевтической дозировке. В то же время проводится лечение аллергических реакций. Десенсибилизацию делают в реанимации, при строгом контроле основных физиологических показателей. Необходимо установить венозный катетер.

Из всех известных лекарственных групп, пенициллины - это наиболее широко представленная. На сегодняшний день известно около ста семидесяти различных лекарственных средств и, скорее всего, это далеко не все.

Лекарственные средства пенициллиновой группы различаются на природные и полусинтетические. Вторая группа более обширна и по количеству наименований и по количеству инфекции, которые способна победить.

В медицинских кругах, да и среди больных данные лекарства снискали славу очень действенного и достаточно безвредного средства. Но примерно с середины пятидесятых годов двадцатого века начала собираться статистика отрицательного влияния подобных препаратов на организм.

Группа полусинтетических пенициллинов, при использовании в виде таблеток или порошков часто провоцируют воспаления в органах желудочно-кишечного тракта, а также появление расстройства пищеварения. Из более тяжелых проблем, возникающих при использовании этих препаратов – дисбиоз и развитие вторичных микробных заражений. По статистике более трети колитов спровоцировано использованием подобных препаратов. У людей с повышенной реакцией на эти лекарства, возможно возникновение высыпаний на теле, отека Квинке, нарушений работы дыхательной системы и даже анафилактического шока. Кроме этого препараты данной группы могут повлиять на нормальную работу некоторых внутренних органов.

Наиболее щадящим действием на организм пациента обладают биосинтетические пенициллины. Они могут вызвать лишь наружные кожные проявления у одного из десяти пациентов. Если курс приема превышает полторы недели, есть риск повышения температуры, воспалением лимфатических узлов.

Пенициллины являются антибиотиками, которые продуцируются большинством видов плесеней рода Penicillium, эффективных по отношению к большинству грамположительных, а также нескольких грамотрицательных бактерий (к примеру, гонококки, менингококки и спирохет). Данный антибиотик относится к группе бета-лактамных.
К этой группе также относят цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Эта группа является самой многочисленной из используемых в производстве противомикробных лекарственных средств, которые стоят на первом месте в лечении большинства инфекций.
При внутреннем применении данные препараты абсорбируются и разносятся по всему телу. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости, где скоро достигают необходимой концентрации. Самая низкая концентрация пенициллинов наблюдается в спинно-мозговой жидкости (менее 1%, при воспалении возрастает до 5%), во внутренней среде глаз и в секрете предстательной железы. Эти препараты достаточно быстро выходят из организма, в основном, через почки, в течение 30-90 минут. В урине наблюдается очень высокая концентрация.
Есть несколько классификаций лекарственных средств, которые относят к пенициллиновой группе: по структуре молекулы, по источнику получения, по спектрам активности и другие.
У пенициллинов есть такие общие свойства, как: невысокая токсичность, большой диапазон дозировок и т.д. Данные препараты имеют широкий спектр бактерицидного действия на бактерии.