Престариум и Престариум А

Престариум представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который снижает артериальное давление, улучшает состояние миокарда при сердечной недостаточности и уменьшает риск повторного инсульта при наличии цереброваскулярной недостаточности. Престариум является эффективным препаратом для терапии гипертонической болезни. Кроме того, препарат используется в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности, а также с целью снижения риска осложнений ИБС или инсульта.

Состав, формы выпуска, разновидности и названия Престариума

В настоящее время выпускается две разновидности препарата – это Престариум и Престариум А, которые отличаются друг от друга дозировками и тем, в форме какой соли в них находится активное вещество. С точки зрения терапевтических эффектов это не играет большого значения, поскольку роль химического соединения, в котором находится активное вещество любого лекарственного препарата, заключается в обеспечении его прохождения через пищеварительный тракт и всасывания в кровоток. Например, глюконат кальция и фосфоглицерат кальция являются источниками кальция и будут оказывать одинаковый терапевтический эффект, но первую соль придется принимать в несколько больших дозировках по сравнению со второй, поскольку кальций в форме глюконата всасывается в кровоток хуже и в меньших количествах. То же самое справедливо и в отношении разных солей одного и того же активного вещества Престариума и Престариума А.

Так, непосредственно действующим веществом Престариума и Престариума А является периндоприл, который, однако, в такой активной форме не может попасть в организм, поскольку распадется вод воздействием желудочного сока и пищеварительных ферментов. Поэтому с целью обеспечения прохождения активным веществом кислоты желудочного сока и пищеварительных ферментов кишечника, и сохранения при этом своих свойств, его вводят в состав какого-либо химического соединения, чаще всего соли. Попадая в организм, такая соль распадается под действием желудочного сока или пищеварительных ферментов, тем самым, высвобождая активное вещество, которое всасывается в кровоток и поступает к органу-мишени.

В состав Престариума периндоприл входит в форме третбутиламиновой соли, которая обеспечивает прохождение действующего компонента по пищеварительному тракту без потери свойств и его всасывание в кровоток в активной форме. А в составе Престариума А действующее вещество находится в виде периндоприла аргинина, которая также обеспечивает его всасывание в кровь в непосредственно активной форме. В остальном Престариум и Престариум А не отличают друг от друга по терапевтическим эффектам и фармакологическим свойствам, поэтому могут считаться двумя разновидностями одного и того же лекарственного препарата.

Из-за того, что масса аргининовой и третбутиламиновой соли периндоприла различна, их дозировки в составе Престариума и Престариума А также разные. Это необходимо для того, чтобы человек, принимая Престариум или Престариум А, получал одинаковую дозировку непосредственного активного вещества периндоприла. Например, в 5 мг аргининовой соли содержится 3,395 мг периндоприла, а в 4 мг третбутиламиновой соли – 3,388 мг, то есть, примерно одинаковое количество.

В Престариум в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:

• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Моногидрат лактозы;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Стеарат магния.

В Престариум А в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:

• Ацесульфам калия;
• Аспартам;
• Стеарат магния;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Смесь лактозы и крахмала.

Обе разновидности препарата выпускаются в единственной лекарственной форме таблеток. Престариум выпускается в дозировках 2 мг, 4 мг и 8 мг, а Престариум А – по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Престариум – фото

На данных фотографиях изображен внешний вид упаковок Престариума и Престариума А.

Терапевтическое действие Престариума

Основной эффект Престариума и Престариума А – гипотензивный, то есть, препарат снижает артериальное давление и предназначен для терапии различных состояний, связанных с гипертензией. Гипотензивное действие препаратов обусловлено фармакологическими свойствами периндоприла, являющегося активным веществом.

Так, периндоприл по своим свойствам представляет собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который замедляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Биологически активное вещество ангиотензин II, в свою очередь, является мощным сосудосуживающим средством. То есть, при появлении в крови ангиотензина II сосуды суживаются, вследствие чего артериальное давление повышается. Если же в кровь не попадает данное активное вещество, то сосуды остаются в нормальном не суженном состоянии, что позволяет снизить артериальное давление. Поскольку Престариум и Престариум А останавливают работу фермента, благодаря которому происходит образование ангиотензина II, то сосуды не суживаются и давление снижается. Длительное применение периндоприла позволяет контролировать артериальную гипертензию, поддерживая давление в пределах относительной нормы.

Помимо описанного эффекта Престариум и Престариум А препятствуют разрушению еще одного биологически активного вещества – брадикинина, которое, в свою очередь, обладает мощным сосудорасширяющим действием. А когда кровеносные сосуды расширяются – давление снижается.

Таким образом, Престариум одновременно предотвращает образование вещества, суживающего сосуды, и способствует сохранению соединения, расширяющего кровеносные сосуды. Такой двойной эффект позволяет добиться выраженного снижения артериального давления и его последующего поддержания в определенных пределах.

Давление снижается быстро, а его полная нормализация наступает в течение одного месяца после начала терапии. Престариум и Престариум А не вызывают привыкания, то есть, их эффективность с течением времени не снижается, вследствие чего не требуется переходить на прием другого лекарственного препарата. Кроме того, после прекращения приема Престариума или Престариума А не возникает синдрома отмены, что позволяет останавливать лечение в любой момент времени. Применение мочегонных препаратов тиазидного ряда (например, Хлорталидон, Клопамид, Индапамид и др.) в сочетании с Престариумом усиливает гипотензивный эффект.

Однако помимо описанных основных эффектов Престариум оказывает еще ряд опосредованных, которые улучшают работу сердечно-сосудистой системы. Так, в результате каскада определенных реакций низкое содержание ангиотензина II и высокой брадикинина активизируют систему простагландинов, которые, в свою очередь, прекрасно расслабляют микрососуды, улучшая и ускоряя кровоток в периферических тканях (в ногах, руках и др.). Благодаря этому эффекту улучшается кровоснабжение всех органов и тканей без увеличения нагрузки на сердце, то есть, кровь доходит до большего числа клеток без повышения пульса. Уменьшение частоты сердечных сокращений в сочетании со снижением артериального давления оказывает общее положительное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.