Реленза

Реленза представляет собой противовирусный лекарственный препарат, предназначенный для лечения и профилактики гриппа типов А и В у детей и взрослых.

Состав, форма выпуска, описание и производитель

Лекарственный препарат Реленза выпускается в единственной лекарственной форме – это порошок для ингаляций дозированный. Порошок помещен в специальные ротадиски, покрытые алюминиевой фольгой. На каждом ротадиске имеется 4 ячейки, в каждой из которых находится одна доза порошка для ингаляций. Ротадиски упакованы во флакон, который вместе с устройством для ингаляций – дискхалером помещается в картонную коробку. Стандартная упаковка Релензы, поступающая в продажу в аптеки, содержит один дискхалер и пять ротадисков. Так как каждый ротадиск содержит по четыре дозы порошка, помещенные в отдельные ячейки, то суммарно один набор препарата Реленза – это 20 доз порошка для ингаляций. Соответственно, одна упаковка Релензы позволяет сделать 20 ингаляций.

Порошок для ингаляций – мелкодисперсный, окрашенный в белый или почти белый цвет. В состав порошка для ингаляций Реленза в качестве активного вещества входит занамивир в количестве 5 мг на каждую дозу. Таким образом, с каждой ингаляцией человек получает 5 мг занамивира. В качестве вспомогательного вещества порошок для ингаляций содержит только моногидрат лактозы.

Срок хранения лекарственного средства составляет 7 лет от момента выпуска. Хранить порошок для ингаляций следует в сухом месте при температуре воздуха не выше 30 ^oС.

Препарат Реленза производится фармацевтической компанией "Глаксо Вэллком Продакшен" на производственных мощностях во Франции. В России официальным представителем производителя является ЗАО "ГлаксоСмитКляйн Трейдинг", расположенная по адресу: 121614, г. Москва, ул. Крылатская, дом 17, корпус 3, этаж 5, бизнес-парк "Крылатские Холмы".

Терапевтическое действие

Препарат Реленза благодаря свойствам своего активного компонента занамивира оказывает противовирусное действие.

Противовирусное действие Реленза основано на способности занамивира инактивировать фермент нейраминидазу. То есть под влиянием Реленза происходит остановка работы нейраминидазы – поверхностного фермента вирусов гриппа. А нейраминидаза является важнейшим для жизнедеятельности вирусов ферментом, который разрушает оболочки клеток организма-хозяина и, таким образом, с одной стороны, обеспечивает выход новых размножившихся вирусных частиц из инфицированной клетки какого-либо органа, а с другой – облегчает проникновение вирусов в здоровые незараженные клетки. Соответственно, остановка работы нейраминидазы не позволяет вирусным частицам проникать в здоровые клетки и, инфицируя их, размножаться. А такое положение вещей приводит к скорой гибели имеющихся вирусных частиц вследствие их естественной смерти и к остановке прогрессирования заболевания ввиду отсутствия "молодого поколения" вирусов.

В ходе лабораторных экспериментов и клинических испытаний на добровольцах было показано, что Реленза эффективно блокирует работу нейраминидазы различных подтипов вирусов гриппа типов А и В. Это означает, что Реленза эффективна для лечения и профилактики гриппа типов А и В.

Так как заражение гриппом происходит воздушно-капельным путем, то есть через органы дыхания, то для эффективного лечения и профилактики Реленза должна действовать именно в бронхах, трахее, горле, носоглотке и легких, в которых и происходит размножение гриппозных вирусов. Именно поэтому для получения наилучшего терапевтического эффекта Реленза применяется в форме ингаляций, когда порошок с активным веществом доставляется на слизистые оболочки дыхательных путей. И уже на слизистых занамивир оказывает свое противовирусное действие, которое и профилактирует заболевание гриппом, и способствует излечению заболевших.

Эффективность Релензы в отношении лечения и профилактики гриппа у детей и взрослых была проверена и подтверждена в ходе исследований на добровольцах. Так, по данным исследований было показано, что приём Релензы с целью профилактики людьми, контактировавшими с больными гриппом, либо предотвращает заболевание, либо делает симптоматику более легкой и сокращает длительность болезни. Также доказано, что применение Релензы с целью лечения гриппа уменьшает риск развития осложнений инфекции, которые требуют терапии антибиотиками.

По данным исследований, эффективность профилактики гриппа составляет 67 – 79 % при приеме Релензы против 56 – 61 % при приеме плацебо (таблеток, которые не содержат активного вещества, но больному даются под видом лекарства).

Всасывание, распределение и выведение из организма

При приеме внутрь (как таблетки) из желудочно-кишечного тракта Реленза всасывается в системный кровоток только на 2 % от принятой дозы, поэтому биологическая доступность препарата низка. При введении Релензы в форме ингаляции в системный кровоток всасывается 10 – 20 % от общей дозировки. Соответственно, большая часть препарата остается на слизистых оболочках дыхательных органов, где и оказывает своё действие, и только малая часть всасывается в кровоток.

Реленза не подвергается метаболизму, то есть занамивир в организме не превращается в другие соединения, а выводится в неизменном виде почками с мочой. Период полувыведения, в течение которого из организма удаляется половина принятой дозы, составляет при ингаляции от 2,5 до 5 часов. Вся доза занамивира, введенная ингаляционным путем, удаляется из организма в течение 2,6 – 11 часов.

У пожилых людей и детей всасывание в кровоток и выведение Релензы не отличаются от таковых у взрослых мужчин и женщин. Поэтому пожилые люди используют препарат в обычных взрослых дозировках, а дети – в детских, соответственно возрасту.

Выведение Релензы из организма замедлено у людей, страдающих заболеваниями почек с явлениями почечной недостаточности. Однако вследствие того, что в кровотоке оказывается только 10 – 20 % от введенной дозировки, а также ввиду безопасности препарата, такие пациенты используют Релензу в обычных дозах, несмотря на то, что в их крови концентрации препарата будут несколько выше по сравнению с теми, у кого отсутствуют почечные патологии.

Наличие заболеваний печени не сказывается на скорости выведения Релензы из организма, так как средство не претерпевает биохимических превращений в печеночных клетках. Поэтому при наличии заболеваний печени Реленза принимается в обычных возрастных дозировках.

Показания к применению

Лекарственное средство Реленза показано к применению для лечения и профилактики гриппа типов А и В у детей старше 5 лет и взрослых.

Инструкция по применению (для детей и взрослых)

Лекарственное средство Реленза предназначено для вдыхания в качестве ингаляции. Ингаляция порошка осуществляется при помощи прилагающегося к ротадискам устройства под названием дискхалер.

Если человек одновременно с Релензой использует другие ингаляционные лекарственные препараты, такие, как бронходилататоры (например, Сальбутамол, Беротек и др.), то следует разносить их применение с Релензой на 20 – 60 минут. Причем сначала желательно использовать иные ингаляционные лекарства, и после них – Релензу.

Дозировки Релензы для детей старше 5 лет и взрослых, а также для пациентов с заболеваниями печени и почек одинаковы. Отличаются только дозировки для лечения и профилактики гриппа.