Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры)

Циннаризин - это сосудорасширяющий и антигистаминный препарат. Он расширяет мелкие артерии и улучшает кровоток в периферических тканях (руки, ноги, пальцы и т.д.) и головном мозгу. Циннаризин применяется для лечения и профилактики различных нарушений мозгового кровообращения (например, при гипертензии с энцефалопатией, атеросклерозе сосудов головного мозга, слабоумии сосудистого происхождения, после перенесенного инсульта, черепно-мозговой травмы и т.д.) и периферического кровообращения (например, трофические язвы, онемение в конечностях, облитерирующий эндоартериит, диабетическая ангиопатия и т.д.), а также кинетозов (морская болезнь и др.).

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Циннаризина

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеется три следующие разновидности Циннаризина:

• Циннаризин;
• Циннаризин-Милве;
• Циннаризин Софарма.

Данные разновидности отличаются друг от друга только названиями, а по всем остальным характеристикам, таким, как показания, противопоказания и правила применения, а также побочные эффекты они совершенно идентичны. Причина появления данных разновидностей Циннаризина кроется в особенностях регистрации торговых марок лекарственных препаратов в независимой России.

Дело в том, что производство Циннаризина было запущено еще в СССР. А в Советском Союзе не было понятия коммерческого запатентованного препарата с уникальным названием внутри страны. Это означает, что разные фармацевтические заводы производили одни и те же лекарственные препараты под совершенно одинаковыми названиями по единой технологии, разработанной в научно-исследовательских институтах. То есть, Циннаризин производился под одним и тем же названием и томской фармацевтической фабрикой, и заводами Озон, Биосинтез и т.д.

Однако после приватизации каждого фармацевтического завода возникла необходимость зарегистрировать препарат под собственным уникальным названием, которое бы выделяло его и позволяло быстро узнавать, что он изготовлен на определенной фабрике. Для этого некоторые фармацевтические заводы зарегистрировали обычный Циннаризин под новыми уникальными названиями, добавив к слову "Циннаризин" еще аббревиатуру от наименования собственного предприятия. Именно таким образом получились названия "Циннаризин Софарма" и "Циннаризин-Милве". Но изготавливаются данные препараты по старой технологии, и поэтому отличаются от просто Циннаризина только названиями.

Поскольку все разновидности препарата представляют собой совершенно одинаковые лекарственные средства, для их обозначения в дальнейшем тексте статьи будем использовать общее название "Циннаризин".

Циннаризин выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. В качестве активного вещества лекарственное средство содержит циннаризин, по названию которого получил свое коммерческое наименование и сам препарат. Таблетки Циннаризина выпускаются в единственной дозировке – по 25 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Циннаризина содержат следующие вещества:

• Аэросил 200;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Моногидрат лактозы;
• Поливинилпирролидон К25;
• Пшеничный крахмал;
• Стеарат магния.

Приведенный состав вспомогательных компонентов является типовым, однако в препаратах, произведенных различными заводами, могут присутствовать другие вещества. Поэтому следует всегда читать инструкцию на листке-вкладыше, приложенном к Циннаризину, чтобы точно знать, какие именно вещества содержит данная конкретная таблетка.

Таблетки Циннаризина имеют круглую, двояковыпуклую форму, окрашены в белый или практически белый цвет и выпускаются в упаковках по 50 или 56 штук. Таблетки довольно крупные – их размер достигает 7 мм в диаметре.

Для чего назначают препарат? (терапевтическое действие)

По типу фармакологического действия Циннаризин является селективным блокатором кальциевых каналов с выраженным влиянием на тонус сосудов головного мозга. Блокируя работу кальциевых каналов в мембранах клеток, Циннаризин уменьшает поступление кальция в депо стенок сосудов, что приводит к снижению тонуса гладких мышц и, соответственно, расслаблению кровеносных сосудов. В результате расслабления и снижения тонуса сосудистых стенок происходит расширение их просвета и незначительное снижение артериального давления.

За счет расширения просвета мелких сосудов облегчается ток крови по ним, что, в свою очередь, приводит к значительному улучшению микроциркуляции и кровоснабжения периферических тканей кислородом и питательными веществами. Именно за счет расширения просвета мелких сосудов Циннаризин улучшает кровоснабжение головного мозга, почек и конечностей. Также препарат уменьшает вязкость крови и повышает эластичность мембран эритроцитов, что также способствует улучшению кровоснабжения периферических тканей, в которых проходят многочисленные мелкие сосуды.

Эффект расслабления кровеносных сосудов, возникший под действием Циннаризина, не устраняется биологически активными веществами, обычно обладающими выраженным сосудосуживающим действием, такими, как адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин и вазопрессин.

Кроме того, Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, за счет которой уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Также препарат усиливает устойчивость тканей к кислородному голоданию (гипоксии).

Резюмируя вышесказанное, можно сделать вывод, что Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию. Именно поэтому Циннаризин эффективен в лечении недостаточности мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов мозга, очаговых постинсультных изменений, а также для улучшения периферического кровообращения при различных заболеваниях, в том числе эндартериитах, синдроме Рейно, диабетической ангиопатии, ИБС и т.д.

Циннаризин – показания к применению

Циннаризин показан к применению при следующих состояниях и заболеваниях:
1. Хроническая цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти и низкая концентрация внимания).

2. Нарушения мозгового кровообращения:

• Постинсультные очаговые нарушения;
• Атеросклероз сосудов мозга;
• Период реабилитации после черепно-мозговой травмы;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Старческая сосудистая деменция (слабоумие).

3. Нарушения работы вестибулярного аппарата (болезнь Меньера, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота).

4. Профилактика кинетозов (морской и воздушной болезни).

5. Профилактика приступов мигрени.

6. Нарушения периферического кровообращения (профилактика и лечение):

• "Перемежающаяся" хромота;
• Болезнь Рейно;
• Диабетическая ангиопатия;
• Тромбофлебит;
• Трофические или варикозные язвы;
• Облитерирующий эндартериит;
• Облитерирующий тромбангиит;
• Неспецифический аорто-артериит;
• Синдром Лериша;
• Парестезии (ощущение бегания мурашек, покалывание, онемение и т.д.);
• Ночные спазмы рук и ног;
• Похолодание конечностей;
• Акроцианоз.

Терапевтическое действие, показания к применению - видео

Циннаризин – инструкция по применению

Как принимать?

Амлодипин представляет собой сосудорасширяющий лекарственный препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, который обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Амлодипин эффективен в купировании и предотвращении приступов стенокардии у людей, которым не помогают нитраты (нитроглицерин и др.). Также препарат эффективен для снижения артериального давления у людей, которым не помогают препараты из группы бета-адреноблокаторов (Атенолол, Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Метопролол, Надолол, Небиволол, Пропранолол, Соталол, Тимолол и т.д.).

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Амлодипина

В настоящее время Амлодипин выпускается в нескольких разновидностях, которые отличаются друг от друга только небольшими добавочными словами в названиях. Дело в том, что все разновидности препарата в названии содержат слово "Амлодипин". Однако для придания наименованию уникальности каждая фармацевтическая компания или завод добавляют к слову "Амлодипин" еще какую-либо аббревиатуру, отражающую короткое и узнаваемое название самого производителя, например, "Амлодипин Тева", "Веро-Амлодипин" и т.д. В настоящее время разновидности Амлодипина выпускаются под следующими названиями:

• Амлодипин;
• Амлодипин Аджио;
• Амлодипин Алкалоид;
• Амлодипин Биоком;
• Амлодипин Боримед;
• Амлодипин Зентива;
• Амлодипин ЗТ;
• Амлодипин Кардио;
• Амлодипин Прана;
• Амлодипин Сандоз;
• Амлодипин Тева;
• Амлодипин Чайкафарма.

Подобные добавочные аббревиатуры в названиях необходимы фармацевтическим компаниям для регистрации препарата, который они производят, в качестве уникального продукта, права на который принадлежат только им. Это делается в связи с особенностями правопреемственности современных фармацевтических заводов, ставших акционерными обществами, с государственными предприятиями бывшего СССР. Дело в том, что Амлодипин разрабатывался и начинал производиться еще в СССР, когда он выпускался всеми фармацевтическими заводами под одним названием.

После перехода к рыночной экономике и приватизации предприятий каждый фармацевтический завод имел технологию производства Амлодипина, оставшуюся от единой системы СССР, но теперь требовалось сделать свой препарат уникальным, то есть, фирменным. И для этого к обычному, старому и хорошо узнаваемому названию "Амлодипин" стали добавлять аббревиатуру, означающую краткое наименование фармацевтического завода. Но, несмотря на "добавку" в названии, препарат остался прежним Амлодипином, поскольку выпускается по старой технологии. Именно поэтому все разновидности Амлодипина, несмотря на разные, но очень похожие названия, представляют собой один и тот же препарат. Единственное различие между разновидностями Амлодипина может быть в их качестве: то есть, препараты одного завода лучше, чем другого, поскольку на нем лучше соблюдаются стандарты технологии производства, используется сырье более высокого качества и т.д. В остальном каких-либо различий между разновидностями нет, поэтому в дальнейшем тексте статьи мы будем объединять их под одним общим названием "Амлодипин".

Все разновидности Амлодипина выпускаются в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. В качестве активного действующего вещества таблетки содержат амлодипин в трех возможных дозировках – по 2,5 мг, по 5 мг или по 10 мг. В связи с этим в обиходе таблетки различной дозировки часто обозначаются названиями "Амлодипин 5", "Амлодипин 10" или "Амлодипин 2,5", где цифра соответствует дозе активного компонента.

Однако в инструкциях по применению часто можно встретить указание, что таблетки содержат не 5 или 10 мг амлодипина, а 6,9 и 13,8 мг амлодипина безилата соответственно. Это не означает, что дозировка активного вещества в таких таблетках выше, поскольку на самом деле она составляет 5 или 10 мг амлодипина. Просто производитель указывает, сколько содержится в каждой таблетке именно безилата амлодипина, которого, безусловно, немного больше, поскольку его масса выше. Но если пересчитать, сколько безилат амлодипина содержит чистого амлодипина, то получатся те самые известные цифры – 5 мг и 10 мг соответственно.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Амлодипина различных производителей могут содержать разные вещества. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов необходимо всегда внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к упаковке с таблетками каждым производителем. Наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов в таблетки Амлодипина вводят следующие вещества:

• Кросповидон;
• Моногидрат лактозы;
• Повидон;
• Стеарат кальция.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Таблетки обычно имеют плоскоцилиндрическую форму, снабжены риской и фаской с разных сторон, и окрашены в белый или бело-кремовый цвет.

Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан

Препараты Амлодипин + Лизиноприл и Амлодипин + Валсартан представляют собой отдельные комбинированные лекарственные средства, в состав которых, помимо амлодипина, входят другие активные вещества.

Чем отличается Амлодипин Тева от Амлодипина?

Амлодипин и Амлодипин Тева содержат одно и то же активное вещество в одинаковых дозировках, поэтому, на первый взгляд, ничем не отличаются друг от друга. Однако это не соответствует действительности, поскольку различия имеются и порой весьма существенные.

Амлодипин Тева, главным образом, отличается от Амлодипина тем, что производится на фармацевтических заводах в Венгрии под руководством и по технологии израильской корпорации TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. А просто Амлодипин производится российскими фармацевтическими заводами. Соответственно, технология производства одного и того же препарата существенно отличается, что и обуславливает все остальные различия между Амлодипином Тева и Амлодипином.

Во-первых, зачастую качество Амлодипин Тева выше, чем у Амлодипина, произведенного большинством российских фармацевтических заводов, что обусловлено несколькими факторами. Для производства Амлодипин Тева используется более чистое активное вещество с минимальным количеством примесей. То есть, активный компонент перед тем, как положить его в таблетку, предварительно проходит очистку от примесей, тестируется по различным параметрам и только после этого допускается на производственную линию. В результате, активное вещество без примесей оказывает более выраженное терапевтическое действие, обуславливая отличную эффективность препарата и минимальное количество, выраженность и риск развития побочных эффектов. То есть, при помощи очистки действующего вещества корпорация TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Добивается одновременно высокой эффективности и малого количества побочных эффектов Амлодипина.

Однако такая очистка и проверка активного вещества довольно затратная и трудоемкая, а кроме того, требует наличия разработанной и апробированной технологии. Поэтому на многих российских фармацевтических заводах очистка активного вещества не производится, его сразу пускают в технологический цикл. А сами активные вещества, как правило, закупают у крупных химических лабораторий Индии и Китая, которые производят их в большом количестве и, соответственно, разного качества. Одно и то же активное вещество с разным количеством примесей будет оказывать разный по силе терапевтический эффект. Причем вещество с меньшим количеством примесей обладает лучшим терапевтическим действием, а с большим, соответственно, худшим. Таким образом, эффективность Амлодипина будет целиком зависеть от того, насколько чистое активное вещество в нем оказалось. А поскольку для получения хорошо очищенного от примесей вещества необходимы затраты, то, соответственно, более дорогой Амлодипин и будет лучшего качества по сравнению с дешевым.

Таким образом, основным отличием Амлодипина Тева от Амлодипина является его лучшее качество и, соответственно, более высокая стоимость. Кроме того, в инструкции к Амлодипину Тева могут быть указаны побочные эффекты, отсутствующие в таковой для Амлодипина. Однако это не означает, что Амлодипин не вызывает таких побочных эффектов, как Амлодипин Тева. Напротив, вызывает и даже гораздо чаще. Просто компания TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. отслеживает клиническое применение Амлодипина Тева и фиксирует все возникающие побочные эффекты, после чего дополняет инструкцию, внося их в соответствующий раздел. Российские производители Амлодипина не отслеживают появление побочных эффектов и, в принципе, мало интересуются всем, что происходит с препаратом в клиническом применении. Поэтому их инструкция пишется один раз и не меняется длительное время. Но это отражает только то, что производитель не фиксирует свойств своего препарата и не вносит своевременно поправки в инструкцию.

Амлодипин – от чего помогает? (терапевтическое действие)

Амлодипин блокирует работу кальциевых каналов, расположенных на мембранах клеток миокарда и сосудистых стенок артерий. Благодаря блокировке каналов кальций не поступает через мембрану внутрь клеток, вследствие чего мышечный тонус сосудов и миокарда снижается, наступает их расслабление. Соответственно, расслабившиеся кровеносные сосуды становятся шире, что облегчает течение крови по ним и, таким образом, снижается артериальное давление.

Расширение сосудов миокарда и уменьшение напряженности самих мышечных клеток приводит к тому, что сердечной мышце требуется меньшее количество кислорода для нормального функционировании. Ведь расслабленным мышцам нужно меньше кислорода, чем напряженным. Соответственно, миокард приобретает способность нормально работать в условиях поступления небольшого количества кислорода. И таким образом человек, страдающий стенокардией, может повысить переносимость нагрузок и уменьшить частоту и выраженность стенокардитических приступов.

Эффект снижения артериального давления Амлодипина называется антигипертензивным (гипотензивным), а уменьшения потребности миокарда в кислороде – антиангинальным. Именно гипотензивное и антиангинальное действие являются основными эффектами Амлодипина, использующимися в клинической практике.

Ввиду высокой безопасности и отсутствия рефлекторного сердцебиения или резкого снижения давления Амлодипин может применяться для терапии людей, страдающих, помимо стенокардии, сахарным диабетом, подагрой или бронхиальной астмой.
Антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлодипина обеспечивают следующее действие:

Дротаверин представляет собой спазмолитик, расслабляющий гладкие мышцы внутренних органов и за счет этого купирующий спастические боли, уменьшающий интенсивность кишечной перистальтики, расширяющий сосуды и снижающий давление. Дротаверин обычно применяется для уменьшения тонуса или купирования спазма гладких мышц внутренних органов, например, при холецистите, угрозе выкидыша, печеночной колике, дискинезии желчевыводящих путей, мочекаменной болезни, цистите, пиелите, гастрите, гастродуодените, кишечной колике, болях при менструациях, спастическом колите и т. д. Кроме того, Дротаверин применяют для устранения спазма шейки матки и ослабления маточных сокращений в родах.

Разновидности, названия, состав и формы выпуска

В настоящее время выпускается несколько разновидностей Дротаверина под следующими названиями:

• Веро-Дротаверин;
• Дротаверин;
• Дротаверин МС;
• Дротаверин-Тева;
• Дротаверин-УБФ;
• Дротаверин-ФПО;
• Дротаверин Форте;
• Дротаверин-Эллара.

Все указанные разновидности препарата отличаются друг от друга только названиями, поскольку выпускаются в одинаковых лекарственных формах и дозировках, а также имеют одни и те же показания, противопоказания и правила применения. Различия в названиях также незначительные и связаны с наличием дополнительных букв рядом со словом "Дротаверин", которые являются аббревиатурами наименований фармпредприятия. Такие различия производители препарата сделали для того, чтобы их препарат чем-то отличался от такого же, но изготовленного на другой фармацевтической фабрике и, соответственно, был узнаваемым.

Все разновидности препарата обычно объединяются под общим названием "Дротаверин". В дальнейшем тексте статьи мы также будем использовать это название, подразумевая под ним все разновидности Дротаверина, и лишь в случае необходимости будем указывать точное и полное наименование.

Дротаверин выпускается в двух лекарственных формах – таблетки для приема внутрь и раствор для инъекций. В качестве активного вещества все разновидности Дротаверина содержат дротаверина гидрохлорид в одинаковых дозировках. Так, таблетки Дротаверин содержат по 40 мг активного вещества, а раствор – по 10 мг/мл или по 20 мг/мл. Таблетки Дротаверин Форте содержат 80 мг активного вещества.

Вспомогательные вещества в каждой разновидности Дротаверина могут быть различными, поскольку их состав определяется технологией производства, принятой на конкретном фармацевтическом предприятии. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов нужно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к данному конкретному препарату.

Дротаверин и Но-шпа – в чем разница?

Но-шпа и Дротаверин являются препаратами-синонимами, то есть содержат одно и тоже действующее вещество. Однако, несмотря на кажущуюся идентичность, между препаратами есть разница. Так, Но-шпа является оригинальным препаратом, активное вещество для которого производится под тщательным контролем и подвергается отличной очистке от примесей. Благодаря высокой степени чистоты активного вещества Но-шпа обладает высокой эффективностью и минимальным риском развития побочных эффектов.

Активное вещество для разновидностей Дротаверина производится не самими фармацевтическими заводами, а закупается в больших химических лабораториях Китая и Индии. Естественно, степень его очистки гораздо хуже, чем у активного компонента Но-шпы, вследствие чего эффективность Дротаверина ниже, а побочные эффекты развиваются чаще и переносятся хуже.

То есть разница между Дротаверином и Но-шпой заключается в качестве входящего в их состав одного и того же химического вещества, которое гораздо выше у Но-шпы. Поэтому многие сталкиваются с ситуацией, что в одном и том же случае Дротаверин неэффективен, а Но-шпа справляется с задачей.
Подробнее о препарате Но-шпа

От чего помогает Дротаверин (действие)

Дротаверин является спазмолитиком миотропного действия, оказывает спазмолитическое, миотропное, сосудорасширяющее и антигипертензивное действие. Все данные эффекты обеспечиваются способностью Дротаверина расслаблять гладкие мышцы внутренних органов и сосудов, за счет чего купируются спазмы и связанные с этим боли, расширяется просвет сосудов и снижается артериальное давление.

Наиболее мощно Дротаверин расслабляет гладкие мышцы органов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеполовой системы. Благодаря этому препарат купирует боли и различные неприятные ощущения, обусловленные спазмом или повышенным тонусом мышц указанных органов, например, при менструациях, холецистите, гастрите, кишечной или почечной колике и т. д. Иными словами, Дротаверин является эффективным обезболивающим препаратом при практически любых заболеваниях и функциональных расстройствах органов ЖКТ, мочеполовой системы и желчевыводящих путей.

Антигипертензивное действие Дротаверина обусловлено тем, что мышцы сосудов также расслабляются, благодаря чему расширяется их просвет. Сосудорасширяющий эффект препарата приводит к улучшению микроциркуляции и, соответственно, ткани лучше снабжаются кислородом и питательными веществами.

Дротаверин не проникает в головной мозг, не вызывает седативного эффекта и поэтому может использоваться в ситуациях, когда человеку противопоказаны М-холиноблокаторы (Атропин и др.), например, при закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы и др.

При приеме препарата внутрь эффект развивается через полчаса, в при внутривенном введении – через 2 – 3 минуты.

Показания к применению

Дротаверин показан для профилактики и лечения болевого синдрома и функциональных нарушений, обусловленных спазмом гладких мышц внутренних органов и кровеносных сосудов, таких как:

1. Спазмы гладкой мускулатуры и боли при заболеваниях желчевыводящих путей:

• Печеночная колика;
• Холецистопатия;
• Дискинезия желчевыводящих путей или желчного пузыря по гиперкинетическому типу;
• Холецистит;
• Холангит;
• Желчнокаменная болезнь;
• Папиллит (воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки);
• Постхолецистэктомический синдром (состояние после удаления желчного пузыря).

2. Спазмы гладкой мускулатуры и связанный с этим болевой синдром органов мочевыделительной системы:

• Почечная колика;
• Мочекаменная болезнь (камни в почках);
• Цистит;
• Пиелит;
• Пилороспазм;
• Тенезмы мочевого пузыря (ложные позывы на мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря и т. д.).

3. Спазмы гладкой мускулатуры и связанный с этим болевой синдром органов пищеварительного тракта:

• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Гастрит;
• Гастродуоденит;
• Спазм кардии или привратника желудка;
• Кишечная колика;
• Спастический запор;
• Спастический колит;
• Синдром раздраженного кишечника с метеоризмом (усиленным газообразованием);
• Проктит;
• Энтерит;
• Тенезмы (ложные позывы на дефекацию).

4. Спазм кровеносных сосудов:

• Облитерирующий эндартериит;
• Головные боли напряжения;
• Спазм сосудов головного мозга.

5. Боли при менструациях.

6. В акушерско-гинекологической практике для:

Стугерон представляет собой сосудорасширяющий препарат, увеличивающий просвет мелких артерий мозга и периферических тканей (руки, ноги, пальцы) и, соответственно, улучшающий кровообращение в головном мозгу и периферических органах. Стугерон применяют для лечения и профилактики различных вариантов нарушений мозгового и периферического кровообращения, а также кинетозов. Препарат эффективно нормализует мозговое кровообращение и устраняет симптоматику при гипертензии с энцефалопатией, при атеросклерозе сосудов мозга, слабоумии сосудистого происхождения, в постинсультном периоде, после черепно-мозговой травмы и т.д. Стугерон эффективен в лечении следующих нарушений периферического кровообращения: трофические язвы, онемение в конечностях, диабетическая ангиопатия, эндартериит и т.д.

Состав и формы выпуска

В настоящее время Стугерон выпускается в двух следующих лекарственных формах:
1. Таблетки для приема внутрь;
2. Капсулы с максимальной дозировкой и длительным действием.

И таблетки, и капсулы предназначены для приема внутрь, и в качестве активного компонента содержат циннаризин, но в разной дозировке. Так, таблетки содержат по 25 мг циннаризина, а капсулы – по 75 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток и содержимого капсул одинаковы:

• Диоксид кремния коллоидный;
• Картофельный крахмал;
• Кукурузный крахмал;
• Моногидрат лактозы;
• Повидон;
• Стеарат магния;
• Тальк.

Капсулы, помимо вышеперечисленных, дополнительно в качестве вспомогательного вещества содержат еще и желатин. Однако в настоящее время, несмотря на наличие регистрации, поставки капсул Стугерона на фармацевтический рынок России не осуществляются, поэтому фактически данная форма препарата отсутствует в продаже.

Таблетки Стугерона окрашены в белый или практически белый цвет, имеют круглую форму с фаской, снабжены с одной стороны риской, а с другой – гравировкой "STUGERON". Таблетки практически не имеют запаха и продаются в упаковках по 50 штук. Капсулы упаковываются в картонные коробки по 20 штук.

Терапевтическое действие

Стугерон по механизму действия является блокатором кальциевых каналов. В результате блокировки данных каналов в клетки перестает поступать кальций, что приводит к снижению тонуса гладкомышечной мускулатуры мелких кровеносных сосудов. В результате уменьшения тонуса гладкомышечный каркас клеток сосудистой оболочки расслабляется, что приводит к расширению просвета сосудов и, соответственно, улучшению кровотока в ткани и снижению давления.

Стугерон особенно сильно расширяет просвет кровеносных сосудов головного мозга и периферических тканей (рук, ног и пальцев), снижая внутричерепное давление и улучшая микроциркуляцию. Но, в то же время, препарат практически не влияет на системное артериальное давление, поэтому его бесполезно применять при гипертонической болезни.

Препарат эффективен у людей, страдающих латентной (слабопроявляющейся) недостаточностью мозгового кровообращения, атеросклерозом сосудов мозга начальных стадий, хроническими заболеваниями мозговых сосудов, а также постинсультными изменениями структуры ЦНС. Также Стугерон эффективно улучшает кровоснабжение периферических тканей, которое страдает при заболеваниях сердца и сосудов конечностей.

Улучшение кровообращения в сети микроциркуляции обеспечивается не только расширением просвета капилляров, но и улучшением эластичности мембран эритроцитов, за счет чего они лучше и быстрее проходят даже по очень узким сосудам.

Эффект расслабления кровеносных сосудов, вызванный Стугероном, не устраняется биологически активными веществами, оказывающими выраженное сосудосуживающее действие, такими, как адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин и вазопрессин.

Кроме того, Стугерон обладает умеренной антигистаминной активностью, за счет которой уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и снижает тонус симпатической нервной системы.

Стугерон – показания к применению

Стугерон показан к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

1. Профилактика кинетозов (морской болезни, укачивания в транспорте и т.д.);

2. Профилактика приступов мигрени;

3. Лечение вестибулярных расстройств (болезнь Меньера, а также головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения);

4. Для устранения симптомов нарушений мозгового кровообращения (симптомы цереброваскулярного происхождения), таких, как:

• Головокружение;
• Шум в ушах;
• Раздражительность;
• Головная боль сосудистого происхождения.

5. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения:

• "Перемежающаяся" хромота;
• Болезнь Рейно;
• Диабетическая ангиопатия;
• Тромбофлебит;
• Трофические или варикозные язвы;
• Облитерирующий эндартериит;
• Облитерирующий тромбангиит;
• Неспецифический аорто-артериит;
• Синдром Лериша;
• Парестезии (ощущение бегания мурашек, покалывание, онемение и т.д.);
• Ночные спазмы рук и ног;
• Похолодание конечностей;
• Акроцианоз.

Стугерон – инструкция по применению

Общие положения

Таблетки и капсулы Стугерон следует принимать внутрь, после еды. Можно принимать Стугерон и до еды, но в этом случае увеличивается риск раздражения слизистой оболочки желудка. Чтобы профилактировать неприятные ощущения в области желудка, лучше принимать препарат после еды. И таблетки, и капсулы рекомендуется проглатывать целиком, не раскусывая, а запивая большим количеством негазированной воды (не менее одного стакана).

Дозировка Стугерона определяется состоянием или заболеванием, по поводу которого принимается лекарственный препарат. В настоящее время взрослым и детям старше 12 лет рекомендованы следующие дозировки Стугерона при различных заболеваниях:

• Нарушения и недостаточность мозгового кровообращения, профилактика мигрени – принимать по 25 – 50 мг (1 – 2 таблетки) по 3 раза в сутки;
• Нарушения периферического кровообращения – принимать по 50 – 75 мг (2 – 3 таблетки или 1 капсула) по 3 раза в сутки;
• Вестибулярные нарушения – принимать по 25 мг (1 таблетка) по 3 раза в сутки;
• Кинетозы (морская болезнь, укачивание в транспорте) – принимать по одной таблетке за полчаса до начала путешествия. Далее принимать по необходимости через каждые 6 часов по одной таблетке до окончания поездки.

Если в период начала приема Стугерона у человека развиваются выраженные побочные эффекты, это означает, что у него повышенная чувствительность к препарату. В таком случае необходимо начать прием препарата в половинной от рекомендованной дозировке и через 1 – 3 недели, когда организм привыкнет к терапевтическим эффектам Стугерона, можно увеличить ее до стандартной.

Дозировка Стугерона для детей в возрасте 6 – 11 лет составляет половину от вышеприведенных взрослых. То есть, чтобы узнать, сколько нужно давать Стугерона ребенку 6 – 11 лет, следует просто разделить взрослую дозировку пополам. Детям препарат также дают по три раза в сутки. Кроме того, необходимо помнить, что капсулы можно принимать только взрослым подросткам старше 12 лет, детям 6 – 11 лет следует давать Стугерон только в форме таблеток.

Для взрослых и подростков старше 12 лет максимально допустимая суточная дозировка Стугерона составляет 225 мг, то есть, 9 таблеток или 3 капсулы, а для детей 6 – 11 лет – 112,5 мг, что эквивалентно 4,5 таблеткам.

Курс терапии Стугероном длительный, и может продолжаться от нескольких недель до 2 – 3 месяцев. Длительность курса терапии определяется врачом и скоростью появления положительных изменений в состоянии человека. Если Стугерон применяется для лечения нарушений мозгового или периферического кровообращения, то курсы терапии периодически повторяют, выдерживая между ними интервалы длительностью минимум в один месяц. Повторять прием Стугерона при условии выдерживания необходимых интервалов можно в течение всей жизни, если это необходимо.

Сосудорасширяющие препараты также называются вазодилататорами и представляют собой весьма обширную группу лекарственных средств с различными механизмами, типами и локализацией действия, которые объединены одним общим свойством – способностью расширять кровеносные сосуды в различных тканях и органах.

Общая характеристика, классификация и виды сосудорасширяющих препаратов

Несмотря на то, что все сосудорасширяющие препараты обладают общей способностью расширять просвет кровеносных сосудов различной локализации, размера и строения, это не означает, что все препараты данной группы одинаково действуют на все сосуды в любых органах и тканях. Каждый сосудорасширяющий препарат воздействует на разные типы и группы кровеносных сосудов, которые локализованы в строго определенных органах, тканях или частях тела. Так, имеются сосудорасширяющие препараты, действующие на мелкие, средние и крупные по размерам сосуды, которые, соответственно, локализованы в различных органах и тканях.

Например, почки и сетчатка глаза являются органами, в которых развита сеть микроциркуляции, то есть, в них имеется огромное количество мелких сосудов (артерий и артериол). Соответственно, препараты, расширяющие мелкие кровеносные сосуды, воздействуют преимущественно на эти органы. Периферические органы и ткани, к которым относят конечности (руки и ноги), кожный покров и некоторые другие ткани, также содержат большое количество мелких сосудов, и препараты, которые расширяют эти сосуды, обладают периферическим вазодилатирующим действием. Соответственно, лекарственные препараты, расширяющие сосуды сердца, относятся к сердечным вазодилататорам. Кроме того, существуют системные сосудорасширяющие препараты, которые действуют на магистральные и достаточно крупные кровеносные сосуды, за счет чего быстро снижают артериальное давление и увеличивают приток крови ко всем органам и тканям.

Таким образом, сосудорасширяющие препараты являются большой разнородной группой, в состав которой входят лекарства, предназначенные для лечения различных состояний и заболеваний, поражающих разные органы и ткани. То есть, для каждого заболевания или органа необходимо подбирать свой сосудорасширяющий препарат, который оптимально действует на имеющуюся кровеносную сеть и мало затрагивает другие участки кровеносного русла. Именно поэтому нет универсального сосудорасширяющего препарата, который бы применялся при разных состояниях и заболеваниях, требующих расширения просвета сосудов.

Поскольку к сосудорасширяющим относят широкий спектр разнородных препаратов, существует несколько классификаций данной группы лекарственных средств, основанных на их различных свойствах. Рассмотрим основные классификации сосудорасширяющих лекарственных препаратов.

Во-первых, все сосудорасширяющие препараты подразделяют на несколько групп в зависимости от механизма их действия, то есть от того, на какие рецепторы или структуры сосудистой стенки они влияют. Но данная классификация малоинформативна для пациентов, поскольку не позволяет хотя бы примерно определить группы препаратов, необходимых для применения при том или ином имеющемся заболевании или состоянии. Однако для врачей классификация сосудорасширяющих препаратов по механизму действия важна и необходима, поскольку подбор лекарственного средства для каждого человека производится не только на основании имеющегося заболевания или состояния, но и с учетом его индивидуальных особенностей, а также ведущего синдрома клинических проявлений и провоцирующих факторов. Ведь при одном и том же заболевании или состоянии применяются различные по механизму действия сосудорасширяющие препараты. То есть, врач подбирает препарат, основываясь не только на виде заболевания, но и на типе патологических изменений в сосудах, характерных для данного конкретного человека. Учитывая малую информативность классификации сосудорасширяющих препаратов по механизму действия для пациентов, мы не будем ее рассматривать.

Рассмотрим вторую классификацию сосудорасширяющих препаратов, которая называется анатомо-терапевтическо-химическая (АТХ) или Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Классификация АТХ учитывает сразу три параметра лекарственного препарата, такие как:

• Химическая структура активного вещества препарата (то есть, фактически механизм его действия);
• Сфера терапевтического применения препарата (то есть, при каких заболеваниях и состояниях используется лекарство);
• Органы, на которые воздействует препарат.

Таким образом, классификация АТХ является универсальной, иерархичной и удобной для практического применения, поскольку препараты подразделяются и по механизму действия, и по заболеваниям, и по органам, на которые влияют. Данная классификация позволяет быстро сориентироваться и подобрать сосудорасширяющие препараты для каждого конкретного человека с учетом его заболевания и локализации патологических изменений в конкретном органе или ткани. Поэтому АТХ-классификация является наиболее удобной для практического использования как врачами, так и пациентами.

Согласно АТХ-классификации выделяют следующие группы сосудорасширяющих препаратов:

1. Сосудорасширяющие препараты для лечения заболеваний сердца:

• Органические нитраты – Нитроглицерин, Пентаэритритила тетранитрат, Изосорбида динитрат, Изосорбида мононитрат;
• Донаторы оксида азота – Молсидомин, Никорандил, Серелаксин и др.;
• Простагландины и лейкотриены – Алпростадил и др.;
• Адреноблокаторы – Тимолол, Карведилол, Лабеталол, Соталол, Надолол, Бопиндолол, Пропранолол, Пиндолол, Метопролол, Атенолол, Ацебутолол, Бетаксолол, Бисопролол, Эсмолол, Небиволол, Талинолол;
• Блокаторы кальциевых каналов – Амлодипин, Нифедипин, Нитрендипин, Верапамил, Дилтиазем;
• Ингибиторы АПФ – Эналаприл, Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Хинаприл, Цилазаприл, Фозиноприл, Трандолаприл, Спираприл;
• Антагонисты ангиотензина II – Лозартан, Валсартан, Кандесартан;
• Другие препараты – Инстенон.

2. Сосудорасширяющие препараты для лечения артериальной гипертензии:

• Средства, угнетающие работу сосудодвигательного центра – Клонидин, Метилдопа, Гуанфацин, Клофелин, Моксонидин, Рилменидин и т.д.;
• Ганглиоблокаторы (Н-холинолитики) – Азаметоний, Трепирий, Бензогексоний и т.д.;
• Адреноблокаторы (альфа-1, альфа-1 альфа-2 и альфа-бета) – Празозин, Доксазозин, Лабеталол, Теразозин, Карведилол, Тимолол, Соталол, Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол и др.;
• Симпатолитики – Гуанетедин, Резерпин, Октадин и т.д.;
• Антигипертензивные препараты для лечения легочной гипертензии – Амбризентан, Бозентан и др.;
• Другие препараты – Бенциклан, Винкамин, Нафтидрофурил;
• Блокаторы кальциевых каналов – Нифедипин, Верапамил, Амлодипин, Фелодипин, Исрадипин, Нимодипин, Нитрендипин и т.д.;
• Активаторы калиевых каналов – Диазоксид, Миноксидил, Кординик и т.д.;
• Ингибиторы АПФ – Эналаприл, Каптоприл и т.д.;
• Антагонисты ангиотензина II – Лозартан, Валсартан, Эпросартан и т.д.;
• Ингибиторы ренина – Алискирен;
• Гидралазин, Апрессин;
• Нитропруссид натрия;
• Никотиновая кислота;
• Изосорбида динитрат.

3. Сосудорасширяющие препараты для применения при заболеваниях нервной системы (головокружения, головные боли, нарушения мозгового кровообращения, повышенное внутричерепное давление и т.д.):

Индапамид представляет собой мочегонный препарат группы тиазидов, обладающий гипотензивным, сосудорасширяющим и диуретическим (мочегонным) действием. Индапамид уменьшает силу сокращений гладких мышц артерий, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, а также способствует инволюции гипертрофии левого желудочка сердца. При однократном приеме надолго снижает артериальное давление и применяется при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности.

Разновидности, названия, состав и формы выпуска

В настоящее время различные фармацевтические фирмы выпускают следующие разновидности Индапамида:

• Индапамид;
• Индапамид МВ;
• Индапамид МВ Штада;
• Индапамид Штада;
• Индапамид ретард;
• Индапамид ретард-OBL;
• Индапамид ретард-Тева;
• Индапамид Сандоз;
• Индапамид-OBL;
• Индапамид-Верте;
• Индапамид-Тева;
• Индапамид Польфарма.

Данные разновидности отличаются друг от друга практически только названиями, поскольку все они содержат одно и то же активное вещество в одинаковой дозировке, но выпускаются разными фармацевтическими фирмами.

Дело в том, что по международным нормам каждая фармацевтическая фирма должна выпускать препарат под каким-либо оригинальным названием. А поскольку в прошлом Индапамид выпускался в СССР под одним названием, то фармацевтические заводы, ставшие частными предприятиями, просто добавили к нему слово или аббревиатуру, означающую их современное наименование, получив таким образом некое уникальное, отличающееся от всех других название. Благодаря этому основное название осталось прежним и хорошо узнаваемым пациентами. Иностранные фармацевтические предприятия пошли по тому же пути, давая названия своим препаратам по принципу "Индапамид + аббревиатура наименования фирмы", чтобы оказаться узнаваемыми на рынке стран СНГ.

Таким образом, разновидности Индапамида можно условно считать одним и тем же препаратом, выпускающимся различными фармацевтическими фирмами. Безусловно, разновидности Индапамида могут отличаться друг от друга качеством, которое зависит от того, в какой лаборатории закупается активное вещество. Например, корпорации Тева и Сандоз закупают субстанцию активных веществ в итальянских лабораториях, а российские производители – в китайских. Поэтому качество препаратов Тева и Сандоз будет выше по сравнению с отечественными аналогами, для производства которых используется сырье более низкого качества.

Несмотря на указанные отличия, все разновидности Индапамида обладают одинаковыми свойствами, показаниями и правилами применения. Поэтому в дальнейшем тексте статьи мы их будем рассматривать совместно и использовать одно название – Индапамид – для обозначения всех разновидностей препарата.

Различные разновидности Индапамида в настоящее время выпускаются в трех лекарственных формах:
1. Капсулы для приема внутрь;
2. Таблетки;
3. Таблетки пролонгированного действия.

Таблетки пролонгированного действия обычно в названии имеют дополнительное слово "ретард" или аббревиатуру "МВ", которая позволяет сразу отличить их.

В качестве активного компонента в Индапамид входит одноименное вещество индапамид в различных дозировках. Таблетки пролонгированного действия содержат по 1,5 мг индапамида, а таблетки обычной длительности действия и капсулы – по 2,5 мг.

Состав вспомогательных компонентов даже одной и той же лекарственной формы может быть различным, поскольку каждый фармацевтический завод вправе использовать собственную технологию изготовления и рецептуру. Поэтому для уточнения вспомогательных компонентов каждого конкретного препарата необходимо изучить инструкцию, приведенную на прилагающемся листке-вкладыше.

От чего помогает Индапамид?

Индапамид относится к классу тиазидных мочегонных препаратов и оказывает следующие фармакологические эффекты:

• Снижает артериальное давление (гипотензивное действие);
• Расширяет кровеносные сосуды (является вазодилататором);
• Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов;
• Уменьшает сопротивление в артериолах;
• Способствует уменьшению степени гипертрофии левого желудочка сердца;
• Оказывает умеренно мочегонное (диуретическое) действие.

Гипотензивное действие Индапамида развивается при приеме в дозировках (1,5 – 2,5 мг в сутки), которые не вызывают мочегонного эффекта. Поэтому препарат можно применять для снижения артериального давления в течение длительного промежутка времени. При приеме Индапамида в более высоких дозировках гипотензивный эффект не усиливается, но появляется выраженное мочегонное действие. Необходимо помнить, что снижение артериального давления достигается только через неделю после приема Индапамида, а стойкий эффект развивается через 3 месяца применения.

Индапамид не оказывает влияния на жировой и углеводный обмены, поэтому может применяться людьми, страдающими сахарным диабетом, повышенным уровнем холестерина и т.д.

Кроме того, Индапамид эффективно снижает давление у людей с одной почкой или находящихся на гемодиализе.

Высокая безопасность и хорошая переносимость Индапамида позволяют считать его препаратом выбора для лечения гипертонической болезни у людей, страдающих сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью или гиперлипидемией (повышенное содержание холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности в крови).

Показания к применению

Все разновидности Индапамида показаны к применению для лечения следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия;
• Устранение отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (данное показание зарегистрировано не во всех странах).

Инструкция по применению

Как принимать капсулы и таблетки Индапамид

Таблетки обычной продолжительности действия и капсулы содержат по 2,5 мг активного вещества и характеризуются одинаковыми правилами приема.

Так, таблетки и капсулы необходимо принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством негазированной воды (не менее половины стакана). Таблетки и капсулы можно принимать вне зависимости от приема пищи, то есть в любое удобное время.

Оптимально производить прием таблеток или капсул в утренние часы, примерно в одно и то же время каждый день, чтобы обеспечить постоянное поддержание определенной концентрации лекарства в крови.

При артериальной гипертензии Индапамид необходимо принимать по 2,5 мг (1 таблетка или капсула) по одному разу в сутки в течение минимум трех месяцев. В целом терапия длительная, и может продолжаться месяцами или годами. Однако необходимо помнить, что если через 4 – 8 недель приема Индапамида артериальное давление не нормализуется, то следует дополнительно начать принимать какой-либо другой антигипертензивный препарат, не являющийся мочегонным (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и т.д.).

Повышать дозировку Индапамида более 2,5 мг в сутки не рекомендуется, поскольку это не приведет к выраженному усилению гипотензивного действия, но вызовет мочегонный эффект.

Максимально допустимой суточной дозировкой Индапамида в настоящее время считается 5 мг (2 таблетки или капсулы).

Индапамид можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ). При использовании препарата в составе комплексной терапии его дозировку, как правило, не снижают, оставляя равной 2,5 мг в сутки. При комбинировании Индапамида с бета-адреноблокаторами (например, Метопролол, Бисопролол, Атенолол, Тимолол и т.д.) оба препарата можно начинать принимать одновременно. Если же Индапамид необходимо комбинировать с ингибиторами АПФ (например, Каптоприл, Эналаприл, Периндоприл и т.д.), то в этом случае необходимо поступить следующим образом: за 3 – 4 дня до начала приема ингибитора АПФ отменяют Индапамид; затем, после набора поддерживающей дозировки ингибитора АПФ, прием Индапамида возобновляют и принимают уже оба препарата.

Для устранения отеков при хронической сердечной недостаточности Индапамид рекомендуется принимать по 5 – 7,5 мг (2 – 3 таблетки или капсулы) в сутки в течение 1 – 2 недель. Подобные курсы терапии проводят периодически, по мере необходимости.

Пожилые люди (старше 65 лет) принимают Индапамид в обычных дозировках. Для данной возрастной категории прием препарата разрешен, если функция почек нормальная или незначительно сниженная.

Таблетки пролонгированного действия (Индапамид ретард и МВ) – инструкция по применению