Генфаксон – инструкция по применению, аналоги, цена и отзывы

Лекарственный препарат Генфаксон можно отнести к двум группам, на основании оказываемого терапевтического действия и типа активного вещества. По преимущественному терапевтическому действию Генфаксон относят к лекарственным препаратам, объединенным в подгруппу ПИТРС. ПИТРС – это препараты, изменяющие течение рассеянного склероза. Поэтому данный препарат применяют для терапии рассеянного склероза. По типу активного вещества Генфаксон относят к иммуномодулирующим препаратам, поскольку он оказывает воздействие на работу иммунной системы человека.

Активное вещество Генфаксона – интерферон бета–1a - относится к цитокинам, то есть веществам, которые участвуют в регуляции активности иммунокомпетентных клеток, усиливая или уменьшая их активность. Также цитокины позволяют иммунной системе эффективно распознавать раковые клетки и уничтожать их, предотвращая формирование онкологических новообразований.

Описание препарата

Лекарственное средство Генфаксон производится на мощностях фармацевтической фабрики Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A., входящей в концерн фирмы MR PHARMA, S.A., Аргентина. В России лицензию на производство биоаналога Генфаксона приобрела фирма ЗАО "Биотек". Таким образом, Генфаксон может быть произведен отечественной либо аргентинской фармацевтической фирмой.

Выпускается в форме высушенного порошка – лиофилизата, который окрашен в белый цвет. Лиофилизат упакован в стеклянные флаконы, закрытые специальными пробками из бромбутила. Флакон с лиофилизатом снабжен специальным устройством Bio-Set, которое позволяет упростить приготовление раствора для введения. К лиофилизату прилагаются специальные стеклянные шприцы с растворителем, которые используются для приготовления раствора. Шприц укупорен особой полипропиленовой пробкой – плунжером, прикрытой колпачком из бромбутила. Шприц снабжен маленькой иглой, приспособленной для подкожной инъекции. В упаковке имеется четыре флакона с лиофилизатом и четыре шприца с растворителем.

Состав

В качестве активного вещества препарат Генфаксон содержит интерферон бета–1а в составе лиофилизата. Препарат выпускается в двух дозировках:
1. По 22 мкг интерферона бета–1а с активностью в 6 000 000 МЕ.
2. По 44 мкг интерферона бета–1а с активностью в 12 000 000 МЕ.

Помимо действующего вещества, в состав лиофилизата входят вспомогательные компоненты, которые обеспечивают устойчивость и максимальную эффективность лечебного воздействия. В качестве вспомогательных компонентов в состав Генфаксона включены:

• альбумин сывороточный — 15 мг;
• натрия хлорид — 5,8 мг;
• натрия фосфат двухосновной — 5,7 мг;
• натрия фосфат одноосновной — 1,2 мг.

В качестве растворителя для лиофилизата используется специально очищенная вода для инъекций, находящаяся в стеклянном шприце.

Всасывание, распределение и выведение организма

Все процессы, связанные с всасыванием, циркуляцией в организме и выведением лекарственных препаратов, называются фармакокинетикой. Фармакокинетика препарата Генфаксон может быть изучена исключительно на основании различных косвенных методик. Основа данной косвенной методики заключается в отслеживании противовирусной активности, которую проявляют различные клетки, органы и системы организма человека.

Итак, максимальная концентрация активного вещества достигается в сыворотке крови через 5 – 15 часов после момента введения. Биологическая доступность Генфаксона составляет 40%. Это означает, что активное терапевтическое воздействие оказывает 40% от всего вводимого количества. Половина введенной дозировки выводится из организма человека через 10 часов после приема.

Получение Генфаксона

Активное вещество интерферон бета–1а представляет собой цитокин, который в организме человека производят различные клетки – фибробласты, макрофаги и т.д. Для получения интерферона в промышленных масштабах используются биотехнологии, суть которых заключается в том, что в клетки–продуценты искусственным образом внедряют гены, ответственные за выработку данного вещества. Таким образом, клетка–продуцент начинает активно синтезировать это вещество. Полученный таким образом интерферон бета–1а не отличается от выработанного в человеческом организме. Интерферон, полученный при помощи биотехнологий, называют рекомбинантным. В качестве клеток-продуцентов для получения вещества используют культуру клеток китайских хомячков.

Терапевтическое действие

Лекарственный препарат Генфаксон обладает следующими свойствами:
1. Противовирусная активность.
2. Иммуномодулирующий эффект.
3. Антипролиферативное действие.

Противовирусная активность препарата проявляется в эффективном уничтожении вирусов и поражённых ими клеток. Иммуномодулирующий эффект состоит в активации клеток иммунной системы, что усиливает их эффективность в нейтрализации патогенных микробов, раковых клеток и т.д. Антипролиферативное действие Генфаксона проявляется в том, что препарат эффективно подавляет неконтролируемый клеточный рост и размножение, препятствуя развитию новообразований.

Точный механизм действия интерферона бета–1а, который изменяет течение рассеянного склероза, установить невозможно, поскольку патогенез самой патологии изучен крайне поверхностно. Однако, учитывая клинические и экспериментальные данные, можно сказать, что Генфаксон обладает способностью устранять некоторые ключевые факторы, отсутствие которых делает невозможным прогрессирование патологии с быстрой инвалидизацией.

На поверхности иммунокомпетентных клеток находится большое количество различных рецепторов, с которыми способен взаимодействовать интерферон бета–1а. В результате взаимодействия с клеточными рецепторами развивается активация наработки ряда структурных элементов (комплекс гистосовместимости I, белок Мх, фермент аденилатциклаза, микроглобулин, неоптерин), которые позволяют клеткам эффективнее и теснее взаимодействовать друг с другом. Усиленное взаимодействие клеток иммунной системы приводит к подавлению патологического роста и размножения поврежденных элементов органов и систем, что останавливает прогрессию вирусных заболеваний, и препятствует проникновению иных патогенных микроорганизмов.

Активированные Т-лимфоциты способны активно повреждать структуры нервной системы, что является первой стадией развития рассеянного склероза. Генфаксон приводит к тому, что в данных клетках запускается программа собственного уничтожения – апоптоз. В результате значительно снижается скорость повреждения нервных структур. Также активирует процессы, стимулирующие выработку ряда веществ (B7, CD28 и CD40), которые значительно снижают скорость прогрессирования рассеянного склероза.

Вторая часть защиты нервных структур от повреждения активированными Т-лимфоцитами заключается в изменении свойств данных клеток, что приводит к невозможности их проникновения к нервным окончаниям из лимфатических и кровеносных сосудов. Кроме того, препарат проникает в структуры центральной нервной системы и подавляет активность воспалительного процесса, выступая в роли антиоксиданта. Поэтому Генфаксон относят к средствам с нейропротекторным действием, что проявляется в защите и улучшении функциональной активности нервных клеток.

В ходе развития рассеянного склероза происходит образование антител против собственных нервных клеток, которые их и повреждают. Генферон значительно уменьшает популяцию клеточных элементов, которые вырабатывают данные антитела. Противовоспалительное свойство медикамента обусловлено тем, что он стимулирует наработку специальных веществ – интерлейкинов 4 и 10, которые резко уменьшают активность воспалительной реакции со стороны иммунной системы. Можно сказать, что изменяется направление деятельности иммунной системы с воспалительного типа на противовоспалительный.

Генферон оказывает свое терапевтическое воздействие в лимфососудах и кровотоке, а также непосредственно в центральной нервной системе. Именно такая многовекторность действия обуславливает улучшение состояния пациентов на фоне приема препарата в короткие сроки.

Объективные данные по применению Генфаксона:

• уменьшение количества пациентов с потерей трудоспособности на 13%;
• снижение количества рецидивов на 30-35%;
• снижение скорости инвалидизации.

Показания

Генфаксон применяется для терапии пациентов с рассеянным склерозом вне специализированного отделения (дома). Успешно применяется в лечении различных форм и стадий рассеянного склероза, но назначить препарат может только врач с учетом всех индивидуальных особенностей пациента. Генфаксон используется с целью уменьшения количества приступов обострения рассеянного склероза, значительного ослабления их тяжести, а также снижения скорости инвалидизации.

Противопоказания

Несмотря на то, что препарат Генфаксон оказывает эффекты практически на все органы и системы, количество противопоказаний к нему минимально. Его нельзя принимать при наличии у человека следующих состояний:

• депрессия;
• мысли о самоубийстве, склонность к суициду;
• эпилептические припадки, не поддающиеся медикаментозному контролю;
• возраст младше 16 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• аллергия или повышенная чувствительность на компоненты препарата (главные аллергены – это интерферон бета и сывороточный альбумина человека).

Помимо перечисленных противопоказаний, существует ряд состояний, при которых следует использовать препарат с осторожностью, под постоянным контролем общего состояния пациента. Итак, под контролем и с соблюдением тщательных мер предосторожности Генфаксон применяются при наличии следующих заболеваний:

• снижение интенсивности процесса кроветворения в костном мозгу;
• хроническая почечная недостаточность;
• хроническая печеночная недостаточность;
• стенокардия;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• застойная сердечная недостаточность;
• аритмия любого типа.

Инструкция по применению

Дозировка

Препарат Генфаксон вводится подкожно в дозе 22 – 44 мкг (6 000 000 или 12 000 000 МЕ), трижды в неделю. Оптимально производить инъекции в одно и то же время суток, установив для этого определенные дни. Максимальный временной промежуток между двумя последовательными инъекциями составляет двое суток. В начале терапии лучше раститровывать дозу для того, чтобы организм привык к лекарственному препарату. Для этого используют следующую схему: две недели подкожные инъекции вводятся в дозе 8,8 мкг, следующие две недели - по 22 мкг, затем весь курс вводят по 44 мкг.

Особые указания и меры предосторожности

Если прием Генфаксона необходим пациенту, страдающему депрессией, следует тщательно мониторировать его психо-эмоциональное состояние. Появление любых признаков депрессии, мыслей о самоубийстве, является сигналом о том, что необходимо обратиться к врачу. В зависимости от тяжести проявлений депрессии врач решает, можно ли продолжать прием Генфаксона, или требуется сделать перерыв.

Появление судорог на фоне лечения требует отмены препарата. Затем необходимо пройти обследование, и сочетать прием Генфаксона с противоэпилептическими препаратами. Особую настороженность в отношении судорог необходимо проявлять лицам, которые до начала терапии страдали судорожными припадками. Если не удается эффективно профилактировать развитие судорог, то прием Генфаксона необходимо отменить.

Формирование гриппоподобной реакции на введение препарата может значительно осложнять течение стенокардии, аритмии или сердечной недостаточности. Тяжелые проявления гриппоподобного синдрома являются основанием для коррекции лечения.

Когда у человека проявляются побочные эффекты в большом количестве, длительно сохраняются и тяжело протекают, необходимо уменьшить дозировку.

На фоне приема Генфаксона необходимо регулярно сдавать лабораторные анализы, отражающие течение рассеянного склероза, а также следующие тесты:

• лейкоформула;
• количество тромбоцитов;
• биохимический анализ крови;
• печеночные пробы (АсАТ, АлАТ, ГГТ).

Течение рассеянного склероза захватывает функции нервной системы. Генфаксон способен влиять на скорость реакции, внимательность, память и т.д. В силу данных обстоятельств, пациентам не рекомендуется участвовать в различных видах деятельности, которые связаны с концентрацией внимания, в том числе вождение автомобиля.

Взаимодействие с другими лекарствами

Генфаксон значительно снижает активность печеночного фермента цитохром Р450, который участвует в переработке многих лекарственных препаратов. Поэтому необходимо осторожно комбинировать Генфаксон с препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (например, противоэпилептические средства или антидепрессанты.

Для лечения приступного периода рассеянного склероза разрешается совместное применение Генфаксона и адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Препарат вводится в виде раствора подкожно. Чтобы произвести инъекцию, необходимо порошок одного флакона полностью растворить в 0,5 мл воды, которая поставляется в наборе в шприце. После разведения готовый раствор следует использовать сразу же. Поскольку инъекции Генфаксона достаточно частые, а курс лечения длительный, пациент может делать их самостоятельно, для чего имеется специальное устройство Bio-Set.

Приготовление раствора для подкожного введения

Держите флакон с лиофилизатом в вертикальном положении, снимите защитный колпачок и откройте крышку, не касаясь соединительного отверстия. Поставьте флакон в вертикальном положении на горизонтальную поверхность – стол, тумбочку и т.д. Возьмите стеклянный шприц с водой и снимите крышку, аккуратно потянув за нее. При этом не допускайте касания рук к кончику, и избегайте давления на поршень. После этого совместите отверстие на флаконе с лиофилизатом с кончиком шприца. Совершая вращательные движения по часовой стрелке, закрутите наконечник в устройство Bio-Set до упора, затем с силой надавите на него. Надавливание необходимо, чтобы ввести наконечник шприца до конца в устройство Bio-Set. При этом раздастся характерный щелкающий звук.

Поставьте флакон со шприцом на горизонтальную поверхность. Медленно давите на поршень, выпуская воду во флакон с порошком. После того, как вся вода окажется во флаконе, не удаляйте шприц - возьмите всю конструкцию в руки, и аккуратно покачивайте и покручивайте для полного растворения порошка. Оптимально покачивать флакон следует на протяжении минуты - за это время весь лиофилизат растворится. Не следует трясти флакон, поскольку это может привести к вспениванию содержимого, которое в таком виде непригодно для подкожного введения.

Когда раствор будет готов, полностью опустите поршень шприца, надавливая на него медленно и аккуратно. Переверните конструкцию таким образом, чтобы флакон оказался сверху, а шприц снизу. Тяните за поршень шприца и набирайте раствор в него. Набрав раствор, приступайте к выполнению подкожной инъекции, соблюдая правильную технику проведения манипуляции.

Техника подкожной инъекции

Возьмите инъекционную иглу (она очень короткая), выньте из упаковки, не снимая колпачка. Вытащите шприц из устройства Bio-Set, совершая вращательные движения против часовой стрелки. Вынув шприц, наденьте на наконечник иглу, вращая ее по часовой стрелке.

Положите подготовленный шприц на горизонтальную чистую поверхность, а лучше всего в специальный лоток. Обработайте предполагаемое место инъекции антисептическим раствором (спирт, Беласепт и т.д.). Снимите колпачок с иглы, приведите шприц в вертикальное положение поршнем вниз. Аккуратно и легонько постучите пальцами по шприцу, чтобы пузырьки воздуха собрались на поверхности. Нажмите на поршень, и выпустите весь воздух до появления первой капли раствора на кончике иглы. Введите иглу в подготовленное обработанное место, медленно давите на поршень и впрыскивайте весь раствор. После введения всего раствора выньте иглу и вновь протрите место укола антисептиком. Если место инъекции кровит, наложите лейкопластырь.

Использованный флакон от лиофилизата, стеклянный шприц и иглу упакуйте в пакет, и выбросите вместе с бытовыми отходами.

Чтобы приготовить раствор для инъекции, используйте только воду в шприце, который входит в набор. Не пытайтесь приготовить раствор на аптечной дистиллированной воде, фильтрованной или просто кипяченой.

Препарат Генфаксон категорически воспрещается вводить, если флакон с лиофилизатом, шприц с водой или иглы имеют повреждения. Также нельзя вводить лекарство, если свежеприготовленный раствор - мутный, в нем плавают различные частички, а окраска отличается от белого.

Побочные эффекты

Как и любой интерферон, Генфаксон провоцирует развитие гриппоподобного синдрома в ответ на его введение в течение нескольких часов после инъекции. Гриппоподобный синдром может развиваться в более легкой или тяжелой форме, в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и характеристик партии лекарства. Обычно самое тяжелое течение гриппоподобного синдрома наблюдается в первое время начала курса лечения Генфаксоном. Со временем он становится менее выраженным, или исчезает совсем.

Гриппоподобный синдром выражается следующей совокупностью симптомов:

• головная боль;
• повышение температуры тела;
• озноб;
• боль в суставах и мышцах;
• тошнота.

Помимо гриппоподобного синдрома, часто развиваются реакции в месте инъекции, которые выражаются в образовании припухлости, красноты или побледнения, болезненности. Все эти неприятные симптомы проходят самостоятельно в течение короткого промежутка времени. Редко в месте инъекции развивается некроз.

Побочные эффекты со стороны других органов развиваются редко, или вовсе зарегистрированы в единичных случаях. Редкие и единичные побочные эффекты Генфаксона отражены в таблице:

Редкие побочные эффекты Генфаксона	Единичные побочные эффекты Генфаксона
Понос	Депрессия
Снижение аппетита	Мысли о самоубийстве
Рвота	Деперсонализация
Нарушение функций печени	Судороги
Нарушение сна	Аритмия
Головокружение
Нервное напряжение
Расширение периферических сосудов
Приступы сердцебиения
Сыпь на коже
Крапивница
Уменьшение количества лейкоцитов
Уменьшение количества лимфоцитов
Уменьшение количества тромбоцитов
Увеличение активности АлАТ, ГГТ, ЩФ

Отзывы

Генфаксон является биоаналогом. Это означает, что лекарство производится любой фармацевтической фирмой, обладающей необходимыми мощностями, после истечения срока патента предприятия, которое разработало препарат. Поскольку активное вещество синтезируется живыми клетками–продуцентами - невозможно всегда создавать одни и те же условия. Поэтому даже разные партии лекарства, созданные одним производителем по одной технологии, могут различаться.

Такое положение вещей привело к огромному количеству споров и разногласий - как в среде врачей, так и среди пациентов. Отзывы о Генфаксоне абсолютно разные – от восторженных до резко отрицательных. Это связано с тем, что одним людям препарат прекрасно помогает, вызывая минимальное количество побочных эффектов, а у других терапевтическое действие практически не выражено. Поэтому медикамент необходимо подбирать с учетом индивидуальных реакций пациента.

Если первая попытка применения Генфаксона была неудачной - не стоит сразу считать препарат неподходящим именно вам. Это связано с тем, что один препарат из разных партий может оказывать совершенно противоположное действие на организм человека. Поэтому попробуйте Генфаксон из другой партии, и если опыт будет успешным, можете смело использовать его для лечения рассеянного склероза.

Цена

Стоимость Генфаксона может колебаться в зависимости от производителя, курса валюты и издержек на перевозку, хранение и доставку. Также существенный компонент цены – это торговая наценка аптечной сети. В целом разницы между препаратом одного производителя, который продается по разным ценам, не существует. Если вам хорошо подходит Генфаксон определенной партии - покупайте именно такой препарат, несмотря на его стоимость.

Средняя цена Генфаксона в аптеках составляет 7500 – 11000 рублей за упаковку препарата с дозировкой 12 000 000 МЕ, и 5500 – 6500 рублей за лекарство с дозировкой 6 000 000 МЕ.

Как купить препарат?

Генфаксон можно приобрести в аптеке только по рецепту врача, причем лучше заказывать заранее необходимое вам количество. Всегда изучайте упаковку и сроки годности, поскольку особенности биопрепаратов таковы, что они требуют соблюдения строгих условий хранения. Лекарственное средство необходимо хранить в сухом и прохладном месте, с температурой воздуха не выше 25^oС (оптимум 2 – 8^oС).

При соблюдении условий хранения, а также целостности упаковки, Генфаксон пригоден для использования в течение двух лет от момента изготовления. Отсутствие должных условий хранения приводит к порче лекарственного препарата, или к сокращению срока годности.

Аналоги

Среди всего многообразия лекарственных средств, действие которых направлено на устранение какого-либо патологического состояния, клинические врачи и фармакологи условно выделяют две группы – синонимы и аналоги. К синонимам относят лекарственные средства, содержащие одно и то же активное вещество. К аналогам препарата относят лекарственные средства, которые имеют такой же тип действия, но содержат в качестве активного компонента другие вещества. Синонимы и аналоги иммуномодулирующего препарата Генфаксон приведены в таблицах:

Название препарата-синонима, форма выпуска	Способ введения препарата-синонима
Авонекс (лиофилизат)	Раствор вводится внутримышечно
Авонекс (раствор)	Вводится внутримышечно
Ребиф (раствор)	Вводится подкожно
Синновекс (лиофилизат)	Раствор вводится внутримышечно

Название препарата-аналога, форма выпуска	Способ введения препарата-аналога
Альтевир (раствор)	Водится инъекционно
Альфарона (лиофилизат)	Раствор вводится через носовые ходы, инъекционно и местно
Альфаферон (раствор)	Вводится инъекционно
Бетаферон (лиофилизат)	Раствор вводится подкожно
Генферон Лайт (спрей)	Водится в носовые ходы
Диаферон (мазь)	Применяется местно и наружно
Ингарон (лиофилизат)	Раствор вводится подкожно и внутримышечно, а также через носовые ходы
Интераль П (лиофилизат)	Раствор вводится инъекционно
Интерлок (лиофилизат)	Вводится в глаза
Интерфераль (лиофилизат)	Раствор вводится инъекционно
Интерферон рекомбинантный человеческий – Реколин (сухой порошок)	Раствор вводится внутримышечно, через носовые ходы, инъекционно, применяется местно и для ингаляторного введения
Интерферон альфа – 2 рекомбинантный (мазь)	Применяется местно и наружно
Интрон А (раствор)	Вводится внутривенно и подкожно
Инферон (лиофилизат)	Раствор вводится внутримышечно
Инфибета (лиофилизат)	Раствор вводится инъекционно
Лайфферон (лиофилизат или раствор)	Раствор вводится внутримышечно и в глаза
Лейкинферон (лиофилизат)	Раствор вводится инъекционно
Локферон (лиофилизат)	Раствор применяется местно
Пегасис (раствор во флаконах или шприц-тюбиках)	Вводится подкожно
Пегинтрон (лиофилизат)	Раствор вводится подкожно
Реальдирон (лиофилизат)	Раствор вводится подкожно и внутримышечно
Реаферон (лиофилизат)	Раствор вводится инъекционно
Реаферон ЕС (лиофилизат)	Раствор вводится инъекционно и применяется местно
Реаферон ЕС Липинт (лиофилизат)	Суспензия принимается внутрь
Ронбетал (раствор)	Вводится подкожно
Роферон А (раствор)	Вводится подкожно
Эберон Альфа Р (лиофилизат)	Раствор вводится инъекционно
Экставиа (лиофилизат)	Раствор вводится подкожно