Макролиды

Антибиотик Вильпрафен

Вильпрафен – антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов. Его активно действующее вещество – джозамицин.

В терапевтических дозах препарат действует на болезнетворные микроорганизмы бактериостатически (угнетает их жизнедеятельность), а больших концентрациях действие его становится бактерицидным (губительным для бактерий).

Лекарственное средство эффективно в отношении многих микроорганизмов – грамотрицательных (менингококков, гонококков, гемофильной палочки, Хеликобактер пилори и др.) и грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии и др.). Его назначают также для борьбы с внутриклеточными микроорганизмами (хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой и др.), а также с некоторыми анаэробными бактериями (пептококками, пептострептококками, бактероидами и клостридиями).

Вильпрафен быстро всасывается из пищеварительного тракта. Уже через час достигается его максимальная концентрация в крови. При этом Вильпрафен обладает длительным терапевтическим эффектом.

Препарат преодолевает плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком.

Лекарство неактивно в отношении энтеробактерий, поэтому практически не влияет на микрофлору кишечника.

80% Вильпрафена выводится с желчью, 20% - с мочой.

Клацид представляет собой антибиотик из группы макролидов, губительно действующий на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем, спровоцированных чувствительными к антибиотику микробами. Поскольку чувствительные к действию антибиотика микроорганизмы, как правило, провоцируют инфекционно-воспалительные заболевания определенных органов, то Клацид применяется для терапии именно этих органных структур. Наиболее часто антибиотик используют для лечения бронхитов, пневмоний, фарингитов, тонзиллитов, синуситов, фолликулитов и рожи.

Отличительной особенностью Клацида является его активность в отношении широкого спектра микробов, в том числе нетипичных патогенных бактерий, вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей. Кроме того, антибиотик обладает высокой эффективностью при лечении острого среднего отита, острого бронхита, пневмонии, фарингита или тонзиллита у детей.

Разновидности, названия, состав и формы выпуска

В настоящее время антибиотик Клацид выпускается в двух разновидностях:

• Клацид;
• Клацид СР.

Разновидность Клацид СР отличается от Клацида тем, что представляет собой таблетки пролонгированного (длительного) действия. Каких-либо иных различий между Клацидом и Клацидом СР не существует, поэтому, как правило, обе разновидности лекарственного препарата объединяют под одним и тем же названием "Клацид". Мы также будем пользоваться названием "Клацид" для обозначения обоих разновидностей препарата, уточняя, о какой именно идет речь только в случае необходимости.

Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид – в трех лекарственных формах, таких, как:

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Таблетки.

В качестве активного вещества все лекарственные формы обеих разновидностей содержат кларитромицин в различных дозировках. Так, таблетки Клацид СР содержат по 500 мг активного вещества. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий содержит по 500 мг кларитромицина на флакон. Таблетки обычной продолжительности действия Клацид выпускаются в двух дозировках – по 250 мг и по 500 мг кларитромицина. Порошок для приготовления суспензии также выпускается в двух дозировках – это 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл. Это означает, что готовая суспензия может иметь концентрацию активного вещества 125 мг на 5 мл или 250 мг на 5 мл.

В обиходе различные лекарственные формы, разновидности и дозировки Клацида называют короткими и емкими наименованиями, отражающими их основные характеристиками. Так, таблетки часто называют Клацид 250 или Клацид 500, где цифра рядом с названием отражает дозировку препарата. Суспензию с учетом того же принципа называют Клацид 125 или Клацид 250 и т.д.

Таблетки обоих дозировок Клацид и пролонгированного действия Клацид СР имеют одинаковую двояковыпуклую, овальную форму и покрыты оболочкой, окрашенной в желтый цвет. Таблетки выпускаются в упаковках по 7, 10, 14, 21 и 42 штуки.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой мелкие гранулы, окрашенные в белый или практически белый цвет и имеющие фруктовый запах. Порошок выпускается во флаконах по 42,3 г в комплекте с дозировочной ложечкой и шприцем. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия, окрашенная в белый цвет и имеющая фруктовый аромат.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается в герметически укупоренных флаконах и представляет собой порошок белого цвета с легким ароматом.

Терапевтическое действие Клацида

Клацид является антибиотиком и, соответственно, оказывает губительное действие на различные патогенные микроорганизмы, вызывающие инфекционно-воспалительные заболевания. Это означает, что при приеме Клацида микробы погибают, что приводит к излечению инфекционно-воспалительного заболевания.

Клацид имеет широкий спектр действия и губителен в отношении следующих видов микроорганизмов:

• Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• Chlamydia trachomatis;
• Enterobacteriaceae и Рseudomonas;
• Haemophilus influenzae;
• Haemophilus parainftuenzae;
• Helicobacter (Campilobacter) pylori;
• Legionella pneumophila;
• Listeria monocytogenes;
• Moraxella catarrhalis;
• Mycobacterium leprae;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Neisseria gonorrheae;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes.

Клацид будет эффективен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов, только если они вызваны какими-либо вышеперечисленными микроорганизмами, чувствительными к его действию. А поскольку чувствительные к действию Клацида микробы обычно вызывают заболевания определенных органов и систем, к которым имеют сродство, то препарат, как правило, применяют для лечения инфекций ряда органов.

В отношении следующих микроорганизмов губительное действие Клацида показано только в ходе лабораторных испытаний, но не подтверждено клинической практикой:

• Bacteroides melaninogenicus;
• Bordetella pertussis;
• Borrelia burgdorferi;
• Campylobacter jejuni;
• Clostridium perfringens;
• Pasteurella multocida;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium acnes;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptococci (группы C,F,G);
• Treponema pallidum;
• Viridans group streptococci.

Если инфекционное заболевание вызвано какими-либо вышеперечисленными микробами, чувствительность которых к Клациду показана только в лабораторных условиях, то лучше отказаться от применения данного антибиотика и заменить его другим.

Показания к применению

Обе разновидности и все лекарственные формы Клацида имеют одинаковые следующие показания к применению:

• Инфекции нижних участков дыхательной системы (бронхиты, пневмония, бронхиолиты и т.д.);
• Инфекции верхних отделов дыхательной системы (фарингиты, тонзиллиты, синуситы, отит и др.);
• Инфекции кожного покрова и мягких тканей (фолликулит, рожа, инфекционный целлюлит, фурункулезы, импетиго, раневая инфекция и т.д.);
• Инфекции, вызванные микобактериями;
• Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных;
• Эрадикация Н.pylori с целью излечения гастритов и язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Лечение и уменьшение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• Инфекции зубов и полости рта (гранулема зуба, стоматит и др.);
• Инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (уретрит, кольпит и др.).

Кларитромицин – это полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Данное вещество оказывает, преимущественно, бактериостатическое действие (останавливает размножение бактерий). Препарат выпускается в виде таблеток 250 мг и 500 мг, применяется при различных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Среди них инфекции верхних и нижних дыхательных путей, гнойные инфекции кожи, язвенная болезнь, хламидиоз.

Как и многие другие антибиотики, препарат обладает большим количеством ограничений к применению. Он может быть причиной различных побочных эффектов, препарат запрещен к использованию у беременных женщин и маленьких детей. При неправильном использовании бактерии могут стать устойчивыми к действующему веществу препарата. Именно поэтому покупка кларитромицина возможна исключительно по рецепту врача, а при лечении данным антибиотиком рекомендуется периодически проходить контроль у специалиста.

Антибиотик Ровамицин

Препарат Ровамицин – природный антибиотик. Относится к группе макролидов. На микроорганизмы оказывает длительное бактериостатическое действие за счет нарушения синтеза белка в клетках микробов. Спирамицин, активно действующее основное вещество Ровамицина, проникает внутрь клеток тканей и создает там концентрацию более высокую, чем в плазме крови. Этим можно объяснить эффективность антибактериального действия на внутриклеточные микроорганизмы.

К Ровамицину чувствительны стрептококки, стафилококки (в том числе золотистый стафилококк), менингококк, палочка коклюша, дифтерийная палочка, микоплазма, хламидия, токсоплазма, гемофильная палочка, легионелла, клостридии, лептоспира и другие микроорганизмы. Нечувствительны к Спирамицину некоторые виды стрептококков, стафилококков, энтеробактер, ацинетобактер и др. Имеется перекрестная устойчивость микроорганизмов между Эритромицином и Ровамицином (Спирамицином).

После внутреннего приема Ровамицин всасывается быстро, но неполно (всего лишь 10-60%). В спинномозговую жидкость не проникает. Преодолевает плацентарный барьер и создает в ткани плаценты концентрацию, в 5 раз превышающую содержание препарата в крови.

Ровамицин хорошо проникает также и в другие ткани: в легкие, в костную ткань, в миндалины, в придаточные носовые пазухи, в слюну. Высокая концентрация препарата сохраняется в тканях спустя 10 дней после применения антибиотика.

Выводится из организма в основном с желчью, а с мочой только около 10%. Поэтому коррекции дозы у пациентов с патологией почек не требуется. Антибиотик проникает и в грудное молоко.

Кларитромицин является антибиотиком широкого спектра действия из группы макролидов. Он показан к использованию при разнообразных бактериальных инфекциях (язвенная болезнь, ангина, бронхит, воспаление легких). Правильное применение любого препарата лежит в основе эффективного лечения. Особенно важно соблюдать инструкцию по применению для такой группы препаратов как антибиотики. Отклонения от инструкции могут вызвать серьезные побочные эффекты, а также привести к приобретению бактериями устойчивости к антибиотикам.

Кларитромицин выпускается в виде таблеток и капсул, что очень удобно для пациента, так как обычно не вызывает трудностей при использовании. Однако врач всегда знакомит пациента с правилами использования антибиотика, так как практически всегда используется индивидуальная схема лечения для того или иного клинического случая. В случае спорных моментов пациент может обратиться к официальной инструкции препарата, которая всегда находится в упаковке антибиотика. Использование антибиотиков имеет большое количество особенностей, поэтому пациент всегда должен консультироваться с лечащим врачом или фармацевтом при их использовании.

Скорее всего, об антибиотиках и их свойствах знает каждый из Вас. В переводе с греческого слово «антибиотики» означает «против жизни». В медицине антибиотическими препаратами именуют вещества природного либо полусинтетического происхождения, которые обладают свойством подавлять рост некоторых живых клеток. С общим обозначением антибиотиков вроде бы разобрались. Теперь хочется задать другой вопрос – а знаете ли Вы, что представляют собой эти вещества? Вы в растерянности, так как слышите это слово впервые. Не переживайте, это нормально. Если Вы не знаете, что это такое, но очень хотите узнать о них все, тогда читайте нашу статью.

На сегодняшний день в борьбе с различными бактериальными заболеваниями у детей первое место занимают антибиотики. На данный момент известно около шести тысяч антибиотиков. Однако только пятьдесят из них заслужили признание врачей-специалистов. Макролиды – одна из групп антибиотических препаратов, которые достаточно широко применяются в педиатрии. Дело в том, что именно ин принято считать самыми безопасными антибиотическими препаратами для детского организма. Чаще всего врачи - педиатры назначают их детям при наличии у них бактериальных инфекций. Отличительной чертой этих препаратов является то, что данная группа препаратов не вызывает у детей аллергии, как к примеру, это отмечается после приема пенициллина либо цефалоспорина.

Макролиды не только безопасны, но и достаточно эффективны. Им присущ огромный потенциал антимикробной активности, а также великолепное фармакокинетическое действие, которое дает возможность намного легче переносить их воздействие в детском возрасте. Самым первым антибиотиком группы макролидов стал эритромицин. Еще через 3 года были выпущены еще два препарата - спирамицин и олеандомицин. На сегодняшний день имеются наилучшие антибиотики данной группы для детей в лице азитромицина, рокситромицина, кларитромицина, спирамицина и некоторых других. Именно данные антибиотические препараты используются современные врачами-педиатрами для борьбы с инфекциями у детей.

Чтобы повысить иммунную систему ребенка и укрепить его организм, очень важно приобрести для него специальные биологически активные добавки корпорации Тяньши такие как: Биокальций для детей, Биоцинк, Антилипидный чай и так далее.

Желудочно-кишечный тракт всасывает макролиды по-разному, так весь процесс непосредственно зависит от типа препарата, лекарственной формы и наличия пищи. Еда сильно снижает биопроникаемость эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина, а также в основном не воздействует на биодоступность джозамицина, кларитромицина, спирамицина.

Макролиды – это тканевые антибиотики, поскольку их концентрация в сыворотке крови мала и неодинакова у различных лекарств. Повышенные сывороточные концентрации наблюдаются у рокситромицина, а самые низкие - у азитромицина.
Данные препараты в различной степени соединяются с белками плазмы крови. Самое высокое связывание с белками плазмы происходит у рокситромицина (это более 90%), самое низкое - у спирамицина (это менее 20%). Они благополучно распределяются в организме человека, формируя повышенные концентрации в различных тканях и органах (так же это относится и к предстательной железе), а также при воспалении. В этом случае макролиды пробираются внутрь клеток и формируют высокие внутриклеточные концентрации. Не так хорошо проходят через гематоофтальмический барьер и ГЭБ. Проникают через плаценту и всасываются в грудное молоко.

Метаболизируются данные вещества в печени посредством микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты в основном выходят с желчью. Один из метаболитов кларитромицина имеет антимикробную активность. Метаболиты выходят преимущественно с желчью, почечная экскреция равняется пяти – десяти %. Срок полувыведения лекарства находится в пределах 55 часов. При почечной недостаточности у множества макролидов (помимо кларитромицина и рокситромицина) данный параметр не становится другим. При циррозе печени вероятно сильное увеличение срока полувыведения эритромицина и джозамицина.

Наиболее часто людям прописывают принимать макролиды при существующей непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов.

Эритромицин — это антибиотик, который следует принимать при легионеллезе, с целью профилактики острой ревматической лихорадки (при невозможности применения пенициллина), деконтаминации кишечника перед началом колоректальных операций.

Кларитромицин используют для терапии и профилактики оппортунистических заражений при СПИДе, вызванных кое-какими атипичными микобактериями, в том числе для эрадикации Helicobacter pylori при болезнях ЖКТ.

Спирамицин используют для терапии токсоплазмоза, в частности у беременных женщин.

Джозамицин подходит при лечении различных болезней дыхательных путей, инфекций мягких тканей, одонтогенных инфекций.
Позволяется использование джозамицина во время беременности и во время вскармливания грудью по показаниям. Европейское отделение ВОЗ советует джозамицин, как средство для правильной терапии хламидийной инфекции у женщин, ожидающих ребенка.

Все макролиды разрешено принимать внутрь.

Плюсами в сторону кларитромицина, спирамицина, рокситромицина, мидекамицина и джозамицина перед эритромицином являются более качественная фармакокинетика, лучшая переносимость и меньшая кратность употребления.

Противопоказаниями к применению макролидов бывают гиперчувствительность, беременность (джозамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), этап кормления грудью (джозамицин, спирамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Макролиды проходят через плаценту, всасываются в грудное молоко.

Побочные действия. Данные препараты неплохо переносятся и являются одной из самых безвредных групп противомикробных лекарств.

Данная группа макролидов представляет собой природные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, спирамицин и пр.), а также полусинтетические препараты (азитромицин, рокситромицин, кларитромицин и пр.).
Базой химической структуры данных препаратов становится лактонное кольцо, которое состоит у разных антибиотиков из 14-16 атомов углерода. К лактонным кольцам прикреплены разнообразные заместители, сильно воздействующие на качества отдельных соединений.

Главной особенностью полусинтетических макролидов стали качественные фармакокинетические свойства при повышенной (широкого спектра) антибактериальной деятельности. Они отлично всасываются и образуют в крови и тканях долго сохраняющуюся высокую концентрацию, что помогает уменьшить количество введений в день до одного - двух раз, снизить длительность курса, периодичность и выраженность побочных явлений. Они результативны при инфекциях дыхательных путей, болезнях половых органов и мочевыводящих путей, мягких тканей, кожи и при прочих болезнях, которые возникли из-за грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, атипичных бактерий, разных анаэробов.

В настоящее время данные препараты бывают: 14-, 15- и 16-членные. Всего известно четырнадцать препаратов, из них в Россию завезено и продаётся восемь представителей данного класса антибиотиков.
Макролидами также являются антибиотики, которые имеют 12-16-членное лактонное кольцо, но в состав, которых не входят атомы азота. Включение в лактонное кольцо атома азота вызвало синтез азалидов, то есть более активных в отношении грамотрицательных бактерий на фоне эритромицина выделений азалидов в новый класс антибиотиков, не похожих на макролиды.

Первое поколение макролидов оказалось довольно действенным в отношении грамположительных микроорганизмов, по мощи антимикробной возможности они не хуже природного пенициллина. Отличительным свойством данных антибиотиков стало то, что к ним становились чувствительны различные грамположительные микроорганизмы, не подвластные пенициллину, тетрациклину и т.д. Не просто так макролиды в клинической сфере получили место «резервных» антибиотиков. Возникновение новых поколений этих лекарств только усилило позицию данной фармакологической группы антибактериальных препаратов. Но, тем не менее, это не говорило о полном отказе от применения всем хорошо известного в клинических условиях эритромицина. На самом деле, эритромицин до сих пор является пригодным к использованию в отношении большого количества видов микроорганизмов.

Однако антимикробная активность эритромицина in vitro является высокой. Не стоит не брать в расчёт биодоступность антибиотика, которая не так велика по сравнению с новыми макролидами/азалидами, высокую возможность нежелательных воздействий, а также образование резистентных микроорганизмов.

Особо важным становится выбор макролидных антибиотиков, принимая во внимание возбудитель, особенности клинических проявлений и хода болезни.

Необходимой особенностью данных препаратов первого поколения стала недостаточная результативность в отношении грамотрицательных бактерий, в том числе грибов, бруцелл, нокардий. Новые поколения этих лекарств более результативные в борьбе против грамотрицательных микроорганизмов и постоянно обращают на себя внимание.

Макролиды – это некие лактоны, у которых количество атомов в цикле составляет восемь и более; в их состав способны входить разнообразные заместители, а именно функциональные группы, в том числе 1 или 2 связи С=С. Существуют они с 2 или более лактонными группами. Это, как правило, твёрдые вещества, которые достаточно неплохо растворяются в органических растворах и растворителях, но плохо растворяются в воде. По своим химическим качествам они схожи с низшими лактонами, но имеют не такую сильную реакционную способность.

Большинство макролидов получаются благодаря штаммам бактерий, главным образом, актиномицетами и стрептомицетами. Из подобных веществ больше известны олеандомицин, эритромицин, тетранактин и розамицин.
Из культуральных фильтратов подобные макролиды получают посредством экстракции органических растворителей и очищают хроматографическими способами. Существуют также подобные вещества, которые получают посредством бактерий, после чего их переделывают биохимическим или же химическим способом, к примеру, триацетилолеандомицин. Химическим способом, как правило, синтезируют незамещённые макролиды. Их можно сделать при помощи лактонизации w-галогенкислот или же разнообразных эфиров гидроксикислот.

Химический синтез данных веществ, похожий на тот, какой порождают бактерии, очень труден. В него входит получение гидроксикислоты, которая обладает некоторыми заместителями, и её непосредственная лактонизация. Таким образом, синтезированы тилозин и кое-какие производные эритромицина. Макролидные антибиотики останавливают рост грамположительных пенициллин-резистентных микоплазм и стафилококков, грамотрицательных спирохет, кокков.

Эритромицин обычно влияет на поражения желудочно-кишечного тракта: как правило, тошноту и рвоту, а при немаленьких дозах и боли в желудке. Наиболее подходят новые макролиды (рокситромицин, азитромицин, а особенно кларитромицин, который является наиболее активным). Они качественнее всасываются, и положительно влияет на гемофильную палочку, обладает продолжительным сроком полувыведения.

В наше время новые макролиды становятся заменой эритромицину, если человек его не воспринимает. Данные препараты обычно применяются при пенициллин-резистентных стафилококковых заболеваниях, микоплазменной аллергии к пенициллину, легионеллезной и риккетсиозной инфекции. При внебольничных пневмониях макролиды способны стать быть антибиотиками первой помощи.

Линкомицин (не относится к макролидам) обладает бактериостатическим возможностями, которые схожи с работой эритромицина.

Тетрациклины сейчас применяется, главным образом, в терапии больных атипичными пневмониями по причине образования к ним микробной резистентности. Тетрациклины влияют на бактериальные рибосомы, останавливая синтез бактериального белка. Доксициклин правильно попадает в лёгкие (альвеолярные макрофаги), лейкоциты и, поэтому подходит в борьбе против внутриклеточных патогенов (к примеру, легионелла).

Большой сложностью становится присутствие токсичности у тетрациклинов. Таким образом, тетрациклины часто провоцируют появление у больных желудочно-кишечных болезней, влияет на появление кандидоза и повреждение печени и почек, главным образом, у пожилых людей. Не правильно начинать терапию больных амбулаторной пневмонией с тетрациклинов.

Беременность. Существуют сведения об отрицательном воздействии кларитромицина на плод. Данных, доказывающих полезность рокситромицина и мидекамицина для плода, не существует, поэтому их также не советуют принимать в период беременности. Эритромицин, спирамицин, джозамицин отрицательно не воздействуют на плод и их можно без страха принимать беременным женщинам. Азитромицин используется при беременности только в экстренных случаях.

Кормление грудью. Множество макролидов всасываются в грудное молоко (по азитромицину сведения не имеются). Сведения о безопасности для малыша, которого кормят грудным молоком, существуют лишь для эритромицина. Использование остальных макролидов женщинам, которые кормят грудью, следует по максимуму сократить.

Педиатрия. Сведения о вреде или пользе кларитромицина для детей до полугода не известны. Срок полувыведения рокситромицина у малышей может быть повышен до двадцати часов.

Гериатрия. Каких-либо запретов для использования макролидов людям пожилого возраста не выявлено, но следует помнить тот факт, что вероятны возрастные перемены в функции печени, а также высокий риск ухудшения слуха при использовании эритромицина.

Нарушение функции почек. При уменьшении клиренса креатинина менее 30 мл/мин срок полувыведения кларитромицина способен подняться до двадцати часов, а его активный метаболит - до сорока часов. Срок полувыведения рокситромицина способен увеличиться до пятнадцати часов при понижении клиренса креатинина до 10 мл/мин. В подобных случаях может понадобиться изменение режима дозирования подобных макролидов.