Лоратадин – антигистамин без побочных эффектов

Лоратадин – один из препаратов группы антигистаминов второго поколения, блокатор H1-рецепторов. Препараты этой группы ингибируют чувствительность организма к гистамину, устраняют провоцируемые им спазмы скелетных мышц, снижают проницаемость капилляров, препятствуют отёчности тканей, устраняют гипотонический эффект, смягчают проявления аллергических реакций. Под действием антигистаминов снижается токсичность гистамина.

Эффективность медикаментов, предотвращающих воздействие гистамина на H1-рецепторы, а следовательно эффективных в устранении симптомов различных аллергических патологий, достаточно изучена. Однако побочные явления, наблюдаемые при употреблении классических антигистаминов, такие как седативный и антихолинергический эффект, могут ограничивать их сферу применения. Эти побочные явления непосредственно связаны с воздействием на центральную нервную систему, где антигистамины действуют как депрессанты и седатики. Предполагается, что эти побочные явления возникают в результате того, что препараты попадают в центральную нервную систему и воздействуют на нейрорецепторы, отвечающие за успокоение.

Научные изыскания в последнее время привели к разработке антигистаминов, по эффективности соответствующих классическим антигистаминным препаратам, но не проникающих через гемато-энцефалический барьер и, т.о., оказывающих значительно меньшее седативное и антихолинергическое воздействие.

Однако основная часть используемых сегодня антигистаминов требует частых приёмов препарата или нескольких суток терапии для достижения наибольшего эффекта.

Что продемонстрировали испытания препарата?

Лоратадин – это сильнодействующее антигистаминное средство, быстрого и продолжительного действия, употребляется один раз в сутки, не оказывает серьезного седативного и другого побочного воздействия на центральную нервную систему. Эффективность препарата в качестве антигистамина была доказана в испытаниях на морских свинках, где он блокировал действие смертельной дозы гистамина, введённого внутривенно. В данных исследованиях лоратадин оказался самым эффективным в сравнении с такими антигистаминами, как терфенадин, астемизол, дипразин, димедрол.

Исследования, проведённые на морских свинках, продемонстрировали, что действие препарата проявляется быстро. Реакция на попадание в желудок необходимого количества препарата (0,5 мг/кг) наблюдается спустя 30-60 минут, что служит наиболее ранним временным ориентиром в опытах.

Клинические испытания доказали, что препарат является специфическим ингибитором H1-гистаминовых рецепторов. Даже в повышенной дозе, в которой лоратадин ингибирует гистаминовый спазм бронхов, он не оказывает существенного воздействия при бронхиальном ответе на фактор активации тромбоцитов или хлорид метахолина.

Результаты исследований с хлоридом метахолина указывают, что в средних рекомендуемых дозах лоратадин не оказывает антихолинергического эффекта, который вызывают такие антигистамины, как димедрол, дипразин, меквитазин и хлорфенамин.

Противоаллергическое воздействие препарата было показано в клинических опытах по способности предотвращать бронхиальный анафилактический шок у грызунов. Согласно результатам, лоратадин в 4 раза эффективнее такого препарата, как терфенадин.

Предотвращает секрецию гистамина клетками МС/9 и клонированными мастоцитами мышей. Аналогичные результаты были достигнуты при применении классических препаратов перитонеальных мастоцитов крысы.

Отсутствие воздействия на ЦНС

Препарат не оказывает нежелательного воздействия на центральную нервную систему, чем отличается от классических антигистаминов, что подтверждают многочисленные исследования на животных.

Известно, что H1-гистаминовые рецепторы головного мозга контролируют бодрствование. Классические антигистамины, попадая в мозг через гемато-энцефалический барьер, оказывают седативное воздействие в результате блокады H1-гистаминовых рецепторов мозга. Лоратадин не способен проникнуть через гемато-энцефалический барьер, и поэтому практически не вызывает седативного эффекта.

Отсутствие воздействия лоратадина на центральную нервную систему было продемонстрировано в лабораторных опытах, где изучалось воздействие препарата на функции ЦНС человека.

Исследования доказали, что употребление препарата в дозе 0,01 г один раз в сутки не оказывает влияния на умственную и моторную деятельность, не вызывает седативного эффекта. Поэтому он доступен лицам, деятельность которых связана с повышенным вниманием и скоростью реакции, в т.ч. водителям.

Произведенные исследования продемонстрировали, что лоратадин в количестве 0,01 г в сутки не воздействует на психомоторную деятельность, в т.ч. на скорость реакции, концентрацию внимания, моторику, зрительные способности. Опыты показали, что препарат не вызывает сонливости.

Противопоказания, взаимодействие с алкоголем

Среди противопоказаний к употреблению лоратадина – период вскармливания и высокая чувствительность к средству. Препарат не усиливает воздействие этанола.

Рекомендации по применению

Употребляют лоратадин перорально в виде таблеток или сиропа 1 раз в день. Продолжительность лечения – 10-15 суток.

В Соединенных Штатах на основе лоратадина производится антигистаминное средство кларитин в виде таблеток или сиропа.

Т.о., анализ достоверной информации о физиологических свойствах и клинических аспектах употребления препарата указывает на необходимость разработки и производства лоратадина на территории Российской Федерации.

Перед употреблением препарата рекомендуется получить квалифицированную медицинскую консультацию.