Лоратадин - инструкция

Лоратадин – антиаллергический препарат системного воздействия, блокатор H1-рецепторов гистамина. Оказывает продолжительное воздействие, не обладает седативным эффектом. Эффективное лекарственное средство при различных типах аллергии: сенная лихорадка, сезонный аллергический риноконъюнктивит, дерматит, крапивная лихорадка, отёк Квинке, экзема.

Свойства

Лоратадин – блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов продолжительного воздействия.
Лоратадин является антиаллергическим, противозудным и антиэкссудативным средством.
Антиаллергическое воздействие препарата наблюдается в течение получаса после перорального употребления, и продолжается в течение суток.
Клинические испытания доказали низкое сродство препарата с центральными H1-гистаминовыми рецепторами. Оказывает слабое воздействие на альфа-адренэргические и мускариновые рецепторы.
Лоратадин не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не обладает антихолинергическим и успокоительным эффектом, не формирует зависимость, совместим с любыми пищевыми продуктами, не усиливает воздействие алкоголя.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении быстро усваивается. При употреблении препарата после еды особого изменения фармакокинетики не наблюдается, однако время достижения наибольшего содержания в крови увеличивается в среднем на час. Быстро расщепляется ферментами печени с выделением дескарбоэтоксилоратадина (примерно через 2,5 часа). При концентрации в сыворотке крови 2,5-100 нг/мл соединение с протеинами составляет 98%. Действие препарата проявляется спустя 1-3 часа, достигает максимума спустя 9-12 часов и длится в среднем сутки. В первый месяц употребления лоратадина развитие толерантности не отмечается.

Легко попадает в грудное молоко и скапливается в количествах, эквивалентных концентрации в сыворотке крови. После употребления в количестве 0,04 г примерно 0,03% выбрасывается в грудное молоко за 45-50 часов. У лиц с хронической болезнью почек (выведение креатинина – менее 0,03 л/минут) усвояемость и наибольшая концентрация лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина выше (примерно на 75% и 120% соответственно), средний показатель выведения составляет 7,5 часов для лоратадина, и 24 часа – для его активного метаболита. Диализ у лиц с хронической болезнью почек не оказывает воздействия на фармакокинетику лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина.

При алкогольной болезни печени максимальное содержание в сыворотке и усвояемость лоратадина увеличиваются вдвое, а его активного метаболита – остаются неизменными. Время выведения лоратадина составляет 24 часа, а дескарбоэтоксилоратадина – 37 часов.

У лиц старше 60 лет показатели усвояемости и наибольшей концентрации в крови лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 1,5 раза, время выведения лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина – 7-37 часов и 11-39 часов соответственно.

Показания к применению

Сенная лихорадка (сезонная и круглогодичная), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая крапивная лихорадка, дерматозы (контактный аллергический дерматит, экзема), отёк Квинке, астма (вспомогательная терапия), аллергия на яд насекомых, псевдоаллергия на гистаминолибераторы.

Способ употребления и дозировка

Принимается перорально, до еды. Взрослым и детям старше 12 лет – 10 мг 1 раз в день. Детям 2-12 лет – 5 мг 1 раз в день. Лицам с недостаточностью печени или почек – 10 мг через сутки или 5 мг 1 раз в сутки. Длительность курса рассчитывается индивидуально; как правило, она не превышает полгода, у детей 5-12 лет – 15 дней. При крапивной лихорадке курс терапии не должен превышать 1 месяц.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов при употреблении лоратадина такая же, как при употреблении плацебо. Клинические испытания показали, что при употреблении лоратадина у детей нижеперечисленные побочные эффекты, связанные с терапией, наблюдались столь же редко, как и при употреблении плацебо.
Нервная система и органы чувств: гиперсомния (8%), головная боль (12%), упадок сил (4%), менее чем в 2% - ухудшение внимания, головокружение, раздражительность, тревожность, возбуждение (у детей), нарушение сна, обморок, амнезия, депрессивное расстройство, дискинезия, тремор, парестезия, онемение конечностей, нарушение голоса, зрения, слезоотделения, воспаление конъюнктивы, блефароспазм, боль в глазных яблоках и ушах, редко – судороги.
Пищеварительная система: сухость во рту (3%), менее чем в 2% - усиление аппетита, увеличение веса тела, потеря аппетита, тошнота, нарушение слюноотделения, изменение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, вздутие живота, диспепсия, запор или понос, очень редко – гипербилирубинемия, гепатит, омертвение тканей печени.
Дыхательная система: менее чем в 2% - заложенность носа, чихание, сухость в носоглотке, кровотечение из носа, гайморит, фарингит, воспаление гортани, кашель, кровохарканье, бронхит, сужение бронхов, боль в груди, заражение верхних дыхательных путей, одышка.
Мочевыделительная и половая системы: изменение окраски мочи, боль при позывах к деуринации, дисменорея, меноррагия, кольпит, снижение сексуального влечения, эректильная дисфункция, крайне редко – отёки.
Костно-мышечная система: боль в спине, летучие боли в суставах, ноющие боли в мышцах, судороги икр.
Кровеносная система: гипертония или гипотония, тахикардия, крайне редко – наджелудочковая тахиаритмия.
Аллергические проявления: переполнение кровью сосудов, сыпь, крапивная лихорадка, дерматит, зуд, отёк Квинке, крайне редко – анафилактический шок.
Другие: сухость волос и кожных покровов, жажда, нервно-психическая слабость, упадок сил, повышение температуры тела, озноб, повышенная чувствительность к ультрафиолету, гипергидроз, боль в грудных железах, увеличение веса тела, крайне редко – выпадение волос, рост грудной клетки, мультиформная эритема.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, беременность, период вскармливания, возраст до двух лет.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперсомния, учащённое сердцебиение. При весе тела менее 30 кг при употреблении в количестве более 0,01 г возможны нарушения работы экстрапирамидной системы, тахикардия.
Лечение: антидоты неизвестны. Провокация рвоты сиропом рвотного корня (применение препаратов рвотного корня необходимо даже в случае спонтанной рвоты); промывание желудка, употребление активного угля и больших объёмов воды; симптоматическое и общеукрепляющее лечение. Диализ неэффективен.

Особые указания и меры предосторожности

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы. Применение лоратадина беременным и в период грудного вскармливания допустимо, только если предполагаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для ребенка. Следует осторожно отнестись к сопутствующему употреблению ингибиторов энзимов печени (гуанидин, прозак), т.к. отсутствуют необходимые клинические испытания, подтверждающие допустимость подобных сочетаний.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем, или при работе, требующей высокой концентрации.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы системы цитохром P450-зависимой монооксигеназы повышают уровень лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина в плазме. Лоратадин снижает концентрацию эритромицина в крови (на 14-16%). Учитывая вероятность развития дозозависимого седативного эффекта, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем употреблении препарата с другими антиаллергенами, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиатных рецепторов, антипсихотическими препаратами, антидепрессантами, транквилизаторами, седативными и снотворными препаратами, а также при употреблении алкоголя.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, при температуре 15-25 градусов. Срок годности обозначен на упаковке. Препарат продаётся в аптеке без рецепта.