Фторурацил - инструкция по применению, цена и отзывы

Торговое название

5-Фторурацил.
Международное непатентованное название – Фторурацил (fluorouracil).

Фармакологическая группа

Цитостатик, противоопухолевый препарат, антиметаболит.

Форма выпуска и состав Фторурацила

В 1 мл раствора для инъекций содержится фторурацила 50 мг в качестве активного вещества, и вспомогательные компоненты (вода для инъекций, гидроксид натрия).

Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг, по 5 ампул в упаковке, и в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг, 1000 мг и 5000 мг.

5% крем 5-фторурацила выпускается в тубе 20 г.

Описание препарата Фторурацил

Раствор представляет собой белую (может быть желтоватой) прозрачную жидкость.

Фармакологическое действие Фторурацила

Фармакодинамика

Активный метаболит Фторурацила блокирует действие фермента тимидилатсинтетазы, в результате чего нарушается последовательность деления опухолевых клеток вследствие остановки синтеза ДНК (цитостатическое действие препарата). Кроме того, Фторурацил встраивается в структуру РНК, что также приводит к нарушению деления опухолевой клетки.

Фармакокинетика

В тканях быстро переходит в активные метаболиты, и накапливается внутри опухолевых клеток.

В начале лечения период полувыведения фторурацила составляет около 20 минут, в более поздние сроки увеличивается до 20 часов, как следствие накопления в тканях активных метаболитов.

Большая часть вещества выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное выводится посредством почек.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (попадает в ткани головного мозга и спинномозговую жидкость), накапливается в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, печени, костном мозге, биологических жидкостях организма.

У фторурацила сильно выражена токсичность!
В исследованиях на грызунах и обезьянах фторурацил в больших концентрациях вызывал мутации эмбрионов, появление пороков развития, гибель эмбрионов и выкидыши.

Показания к применению Фторурацила

• рак желудка (при невозможности хирургического лечения, при рецидиве опухоли или метастазировании в другие органы);
• рак кишечника (прямой и толстой кишки);
• первичный рак печени;
• рак поджелудочной железы;
• рак пищевода;
• рак кожи;
• рак надпочечников;
• рак мочевого пузыря;
• рак молочной железы;
• рак яичников;
• рак матки, шейки матки;
• рак вульвы;
• рак полового члена;
• рак предстательной железы;
• карциноид;
• злокачественные новообразования головы, шеи и лица.

Показания для применения 5% крема 5-фторурацила:

• эпителиальные опухоли кожи;
• папилломавирусная инфекция;
• базальноклеточная карцинома;
• кондиломатоз вульвы, кондиломы влагалища и шейки матки;
• актинический (солнечный) кератоз.

Противопоказания к использованию Фторурацила

• беременность, период грудного вскармливания;
• аллергические реакции на фторурацил в анамнезе;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• лейкопения и тромбоцитопения;
• множественные метастазы в костный мозг;
• анемия тяжелой степени;
• кровотечения;
• тяжелые генерализованные инфекционные заболевания;
• состояния с высоким риском развития кровотечения;
• недостаточность функции печени и почек;
• период непосредственно после хирургического лечения, химиотерапии или лучевой терапии.

Режим дозирования и меры предосторожности при использовании

Фторурацила

Возможно введение препарата внутривенно (медленной инфузией или струйно), внутриартериально, в полости. Схема введения зависит от заболевания, и подбирается лечащим врачом в соответствии с состоянием пациента.

Например, применяют такие схемы лечения Фторурацилом:
1. Каждый день вводят Фторурацил из расчета 500 мг действующего вещества на 1 м² поверхности тела, или в дозе 12-13,5 мг на 1 килограмм веса пациента. Длительность курса составляет от 3 до 5 дней; повторный курс назначают через месяц.
2. Раз в неделю пациент получает Фторурацил из расчета 600 мг действующего вещества на 1 м², или в дозе 15 мг на килограмм веса пациента. Разовая доза не должна превышать 1 грамм. На курс лечения приходится от 6 до 10 доз Фторурацила.
3. Постоянная инфузия препарата Фторурацил внутривенно в течение 1,5 – 2 суток в дозировке из расчета 1 грамм на 1 м² поверхности тела пациента.
4. В комплексном лечении с другими цитотоксическими препаратами Фторурацил вводится внутривенно в 1-й и 8-й дни от начала лечения, в дозе 600 мг на 1 м² поверхности тела.

Введение Фторурацила проводится под контролем квалифицированного врача с достаточным опытом лечения онкологических больных цитостатиками.

Кратность проведения анализов крови составляет 3 раза в неделю, при появлении угнетения кроветворения анализы проводят каждый день.

После лучевой терапии и предыдущего лечения цитостатиками введение Фторурацила становится возможным только через полтора месяца, в случае, если восстановился клеточный состав крови. Также стоит повременить с лечением Фторурацилом в течение месяца после сложных хирургических операций у пациента.

Для лечения кондиломатоза применяют смесь раствора 5-фторурацила с дистиллированной водой и димексидом в соотношении 1:1:4 в виде ванночек (время экспозиции 5 минут). После этого тампон с данным раствором помещают во влагалище на час. Курс лечения составляет 12 дней.

Побочные действия Фторурацила

Побочное действие фторурацила проявляется в виде аллергических реакций:

• покраснение и зуд;
• спазм бронхов;
• крапивница;
• анафилактический шок);
• тошнота;
• рвота;
• снижение аппетита;
• диарея;
• язвенный стоматит;
• нарушение функции печени;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота кровью, каловые массы черного цвета);
• кровь в моче.

Больных могут беспокоить головные боли, нарушение зрения и светобоязнь. Пациент может быть дезориентирован и эйфоричен. Часто больные, получающие Фторурацил, предъявляют жалобы на нарушение вкуса, избыточное слезоотделение. При осмотре отмечаются явления нистагма, дизартрии, неврита зрительного нерва. Возможно развитие катаракты.

При проявлении побочного действия на коже могут быть заметны симптомы дерматита, очаги гиперпигментации, алопеции, кровоизлияния. Кожа сухая, имеется склонность к образованию трещин. Пациенты иногда ощущают покалывание в области стоп и кистей, которое сменяется болью, появляется покраснение и отек (ладонно-подошвенная эритродизестезия).

В общем анализе крови отмечаются снижение количества эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, уменьшение концентрации гемоглобина.

Действие на сердечно-сосудистую систему проявляется симптомами стенокардии, ишемии миокарда, тромбофлебита.

Могут быть обратимые (временные) нарушения репродуктивной функции, такие как аменорея и азооспермия.

Симптомы передозировки Фторурацила

Передозировку фторурацила следует заподозрить при появлении следующих симптомов:

• рвота и тошнота;
• диарея;
• язвенный стоматит и кровотечение из желудка и кишечника;
• количественное изменение состава крови (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз).

Лечение заключается в устранении симптомов под контролем анализа крови. Антидота к Фторурацилу нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Альфа-2b интерферон и циметидин увеличивают первичное содержание Фторурацила в крови, и снижают его выведение.

Действие паклитаксела в роли цитостатика может быть неполноценным при предшествующем лечении Фторурацилом.

Усиливают лечебное действие и токсический эффект Фторурацила:

• фолинат кальция;
• дисульфирам;
• хлордиазеопоксид;
• гризеофульвин;
• изониазид.

Метронидазол может усилить токсическое действие Фторурацила, особенно при колоректальном раке.

При совместном длительном применении с митомицином возможно возникновение гемолитико-уремического синдрома (ГУС).

Миелотоксическое действие Фторурацила усиливается на фоне приема соривудина и лучевой терапии.

Особые указания по применению Фторурацила

При вакцинации живыми и инактивированными вакцинами на фоне приема Фторурацила действие их может быть неполноценным в результате усиления репликации вируса, или снижения выработки антител под действие препарата. Вследствие чего необходимо отказаться от вакцинации больных, получающих Фторурацил, и их родственников, проживающих вместе с ними.

Во время лечения необходимо избегать контактов с больными инфекционными заболеваниями, занятий травматичными видами спорта и ситуаций, которые могут привести к травме.

Лечение у стоматолога лучше провести до курса, чтобы избежать возможного присоединения инфекции, кровоточивости и ухудшения заживления ран слизистой.

На протяжении лечения необходимо вести контроль показателей периферической крови, почек и печени. Самый большой уровень снижения количества лейкоцитов наблюдается после первой недели лечения Фторурацилом. Восстановление клеточного состава происходит в среднем через месяц после начала лечения.

Беременность и период кормления грудью

Применение препарата Фторурацил категорически противопоказано на фоне беременности. При лечении Фторурацилом следует прекратить грудное вскармливание.
На фоне приема Фторурацила необходимо использовать контрацептивные средства.

Вождение автомобиля и управление механизмами

Побочные эффекты от применения Фторурацила могут способствовать снижению психической реакции и физической трудоспособности.

При появлении симптомов передозировки необходимо прервать лечение до их полного исчезновения, и обратиться к врачу.

Аналоги препарата Фторурацил

В аптечной сети можно увидеть Фторурацил под следующими торговыми названиями:

• Флуоро-Урацил;
• Флурацил;
• Эфундекс;
• Квероплекс;
• Флуороплекс;
• Флурил;
• Эфурикс;
• Тимазин;
• Эфодис;
• Эфудикс;
• Флурокс;
• Фторурацил-Тева;
• Фторурацил;
• Фторурацил-Дарница.

5-фторурацил крем

5% крем 5-фторурацила применяют для лечения папилломавирусной инфекции, эпителиальных опухолей кожи (базальноклеточная карцинома), кондиломатоза вульвы, актинического (солнечного) кератоза. Также крем эффективен для профилактики возникновения рецидивов.

Для лечения опухолей кожи крем фторурацила тонко наносят на очаг, захватив при этом 5 мм здоровой кожи на сутки. Вокруг наносится цинковая мазь или паста Лассара. Лечение кремом назначают на 3-6 недель.

При кондиломах крем наносят или непосредственной аппликацией на участки поражения, или с помощью тампона, смазанного кремом, и введенного во влагалище. Длительность лечения составляет от 8 до 10 недель.

Для лечения папилломавирусной инфекции крем наносят в течение недели каждый день на ночь, или на протяжении 10 недель 1 раз в 7 дней.

5% крем 5-фторурацила используют для лечения актинического кератоза и базальноклеточной карциномы, что также является профилактикой развития меланомы. Крем наносят на протяжении 1 месяца утром и вечером.

Условия и сроки хранения

По условиям хранения препарат Фторурацил принадлежит к списку А. Его надлежит хранить в сухом, теплом и темном месте, в недосягаемости от детей.

Срок годности Фторурацила составляет 2 года.

Условия отпуска препарата в аптеках

В аптеке препарат 5-фторурацил купить можно только по рецепту врача.

5-фторурацил. Цена препарата

Купить Фторурацил Лэнс-Фарм РОС (раствор для инъекций во флаконе 5 мл) можно по средней цене 339,26 руб.

Отзывы по использованию Фторурацила

Большинство пациентов отмечают хороший эффект от лечения 5-фторурацилом (длительная стойкая ремиссия). Но также большинство из них упоминает о возникновении побочных эффектов. Чаще называют такие симптомы, как тошнота, головная боль, диарея, выпадение волос, отсутствие аппетита. Многие жалуются на кардиологические расстройства (частый симптом – боль за грудиной). Симптомы побочного действия Фторурацила в некоторых случаях могут сохраняться длительное время.

Пациенты, страдающие раком кожи, относят крем 5-фторурацила к самым сильным из препаратов для наружного лечения.

У небольшого количества пациентов после инфузии раствора 5-фторурацила не было никаких неприятных побочных эффектов.